头孢丙烯干混悬剂.doc

头孢丙烯干混悬剂头孢丙烯干混悬剂头孢丙烯干混悬剂（Cefprozil for Suspension）本品主要成份为：头孢丙烯其中顺式异构体含量约占 90％其化学名称为：(6R，7R )-7-L(R)-2-氨基-2-(对羟基苯基)乙酰氨基 1-8-氧代-3-丙烯-5-琉杂-l-氮杂双环-(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物性状】本品为类白色或淡黄色或淡橙黄色粉末，加水振摇后呈粉红色混悬液药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素，具广谱抗菌作用体外试验证明，本品对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产 b 内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌的作用明显，对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、无乳链球菌、溶血性链球菌和草绿色链球菌具抑制作用对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效对革兰阴性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括产 b 内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产 b 内酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制 Diversus 枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括产 b 内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属,志贺菌和弧菌的繁殖；对不动杆菌属、肠杆菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗菌作用。

本品对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无抗菌作用本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解药代动力学】国内试验已经证明空腹口服头孢丙烯片剂和混悬剂具生物等效据文献报道，受试者空腹口服本品，给药量的约 95％可被吸收健康者的平均血消除半衰期（t1/2b）约 1.3 小时，稳态分布容积(Vd)约 0.23L/kg总清除率和肾清除率分别为 3m1/min／kg 和2.3m1/min／kg 左右受试者空腹口服本品 250mg、500mg、1g 后约1.5 小时达血药峰浓度(Cmax)，平均血药峰浓度分别为 6.1 mg／L、10.5 mg/L 和 18.3mg/L尿回收率约为服药量的 60％口服本品 250mg、500mg 和 1g 后最初 4 小时，尿中平均浓度分别为700 mg／L、1000 mg／L 和 2900 mg／L 与食物同服不影响本品的药-时曲线下面积(AUC)和血药峰浓度，但达峰时间可延长 0.25 小时～0.75 小时血浆蛋白结合率约为 36％，当血药浓度在 2～20 mg／L 范围内时，血浆蛋白结合率与血药浓度的变化无关。

肾功能正常者口服本品一次 1000mg，每 8 小时 1 次，连续 10天，未见有药物血浆蓄积现象对于肾功能减退患者，根据肾功能损害程度的不同，本品的血消除半衰期（t1/2b）可延长至 5.2 小时；肾功能完全丧失患者，血消除半衰期可达 5.9 小时血液透析时，半衰期缩短肝功能损害患者本品的血消除半衰期可延长至 2 小时左右，但这种改变并不说明肝功能损伤患者需调整剂量在老年人(≥65 岁)，本品的平均药-时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人约增高 35％～60％，女性 AUC 较男性 AUC 高 15％～20％哺乳期妇女一次口服本品 1g，可在乳汁中测得少量药物(＜给药量的 O.3％)24 小时平均浓度为 0.25mg／L～3.3mg／L适应症】本品可用于敏感菌所致的下列轻、中度感染1．上呼吸道感染：（1）化脓性链球菌性咽炎、扁桃体炎2）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产 b 内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产 b 内酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻窦炎2．下呼吸道感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产 b 内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产 b 内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌性感染和慢性支气管炎急性细菌性发作。

3．皮肤和皮肤软组织感染：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓用法用量】口服 成人：上呼吸道感染：一次 0.5g，一日 1 次；下呼吸道感染： 一次 0.5g，一日 2 次； 皮肤或皮肤软组织感染：一日 0.5g，分 1次或 2 次服用；严重病例：一次 0.5g(10m1)，一日 2 次疗程一般7～14 日，但 b 溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10 日小儿（2～12 岁）：上呼吸道感染：按体重一次 7.5mg／kg，一日 2 次；皮肤或皮肤软组织感染：按体重一次 20mg／kg，一日 1 次小儿（6 个月～12 岁）：中耳炎：按体重一次 15mg／kg，一日2 次；急性鼻窦炎：按体重一次 7.5mg／kg，一日 2 次，严重病例，一次 15mg／kg，一日 2 次疗程一般 7～14 日，但 b 溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少 10 日肾功能不全患者服用本品应按下表调整剂量：肌酐清除率(m1／分钟)剂量(mg) 服药间隔30～120常用剂量 常规间隔0～29 *50％常用剂量常规间隔*血液透析可清除体内部分本品，因此应在血液透析完毕后服用。

肝功能受损患者无需调整剂量配制方法：本品每瓶含头孢丙烯 3.0g先摇松粉末，分两次加饮用水配制成 60m1 溶液，即 250mg／5m1，摇匀后服用，以塑料量杯量取不良反应】（1）多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、嗳气等2）血清病样反应：典型症状包括皮肤反应和关节痛3）过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热等小儿发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失4）其他：血胆红素、血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、血红蛋白降低、假膜性肠炎、蛋白尿、管型尿等尿布疹和二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎5）中枢神经系统症状：眩晕、活动增多、头痛、精神紧张、失眠偶见神志混乱和嗜睡禁忌】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用注意事项】（1）本品与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用2）肾功能减退及肝功能损害者慎用确诊或疑有肾功能减退的患者在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查，在这些患者中，常规剂量时血药浓度较高或／和排泄减慢，故应减少本品的每日用量(见【用法用量】)。

3）有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用4）长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予对耐药菌有效的抗菌药物5）对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；尿糖还原试验[Benedict 或 Feling 氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest 片)]可呈假阳性，但尿糖酶学试验(如 Tes，Tape 尿糖试纸)不产生假阳性；高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高本品不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定孕妇及哺乳期妇女用药】（1）孕妇慎用2）哺乳期妇女一次口服本品 1g，可在乳汁中测得少量药物(＜服用量的 0.3%)24 小时平均浓度为 0.25mg／L～3.3mg／L由于尚不明确本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎或暂停哺乳儿童用药】尚无 6 个月以下小儿患者使用本品的安全性和疗效的资料然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于此年龄段小儿的药物半衰期延长)的报道。

老年患者用药】在老年人(≥65 岁)，本品的平均药-时曲线下面积(AUC)相对于年轻成人增高 35％～60％老年患者宜在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期药物相互作用】（1）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能2）克拉维酸可增强本品对某些因产生 b 内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性3）本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值（AUC值）增加一倍药物过量】本品主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于清除本品规格】31.5g：1.5g【TBBXGHXJ】前一页 后一页 首页。