执业药师资格考试中药药剂学18.docx

第十七章药物新型给药系统与制剂新技术第一节药物新型给药系统一、缓释制剂的特点和类型缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的制剂1. 缓释制剂的特点（1） 生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数2） 克服了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效 范围内，提高了药物的安全性3）不宜制成缓释制剂的药物有：① 生物半衰期（气〃很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物；② 单服剂量很大（大于1g）的药物；③ 药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物；④ 在肠中需在特定部位主动吸收的药物2. 缓释制剂的类型按制备工艺不同，缓释制剂可分为：① 骨架分散型缓释制剂，常见的有水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架等② 膜控型缓释制剂，常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂③ 缓释乳剂④ 注射用缓释制剂，系指油溶型和混悬型注射剂⑤ 缓释膜剂二、控释制剂的的特点和类型控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓 度范围内的制剂1. 控释制剂的特点（1） 释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药8〜10h，减少了服药次数。

同时释药速度 平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象2） 对胃肠道刺激性大的药物，制成控释制剂可减小副作用3） 治疗指数小、消除半衰期短的药物，制成控释制剂可避免频繁用药而致中毒的危险2. 控释制剂的类型（1） 渗透泵式控释制剂利用渗透压原理制成的控释制剂，能恒速释放药物2） 膜控释制剂膜控释制剂系指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子膜 中而制成的给药体系常见的有：①封闭型渗透性膜；②微孔膜包衣；③多层膜控释片；④眼用控释制剂；⑤皮肤用 控释制剂；⑥子宫用控释制剂3） 胃驻留控释制剂常见的有：① 胃内漂浮片，系指服用后亲水胶体吸水膨胀而漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物的一类控 释制剂，有单层片和双层片② 胃内漂浮-控释组合给药系统，系由药物贮库中间装一漂浮室而成漂浮室内为真空或充气（空 气或无害气体），药物贮库被顶和底壁上有孔隙而周围完全密封的膜包封三、靶向制剂剂的特点和应用1. 特点可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织或器官及全 身的毒副作用2. 类型根据靶向制剂释药 情况一级靶向制剂二级靶向制剂三级靶向制剂根据靶向作用机理被动靶向脂质体毫微囊靶向给药乳剂主动靶向修饰的药物载体（修饰的脂质体、修饰的微 球）前体药物靶向制剂物理化学靶 向磁性制剂其他物理化学靶向制剂四、前体药物制剂的概念及应用前体药物制剂系指将一种具有药理活性的母体药物，导人另一种载体基团形成一种新的化合物， 这种化合物在人体中经过生物转化，使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。

某些确有良好疗效的药物，若其理化性质不符合要求，如溶解度小或即使溶解但达不到所要求 的浓度等；或稳定性、药物吸收不够理想；或有刺激性、不适嗅味、有毒副作用，以致无法用于临 床；或需要延长药物作用时间，延缓耐药性的产生；或制成靶向性制剂等，可考虑制成前体药物第二节中药制剂新技术一、环糊精包合技术1. 含义将药物分子包嵌于环糊精内形成包合物的技术称为环糊精包合技术环糊精是由6~12个D-葡 萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，常见的有a，8，Y三种类型，分别由6、7、 8个葡萄糖分子构成，呈环状中空圆筒结构，两端和外部亲水性，桶内疏水性，8 -环糊精最为常用2. 环糊精包合物的制备1） 饱和水溶液法2） 研磨法3） 冷冻干燥法4） 喷雾干燥法3. 环糊精包合技术的作用增加药物稳定性，增加药物溶解度，液体药物粉末化，减少刺激，降低毒性，掩盖不良气味，调节释药速度二、 微型包囊技术1. 含义微型包囊技术，系指利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜（又称为囊材），将固体或液体 药物（又称为囊心物）包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化2. 特点及在药剂学中的应用药物微囊化后可提高稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌， 缓释或控释药物，改进某些药物的物理特性（如流动性、可压性），以及可将液体药物制成固体制 剂。

3. 常用包囊材料有：① 天然高分子材料，如明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖等；② 半合成高分子材料，如羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、甲基纤维素、醋酸纤维素欧酸酯等；③ 合成高分子材料，如聚乙烯醇、聚酯类、聚酰胺等4. 制备方法单凝聚法和复凝聚法三、 固体分散技术1. 含义固体分散技术系指使难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另外一种水溶性材料 中呈固体分散体，或分散于难溶性或肠溶性材料中呈固体分散状态的方法2. 特点及在药剂学中的应用这种方法使药物高度分散于固体基质中，增加了药物的比表面积，加快了药物的溶出速率，提 高了药物的生物利用度应用固体分散技术可制备速效、高效、肠溶性及缓释等制剂3. 常用载体：1） 水溶性载体材料高分子聚合物，表面活性剂、有机酸及糖类；2） 难溶性载体材料纤维素、聚丙烯酸树脂；3） 肠溶性载体材料 纤维素类 聚丙烯酸树脂类4. 制备方法1） 熔融法2） 溶剂法3） 溶剂-熔融法往年考题A型题1.下列关于微囊特点的叙述中，错误的是（）A. 可加速药物释放，制成速效制剂B. 可使液态药物制成固体制剂C. 可掩盖药物的不良气味D. 可改善药物的可压性和流动性E. 控制微囊大小可起靶向定位作用答案：A[121-123]A. 饱和水溶液法B. 复凝聚法C. 熔融法D. X射线衍射法E. 热分析法121. 可用于包合物制备的方法是（）答案：A122. 可用于固体分散体制备的方法是（）答案：C123. 可用于微型包囊的方法是（）答案：B[127 — 129]A. 减小药物的扩散速度和减小药物的溶出速率，用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延 长药效的目的B. 使释药速度接近零级速度过程，药物能在预定时间内自动以预定速度释放，血药浓度长时间 恒定维持在有效浓度范围内C. 缩短药物的生物半衰期D. 降低药物的作用强度E. 增强药物对靶组织的特异性，提高药物疗效，降低药物的毒副作用127. 控释制剂的释药机理是（）答案：B128. 缓释制剂的释药机理是（）答案：A129 .药物制成脂质体的目的是（）答案：D138 .属于主动靶向制剂的有（）A. 磁性微球B. 免疫微球C. 长循环脂质体D. 修饰的微乳E. pH敏感靶向制剂答案：BCD。