执业药师考试教材-药学专业知识汇编.pdf

第一章药物与药学专业知识.1第一节药物与药物命名 .1第二节药物剂型与制剂 .6第三节药学专业知识 .19第二章药物的结构与药物作用.22第一节药物理化性质与药物活性 .22第二节药物结构与药物活性 .23第三节药物化学结构与药物代谢 .31第三章药物固体制剂和液体制剂与临床应用.36第一节固体制剂 .36第二节液体制剂 .47第四章药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用.64第一节灭菌制剂 .64第二节其他制剂 .80第五章药物递送系统（DDS ）与临床应用90第一节快速释放制剂 .90第二节缓释、控释制剂 .96第三节靶向制剂 .103第六章生物药剂学.113第一节药物体内过程基础知识 .113第二节药物的胃肠道吸收.114第三节药物的非胃肠道吸收 .117第四节药物的分布、代谢和排泄 .120第七章药效学.123第一节药物的基本作用 .123第二节药物的剂量与效应关系 .124第三节药物的作用机制与受体 .125第四节影响药物作用的因素 .129第五节药物相互作用 .132第八章药品不良反应与药物滥用监控.136第一节药品不良反应的定义和分类 .136药品不良反应因果关系评定依据及评定方法140第二节药品不良反应因果关系评定依据及评定方法 .140第三节药物警戒 .142第四节药源性疾病 .142第五节药物流行病学在药品不良反应监测中的作用. .145第六节药物滥用与药物依赖性 .146目 录CONTENTS第九章药物的体内动力学过程.150第一节劳动学基本概念、参数及其临床意义150第二节单室模型静脉注射给药 .151第三节单室模型静脉滴注给药 .154第四节单室模型血管外给药 .155第五节双室模型给药 .158第六节多剂量给药 .159第七节非线性药动学 .160第八节统计矩分析在药动学中的应用. .163第九节给药方案设计与个体化给药 .164第十节生物利用度与生物等效性 .167第十章药品质量与药品标准.168第一节药品标准与药典 .168第二节药品质量检验与体内药物监测. .172第十一章常用药物的机构特征与作用.177第一节精神与中枢神经系统疾病用药.177第二节解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 .185第三节呼吸系统疾病用药. .188第四节消化系统疾病用药. .191第五节循环系统疾病用药. .194第六节内分泌系统疾病用药 .203第七节抗菌药物 .211第八节抗病毒药 .220第九节抗肿瘤药 .223第一章药物与药学专业知识一知识体系药物与药学专业知识药物与药物命名药物剂型与制剂药学专业知识药物与药物命名第一节一、药物的来源与分类（表1-1）我们通常说的药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

表 1- 1药物的来源与分类要点内容化学合成药物化学合成药物是指通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物来源于天然产物的药物来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素生物技术药物生物技术药物是指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物， 以及通过现代生物技术制得的药物生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等二、药物的结构与命名（一）药物常见的化学结构及名称（表1- 2）表 1- 2药物常见的化学结构及名称名称化学结构及编号名称化学结构及编号环戊烷环己烷苯萘87654123第一章药物与药学专业知识2药学专业知识（一）名称化学结构及编号名称化学结构及编号呋喃O43521噻吩S43521吡咯N4352H1吡唑N4352H1N咪唑N4352H1N噁唑O43521N噻唑S43521N三氮唑（1，3，4- 三氮唑）N4352H1NN四氮唑（1，2，3，4-，四氮唑）N4352H1NNN哌啶45362NH1哌嗪5362NH1HN4吡啶45362N1哒嗪45362N1N茚4321567吲哚4321567NH苯并咪唑4321567NHN喹啉45362N178异喹啉45362N178（续表 1- 2）3药学专业知识（一）名称化学结构及编号名称化学结构及编号苯并嘧啶18273N465N苯二氮?9835764HNNH21苯并噁唑4321567ON苯并噻唑4321567SN吩噻嗪46372189S5NH10尿嘧啶45362NH1ONHO胸腺嘧啶45362NH1ONHOH3C胞嘧啶45362NH1NH2NO腺嘌呤789523NHN4NN16NH2鸟嘌呤789523NHN4NHN16OH2N雌甾烷126345789101112131514161718雄甾烷12634578910111213151416171819孕甾烷126345789101112131514161718192021（续表 1- 2）4药学专业知识（一）（二）常见的药物命名（表1- 3）药物的名称包括药物的通用名，化学名和商品名。

表 1- 3常见的药物命名要点内容药品的商品名药品的商品名是由制药企业自己进行选择的含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称药品商品名在选用时不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口药品的通用名 药 品 通 用 名（ generic name 或 common name）， 也 称 为 国 际 非 专 利 药 品 名 称（International Nonproprietary Name ，INN ）是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称INN 通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称药品通用名不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名称药品通用名的确定应遵循WHO 的原则，且不能和已有的名称相同，也不能和商品名相似，药品通用名也是药典中使用的名称药物的化学名药物的化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出化学命名的基本原则是从化学结构选取一特定的部分作为母体，规定母体的位次编排法，将母体以外的其他部分均视为其取代基，对于手性化合物规定其立体构型或几何构型。

表1- 4 列出了一些药物的结构和命名表 1- 4药物的结构和命名举例通用名化学名化学结构母核结构主要用途氨苄西林（Ampicllin ）6- D-（- ）2- 氨基 -苯乙酰氨基 青霉烷酸H2NHOHNH HNOSCH3CH3HCOOH -内酰胺环抗生素抗菌药物环丙沙星（Ciprofloxacin ）1- 环丙基 - 6- 氟 - 1，4- 二氢 - 4- 氧代 - 7- （1-哌嗪基） - 3- 喹啉羧酸NHNFONOOH喹啉酮环合成抗菌药物地西泮（Diazepam）1 -甲基- 5 -苯基 - 7-氯 - 1，3-二氢 - 2H- 1，4- 苯 并 二氮杂?- 2- 酮OCH3ClNN苯二氮?环中枢镇静药5药学专业知识（一）通用名化学名化学结构母核结构主要用途尼群地平（Nitrendipine ）2， 6- 二甲基 - 4-（3-硝 基 苯 基） - 1，4- 二氢 - 3，5- 吡 啶 二 甲 酸甲乙酯NO2OH3COOH3CNHOCH3CH31，4-二氢吡啶环降压药萘普生（Naproxen）（+）- - 甲 基 - 6-甲氧基 - 2- 萘乙酸OOHCH3H3CO萘环非甾体抗炎药氢化可的松（Hydrocortisone）11 ，17 ，21- 三羟基孕 甾 - 4- 烯 - 3，20-二酮HOOOCH2OHOH甾体肾上腺皮质激素类抗炎药格列本脲（Glibenclamide ）N-2-4-（环己氨基羰基）氨基磺酰基苯基乙基 - 2-甲氧基 - 5- 氯苯甲酰胺ONOCH3ClHSOOHNHNO苯环降糖药阿托伐他汀（Atorvastatin ）7 - 2 - （ 4-氟苯基） - 3- 苯 基 - 4- （ 苯氨基羰基）- 5- （2- 异丙基） -1- 吡咯基 - 3，5- 二羟基 - 庚酸NHONH3CCH3COOHFOHOH吡咯烷环降血脂药阿昔洛韦（Acyclovir ）9-（2- 羟乙氧甲基）鸟嘌呤OHNNH2NNNOOH鸟嘌呤环抗病毒药物氯丙嗪（Chlorpromazine ）N，N- 二 甲 基 - 2-氯 - 10H- 吩 噻 嗪 - 10丙胺NSClNCH3CH3吩噻嗪环抗精神病药（续表 1- 4）6药学专业知识（一）药物剂型与制剂第二节一、药物剂型与辅料（一）制剂和剂型的概念（表1- 5）表 1- 5制剂和剂型的概念要点内容剂型的概念这种适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型（ dosage forms），如片剂、胶囊剂、注射剂等制剂的概念药物制剂（ pharmaceutical preparations）系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。

根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（preparations）（二）剂型的分类（表1- 6）表 1- 6剂型的分类要点内容按形态学分类根据物质形态分类，即分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等）、半固体剂型（如软膏剂、糊剂等）、液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、部分吸入剂等）按给药途径分类经胃肠道给药剂型此类剂型是指给药后药物经胃肠道吸收后发挥疗效如溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂等非经胃肠道给药剂型概念此类剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型类型注射给药如注射剂皮肤给药如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等口腔给药如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等鼻腔给药如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等肺部给药如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等眼部给药如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等直肠、阴道和尿道给药如灌肠剂、栓剂等按分散体系分类真溶液类如溶液剂、溶液型注射剂等胶体溶液类如溶胶剂、胶浆剂乳剂类如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等7药学专业知识（一）要点内容混悬液类如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等气体分散类如气雾剂、喷雾剂等固体分散类如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型微粒类药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等）按制法分类根据制备方法进行分类，与制剂生产技术相关。

但这种分类方法不能包含全部剂型，故不常用按作用时间分类根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等（三）药物剂型的重要性（表1- 7）表 1- 7药物剂型的重要性要点内容药物剂型与给药途径药物剂型必须与给药途径相适应药物剂型的重要性可改变药物的作用性质如硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5% 注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，具有镇静、解痉作用可调节药物的作用速度如注射剂、吸入气雾剂等， 发挥药效很快， 常用于急救 ；丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂可降低（或消除）药物的不良反应如氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若改成栓剂则可消除这种不良反应可产生靶向作用如静脉注射用脂质体是具有微粒结构的剂型，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布可提高药物的稳定性对于主药易发生降解的，可以考虑制成固体制剂影响疗效制备工艺不同会对药效产生显著的影响，药物晶型、 药物粒子大小的不同，也可直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果（四）药用辅料（表1- 8）药用辅料是指在制剂处方设计时，为解决制剂成型性、稳定性及安全性而加入处方中的除主药以外的一切药用物料的统称。

续表 1- 6）8药学专业知识（一）表 1- 8药用辅料要点内容药用辅料的作用与应用原则药用辅料。