驱虫药-甲苯咪唑片Mebendazole详细说明书与重点.docx

甲苯咪唑片 Mebendazole汉语拼音：Jia Ben Mi Zuo Pian【成份】活性成份：甲苯咪唑化学名称：（5-苯甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯化学结构式：分子式：C16H13N303分子量：295.30辅料：微晶纤维素、胶态二氧化硅、羧甲淀粉钠、日落黄、十二烷基硫酸钠、糖精钠、桔子香精、玉米淀粉、异丙醇、滑石粉、硬脂酸镁和氢化棉籽油性状】本品为橙黄色片适应症】用于治疗蛲虫、蛔虫、鞭虫、十二指肠钩虫、粪类圆线虫和绦虫单独感染及混合感染规格】0.lg【用法用量】用法：口服用量： -蛲虫病：单剂1片此病易再感染，最好在用药2周和4周后分别重复用药1次蛔虫病、鞭虫病、十二指肠钩虫病及混合感染：每日2次，每次1片，连服3 日成人和儿童均按上述剂量服用绦虫病和粪类圆线虫病：成人：每日2次，每次2片，连服3日儿童：每日2次，每次1片，连服3日用药期间不需忌食，不用加服泻药不良反应】本说明书中所指的不良反应是通过对本品已有不良事件信息综合评价，认为是与本品的 使用有合理相关性的不良反应并不能通过个例来判断该不良反应是否和使用药物相关此 外，由于临床试验是在不同的条件下进行，临床试验中不同药物的不良反应发生率不可直接 比较，并可能不能直接反映出实际临床应用的不良反应发生率。

临床研究数据对 39 个临床研究中6276 名受试者使用本品治疗胃肠道单独或混合型寄生虫感染的安 全性进行评价，在这些研究中，均未出现＞1%经本品治疗的患者出现的不良反应，＜1%经 本品治疗的患者出现的不良反应有：胃肠系统疾病，包括腹部不适、腹泻及胃肠气胀；皮肤 及皮下组织类疾病，包括皮疹上市后数据除上述临床研究中报告的不良反应，以下描述了上市后经验中报告的不良反应其中频 率分类的规则为：很常见（＞1/10）;常见（＞1/100且＜1/10）;少见（＞1/1000且＜1/100）; 罕见（＞1/10000且＜1/1000）;非常罕见（＜1/10000，包括个别病例） 以下列出了按照自发报告的频率分类的不良反应： 血液及淋巴系统疾病非常罕见：中性粒细胞减少症 免疫系统疾病非常罕见：超敏反应，包括速发过敏反应及类速发过敏反应各类神经系统疾病非常罕见：惊厥，头晕胃肠系统疾病非常罕见：腹痛肝胆系统病非常罕见：肝炎和肝功能检查异常皮肤及皮下组织类疾病非常罕见：中毒性表皮坏死溶解、史一约综合征、出疹、血管性水肿、荨麻疹、脱发肾脏及泌尿系统疾病非常罕见：肾小球肾炎在较高剂量和延长给药情况下观察到【禁忌】丄 孕妇、哺乳期妇女、2岁以下幼丿儿禁用。

丄对本品及其辅料过敏者禁用注意事项】1•少数病人特别是蛔虫感染较严重的病人，服药后可引起蛔虫游走，造成腹痛或口吐蛔虫，甚至引起窒息，此时应立即就医2•肝肾功能不全者慎用3•腹泻患者应在腹泻停止后服药4. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用5. 本品性状发生改变时禁止使用6. 请将本品放在儿童不能接触的地方7. 儿童必须在成人监护下使用8. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师9. 一项病例对照研究结果提示，甲苯咪唑与甲硝唑合并使用与史蒂文斯 -约翰逊综合征（Stevens-Johnsonsyndrome）/中毒性表皮坏死溶解的发生有可能相关目前没有提示两种药物具有相互作用的进一步数据因此，应尽量避免此两种药物合并使用10. 对诊断的干扰：本药可使丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶活性及血尿素氮增高11. 除习惯性便秘者外，不需服泻药12. 来自有限的病例报告数据显示口服给药后母乳中存在少量的甲苯咪唑13. 针对适应症疾病接受甲苯咪唑标准剂量治疗的患者已有可逆性肝功能异常、肝炎和中性 粒细胞减少症的罕见报告（参见不良反应-上市后数据）在用药剂量远高于推荐剂量及治疗 时间延长的情况下，也报告了上述事件以及肾小球肾炎和粒细胞缺乏症。

孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期用药 在对大鼠和小鼠进行的研究中，甲苯咪唑显示了胚胎毒性和致畸性在其它试验动物种属中， 未发现甲苯咪唑对生殖能力的损害对孕妇（尤其是怀孕三个月内的孕妇）处方本品时，应权衡利弊哺乳期用药 尚无资料表明甲苯咪唑是否经母乳排出，哺乳期妇女应权衡利弊谨慎使用儿童用药】 不建议1 岁以下儿童使用本品1 岁以上儿童用药详见【用法用量】在上市后数据中，儿童，包括 1 岁以下的婴幼儿服用本品后非常罕见出现惊厥婴幼儿只有 当因寄生虫感染而严重影响其营养状态和身体发育时，方可使用本品治疗老年患者用药】老年患者用药同成人药物过量】如患者过量使用药物或超过推荐疗程使用药物时，罕见以下不良反应：脱发、可逆性肝功能 异常、肝炎、粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少症、肾小球肾炎除粒细胞缺乏症和肾小球肾 炎外，其它不良反应均在正常使用本品的患者身上有报告症状和体征： 如意外服用过量，可能会出现腹部痉挛，恶心，呕吐及腹泻症状治疗：无特定解救药如需要，可给予活性炭治疗药理毒理】1. 药理作用药物治疗学分类：口服驱虫药，苯并咪唑衍生物甲苯咪唑在肠腔局部起作用，能够干扰寄生虫肠道细胞微管蛋白的形成甲苯咪唑特异 性地结合微管蛋白，可引起寄生虫肠道超微结构退行性变化，从而破坏寄生虫对葡萄糖的摄 取及其消化功能，进而导致寄生虫的自溶。

尚无证据表明本品对治疗囊虫病有效2. 毒理研究 对多种动物进行的急性毒性研究显示了甲苯咪唑的耐受性良好且安全范围大对大鼠进行的 口服重复给药的长期毒性研究中，在毒性剂量为40mg/kg(240mg/m2)及以上时，出现了 肝脏重量的变化并伴有轻度的小叶中心肿大和肝细胞空泡形成，以及睾丸重量的变化并伴有 管腔退化、脱落和对生精活动的明显抑制致癌性和致突变性 在对小鼠和大鼠的研究中，未观察到致癌性在体外基因突变研究中，甲苯咪唑未显示有致 突变性在体内试验中，甲苯咪唑未导致染色体的结构性损伤微核试验结果显示，甲苯咪唑在 115ng/mL 的血浆浓度阈值以上时， 显示了对哺乳动物体细胞的非整倍体诱导剂 (an euge nic)作用生殖毒性在对妊娠大鼠单次给予10mg/kg及以上的母体毒性剂量时，甲苯咪唑显示了胚胎毒性和致 畸胎性在对小鼠给予10mg/kg(60mg/m2)及以上的母体毒性剂量时迪观察到了致畸胎 性和胎仔毒性其它动物种属中未发现甲苯咪唑对生殖能力的损害生育力在最高剂量为40mg/kg(240mg/m2)的研究中，给药60天雄性大鼠的生育力未见影响雌性大鼠在妊娠前14天和妊娠期给药，剂量最高为10mg/kg时，未观察到胎仔和子代受 到显著影响。

但是，当雌性大鼠的给药剂量为40mg/kg(240mg/m2)时，观察到妊娠率降 低药代动力学】1. 吸收本品口月服后，由于不完全吸收和广泛的系统前代谢(首过效应)，有＜10%的剂量进入循环系 统通常在用药后2-4 小时，可达最大血浆药物浓度与高脂肪餐同服，可使甲苯咪唑的生 物利用度有所增加2. 分布甲苯咪唑的血浆蛋白结合率为90-95%，分布容积为l-2L/kg,这表明甲苯咪唑可渗透至血管 外，长期使用甲苯咪唑治疗患者（40mg/kg/日，3-21个月）组织中的药物浓度数据支持该结 论3. 代谢 口服后，甲苯咪唑主要经肝脏代谢，其主要代谢产物（甲苯咪唑的氨基化和羟胺化形式）的血 浆浓度明显高于甲苯咪唑肝功能损害、代谢功能损害或胆排出功能损害可能会使甲苯咪唑 的血浆浓度升高4. 消除 甲苯咪唑、结合型甲苯咪唑及其代谢产物可能会经过一定程度的肝肠循环，然后被排泄至尿 液和胆汁中多数患者口服本品后的表观清除半衰期为3-6 小时5. 稳态药动学长期给药（40mg/kg/日，3-21个月）过程中，甲苯咪唑及其主要代谢产物的稳态血浆浓度比 单剂量给药的血浆浓度高约3倍药物相互作用】1. 与西咪替丁合用时，可能会抑制甲苯咪唑的肝脏代谢，引起本品血浆浓度增加（尤其在疗程 较长时）。

2. 本品不应与甲硝唑合用3. 如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。