阿莫西林.doc

阿莫西林阿莫西林2011年09月07日　　重要提醒：系统检测到您的帐号可能存在被盗风险，请尽快查看风险提示，并立即修改密码 | 关闭 　　网易博客安全提醒：系统检测到您当前密码的安全性较低，为了您的账号安全，建议您适时修改密码 立即修改 | 关闭 　　阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟在酸性前提下稳固，胃肠道接收率达90阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的才能也强是目前利用较为普遍的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等青霉素过敏及青霉素皮肤实验阳性患者禁用 　　目录 基本信息剂型及规格性状比旋度药物分析药理与作用适应症不良反应禁忌药物彼此作用药代能源学给药阐明用法与用量2010版中国药典订正增订内容国家根本药物零售领导价格信息各国药典比较 　　基础信息 学名 羟氨苄青霉素 别号 阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、特力士、新达贝宁、益萨林、氧他西林、再林、再灵阿莫仙 外文名 Almodan、Amoxicillin、Amolin、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin 通用名 阿莫西林 　　阿莫西林临床疗效(6张) 化大名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物 拼音名 AMOXILIN 英文名 AMOXICILLIN CAS No. 26787-78-0 分子式 C16H19N3O5S?3H2O 分子量 419.46剂型及规格 片剂：0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。

胶囊：0.125g、0.25g、0.5g（按C16H19N3O5S计）打针剂：0.5g干糖浆：125mg,250mg性状 本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦本品在水中微溶，在乙醇中简直不溶本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不易受大部分食品影响纤维会影响吸收，下降药效在服用此药期间不要吃高纤维食物，如燕麦，芹菜，胡萝卜等比旋度 取本品精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液，依法测定，比旋度为+290度至+310度药物剖析 办法名称： 阿莫西林原料药－阿莫西林－高效液相色谱法 运用范畴： 本方法采取高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量 本方式实用于阿莫西林原料药 方法原理： 供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分别，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积，盘算出其含量 试剂： 1. 乙腈 2. 磷酸二氢钾溶(0.05mol/L) 3. 氢氧化钾溶液(2mol/L) 仪器装备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，实践塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0） 乙腈=97.5 2.5 2.2 检测波长：254nm 2.3 柱温：室温 .2.4 流速：1mL/min 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取阿莫西林对照品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备 精细称取供试品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液 注：“精密称取”系指称取分量应精确至所称取重量的千分之一精密量取”系指量取体积的正确度应合乎国度尺度中对该体积移液管的精度请求 操作步骤： 分辨精密汲取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面积，计算出其含量 参考文献： 中华国民共和国药典，国家药典委员会编，化学产业出版社，2005版，二部，p.296药理与作用 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基原形同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而敏捷，但不能用于脑膜炎的医治半衰期约为61.3分钟阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完整 ，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余后果类似 阿莫西林杀菌作用强， 　　阿莫西林 穿透细胞壁的能力也强口服后药物分子中的内酰胺基马上水解天生肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，堵截了菌体依附转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的独一道路，使细菌细胞迅速成为球形体而决裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份一直浸透而胀裂逝世亡。

对大多数致病的G+菌和G-菌(包含球菌和杆菌)均有强盛的抑菌和杀菌作用其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌存在良好的抗菌活性血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无肃清本品的作用 敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体 不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌 耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、一般变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、曲折杆菌、韦荣球菌、支原体、破克次体、军团菌属、不合杆菌、懦弱杆菌 毒理：尚不明确适应症 阿莫西林适用于敏感细菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列沾染: (1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染 (2)大肠埃希菌、奇怪变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染 (3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染 (4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染 (5)急性单纯性淋病 (6)可用于治疗伤寒、其余沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药铲除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。

不良反应 临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%，因反应而停药者约2%其重要不良反应有： 1.过敏反应症状 可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者少见过敏性休克 2.消化体系症状 多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应 3.血液系统症状 偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等 4.皮肤粘膜反应 偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎 5.肝、肾功效杂乱 少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎 6.其它 高兴，焦急，失眠，头晕以及行动异样等中枢神经系统症状长期使用本药可呈现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染 7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多禁忌 国家卫生部分规定，应用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用此外，青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素，使用前都必须做皮试不便利做皮肤试验的能够先服用一粒的三分之一， 一小时后如无不良反应即可畸形服用，假如觉得不适尽快到病院就医 1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏，用药前必须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

2.传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用 3.哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是沾染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性)；应慎用 4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应 ；少数患者用药后可涌现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少 5.孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用 晚期妊娠孕妇应用后，可使血浆中联合的雌激素浓度减少，但对游离的雌激素和孕激素无影响 本品可经乳汁排出，乳母使用本品后可使婴儿致敏 阿莫西林有多种剂型，包括注射剂、胶囊、片剂、冲剂等，但不管是哪一种剂型，对储存环境的要求都很高，应当遮光、密封，在凉暗干燥处保留即便贮存条件适合，阿莫西林在放置过程中，仍有可能发生分解与聚合等化学变更，构成新的过敏性物质在酷热湿润的节令，这种变质生效的速度还会加快此外，阿莫西林与氨基糖甙类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌，不能放在同一个容器中使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱，将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性，也有危险性在服用阿莫西林的进程中，如果出现皮疹等过敏反应，或严峻的消化系统不良反应，如腹泻、呕吐等，必须立即停药。

药物互相作用 1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄（竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌），延长其血清半衰期，因此使本品的血药浓度升高 2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用 3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强克拉维酸不仅可以不同水平地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏理性，还可加强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌 4.氯霉素，大环内酯类，璜胺类及四环素在体外可烦扰本品的抗菌作用，但其临床意思不明 5. 阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝轮回，从而降低其药效 6.别嘌呤类尿酸合成克制剂可增长阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性 7.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时，本品可使氨甲蝶呤肾澄清率降低，从而增添氨甲蝶呤毒性 8.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不显著降低药物吸收的总量药代动力学 口服本品后迅速吸收，约75%~90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收影响不显著口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L，达峰时间为1~2小时。

本品在多数组织和体液中散布良好肺炎或慢性支气管炎急性发生患者口服本品0.5g后2~3小时和6小时痰中的均匀药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1g~1.5mg/L，相称于同期血药浓度的0.9%~21.1%本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3，在乳汁、汗液中和泪液中也含微量阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%本品血扫除半衰期（t1/2β）为1~1.3小时，服药后约24%~33%的给药量在肝脏代谢，6小时内45%~68%给药量以本相药自尿中消除，尚有部分药物经胆道排泄，严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时血液透析可明白本品腹膜透析则无消除本品的作用给药解释 1.为了避免重大过敏反应的发生，阿莫西林用药前必需具体讯问从前病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人疏忽的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发烧等，以及有无个人或家族。