薏苡仁功能活性成分的研究进度.doc

意以仁功能活性成分的研究进度慧茂仁(Semen Coicis, Coix Seed)俗称米仁、六谷子, 又名慧仁、慧米、苣仁等，是单子叶禾本科植物慧茵干燥成 熟的种子慧米性凉，味甘淡、无毒，在中国古代就作为草 本药物加以利用，《本草纲目》中有这样的记载：米能健脾 益胃，补肺清热，去风渗湿炊饭食，治冷气煎饮，利小 便淋惹茂喜阴喜湿，但能耐涝耐旱，在我国长江以南(贵 州、广西、福建和台湾)、泰国、越南和老挝有大面积的栽 种，种植资源丰富慧茂仁中含淀粉60%〜65%、多糖5.28%、 蛋白质18.31%、脂肪5.61%此外，还含丰富的B族维生素 和磷、铁、钙、锌、钾等多种矿物质，其营养价值在禾本科 植物中占第一位，被誉为世界禾本科植物之王由于惹茂仁 营养物质丰富，又兼有多种有益活性成分，具有突出的医疗 保健作用而成为学者们研究的热点因此，本文对近年来意 茂仁活性成分及其功能特性的研究结果做一简要概述，旨在 为慧茂仁的综合开发利用提供一定的参考1营养价值迄今为止，已经有很多对慧茁仁营养成分的研究成果，分 析方法也从传统的化学法改进为高效液相色谱法、近红外光 谱成像技术等快速检测法王颖用高效液相色谱法对慧茂植 株的根、茎、叶、种仁、种皮和外壳6个不同部位进行了营 养成分分析，结果表明：种仁的VB1和VB2含量均高于大米, 种仁和叶中均含有常见的17种氨基酸，包括7种必需氨基 酸（色氨酸缺乏）和10种非必需氨基酸；其他部位含有16 种氨基酸，同时脂肪酸分析显示种皮、茎、叶的不饱和脂肪 酸相对含量达到70%以上。

Liu等人则采用近红外光谱成像 技术快速检测蕙茂仁中营养成分，实验测出惹茂仁中含脂肪 7.12%,蛋白质 14. 48%,总纤维 2.26%,钾 2991.9 mg /kg, 磷 1761. 1 mg /kg,硫 3965. 8 mg /kg、镁 1759. 1 mg /kg 慧米糠是慧米加工成精米时除去的外部物质，即慧茵仁的种 皮，占整个慧米总质量的6%〜10%,含油量在23%〜25%,比 蕙茂仁的含油量高出许多，其中油酸和亚油酸分别占总油脂 含量的50%和30%, Xiao用高效液相色谱法测定慧茂仁中的 亚油酸，也得到同样的实验结果此外，惹米糠中还含有植 物笛醇、烷醇和油酰三种功能性油脂根据以上的研究结果 可以得出，慧茵仁含有多种氨基酸、矿物质和油脂类物质， 具备较高的营养价值和学术研究价值2慧茂的功能活性成分2. 1抗癌、抗肿瘤活性成分早在1957年，日本学者中山宗春首次发现荷瘤小鼠腹腔 注射慧茂仁乙醇提取物能抑制Ehrlich腹水癌细胞的增殖 自此，越来越多的学者致力于研究蕙茂仁的抗癌和抗肿瘤活 性直到1995年，慈茂仁油注射用乳剂即康莱特注射液（1 茵仁油质量分数10%）被国家正式批准用于癌症的治疗。

现 代临床实验证实：意茂仁在体内外有明显的抗肿瘤作用，对 癌细胞的杀伤功能接近化疗西药，在预防和治疗癌症方面均 有很好的功效对惹仁油抗癌活性的研究一直是学者们关注的重点，其抗 癌机制主要有抑制肿瘤血管形成、促进细胞凋亡、抑制细胞 增殖、抑制相关酶的表达及降低酶活等几个方面Wang将意 茂仁酯作用于胃癌BGC-823细胞24h,然后用RT-PCR法和 Westernbiot法检测细胞中的CD44和CD133的含量来探索 其抗癌机制，结果显示慧茂仁酯能以剂量和时间依赖的形式 引起细胞中CD44和CD133表达水平下降，从而有效地抑制 胃癌BGC-823细胞的增殖进一步的研究还发现，意仁油不 仅能有效抑制胃癌细胞的扩散，还能减轻化疗对机体产生的 毒副作用尹落通过流式细胞术研究KLT（主要成分为慧仁 油）对肝癌的作用机制，发现经KLT处理后的肝癌细胞阻滞 于G2/M期，且细胞晚期凋亡较明显此外，意仁油还具有 抗白血病细胞和肾癌细胞的增殖、抑制卵巢癌细胞株SK0V3 的生长，促进人乳腺癌细胞系MCF-7的凋亡等功效除意仁油外，大量的研究表明：慧茂不同部位的甲醇提取 物同样具有良好的抗癌活性Lee、Lu等用IR, MS和NMR法 从蕙米糠的甲醇提取液中分离、鉴定出5种内酰胺类抗癌活 性成分，体外实验证实该类物质对肺癌细胞A549、直肠癌细 胞HT-29和COCO 205细胞有较强的抗增殖作用，大鼠实验 数据显示：意米糠的甲醇提取物对癌细胞的半抑制浓度 28.6 -72. 6 g /mLo而慧茂仁的甲醇提取物则以诱导细胞 周期停滞和细胞凋亡这两种形式有效的抑制肺癌细胞A549 的增殖，且在体内呈现浓度依赖性。

慧茂仁壳的甲醇提取物 通过控制细胞凋亡过程来抑制人体等原虫淋巴瘤U937细胞 的增殖此外，郭圣奇用慧茂茎水提取物以灌胃给药的方式 处理肝癌H22荷瘤小鼠，也能明显的抑制肝癌H22细胞增 殖由以上的研究结果可知，惹茵浑身是宝，除了慧以仁油, 慧茵中还含有其他抗癌活性物质，探索和研究惹鼓不同部位 和组织的不同溶剂提取物，对癌症新药物的研制和获取有深 远的意义而Shih用脱壳的慧茂仁直接喂养腹腔注射了结肠靶向致 癌物一氧化偶氮甲烷的大鼠五周，显著降低了变异隐窝病 灶的数量，达到抑制结肠癌早期癌变活动的效果慧茂仁作 为药食两用食品，采用日常饮食的方式，也能起到一定的抗 癌保健效果2. 2抗炎活性成分炎症是机体对刺激的一种防御反应，通常情况下是有益 的，但对人体自身组织的攻击、发生在透明组织的炎症也是 有害的用不同的溶剂萃取惹茂，能够得到不同的抗炎活性 成分慧米糠的乙酸乙酯提取液中含有的活性成分（桔皮 素、川陈皮素、对羟基苯甲酸）,既对NO、iNOS、COX-2的 表达有强烈抑制作用，又能抑制促炎基因IL - 6和TNF - a 在RAW264. 7细胞系统中的分泌；且进一步的荧光素报告基 因分析显示：该提取物中的抗炎活性成分，可能会抑制NF- kB的转移活性，从而发挥抗炎功效。

黄酮类物质也具有良 好的抗炎效果，Chen等人从惹米糠的乙醇萃取液中分离、 鉴定得到有助于抑制IL-6和TNF-表达，且具有抗炎活性 的黄酮类物质，包括新发现的橙酮、查耳酮、黄烷酮、大豆 异黄酮和二氢查耳酮等除了直接提取惹茂中的抗炎活性成分外，新的研究还发 现，通过发酵手段也能够让惹茂发挥其抗炎功效Wu运用脂 多糖介导的巨噬细胞模型研究了由植物乳杆菌发酵的慧仁 豆奶的抗炎活性，发现发酵过程能抑制细胞产生过量的一氧 化氮、前列腺素和胞内活性氧，从而显著增强其抗炎活性; 还可以阻止NF- kB基因激活来抑制促炎基因的表达该项 研究表明：通过发酵处理得到的蕙茂仁发酵产物可以作为 预防炎症相关疾病的潜在手段2. 3抗氧化活性成分抗氧化作用主要表现在对体内多余自由基离子的清除意 苣中含有具备抗氧化能力的活性成分，且不同组织所表现出 的抗氧化活性不同与惹仁其他部位（惹仁种皮、蕙米糠和 惹仁米）的甲醇提取物相比，意仁壳的甲醇提取物表现出较 强的超氧阴离子清除活性，Kuo用色谱分析法进一步分离、 鉴定出包括松伯醇、丁香酸、阿魏酸、丁香脂素、4-酮松脂 酚和木酚素在内的6种有较强自由基清除活性的酚类物质。

Manosroi用60 C的水提取意苣根得到低聚果糖，体外抗氧 化实验证实该提取物对DPPH的清除率与VC对脂质过氧化的 抑制力相似用不同的溶剂提取惹茂，提取物的抗氧化活性 也不同与丙酮提取物和水提取物相比较，脱脂慧仁的正丁 醇提取物抗氧化活性最强惹茂具有抗氧化潜力，应积极研 发新型食品和其他美容护肤产品，最大限度进行综合开发利 用，充分发挥其功效发酵过程能够有效的改变惹茂中的成 分组成和含量，Tseng发现经红曲霉发酵的抛光慧仁和去壳 意仁与未经红曲霉发酵的抛光意仁和去壳意仁相比，前者的 抗氧化活性、还原力、对自由基DPPH的清除率及总酚含量 均高于后者说明经微生物发酵后的慧仁能够更好的表现出 其生理活性，具有广阔的研究价值和应用潜能2.4抗过敏活性成分过敏反应是一种由于外来的抗原物质与体内特—异性抗 体结合后由肥大细胞、嗜碱粒细胞释放大量过敏介质而造成 免疫功能失调症，严重的过敏反应能够引起机体休克甚至死 亡研究表明肿瘤坏死因子（TNF-）和氨基己糖昔酶与变 态反应有关，Chen探讨了蕙仁壳提取物对TNF-的生成及大 鼠嗜碱性白血病细胞（BRL-2H3）释放氨基己糖昔酶的抑制 作用。

实验表明，惹茵仁壳的醇提取物能抑制IL-4和IL-6 以及TNF-在细胞中的分泌，实验还测得其对组胺的半抑制 浓度为75〜100 g /mLo进一步研究说明抗敏机理为：活性 物质(4-羟基苯乙酮和对香豆酸)通过调节BRL-2H3细胞中 的ERK信号传递来抑制过敏反应的发生意仁对免疫系统的 有益作用对增强机体免疫力、抗过敏药物研制具有潜在价 值2. 5类雌激素活性成分惹茂仁中含有类雌激素作用的物质，可以促进体内雌激素 和黄酮的生成Wu发现带壳惹仁的乙醇-乙酸乙酯提取物 (AHE-EA)通过调节靶细胞相关类固醇在卵巢细胞中的产生来降低多囊卵巢综合症模型大鼠体内的雄酮二烯水平，减弱 卵巢的氧化应激反应和炎症反应，进一步的HPLC-MS鉴定出 AHE-EA中对高水平的雄酮二烯表现出强抗性的为5, 7-二羟 基色原酮、甘草素、异甘草素和高圣草素四种活性成分1 茂仁油软胶囊对于提高临床上晚期雄激素非依赖性前列腺 癌的控制水平具有较大潜力3慧茂的保健功效3. 1改善肠道菌群、抑菌近年来，肠道菌群与人体健康已 经成为科学家们研究的热点问题Nishimuraa研究了酶解 后的慧仁产品对人体肠道菌群的作用。

实验组每日食用酶解 后的慧茂仁500 mg,持续4个周，设置空白对照组，同时 定期检查血液学并分析肠道菌群，测定结果为：实验组粪便 中拟杆菌数量显著增加；这说明酶解后的慧茂仁能有效改 善人肠道菌群比例Chiang也发现惹茂仁能够显著影响肠道 细菌的生长，并进一步影响大鼠胃肠道的新陈代谢和其他生 理功能对惹苣抑菌活性的研究较少日本学者Yukiolshiguro研 究了慧仁的抑菌活性将冻干的慧仁用甲醇提取，然后经色 谱层析和高效液相分离得到目标提取物并进行抑菌实验实 验表明：该物质能够抑制细菌、霉菌和酵母菌的生长，具有 广谱的抑菌活性韦璐利用离子交换、亲和层析、凝胶过滤 和反相高效液相色谱法从慧仁种子中分离纯化出一种抗植 物病原真菌的蛋白，它对链格泡菌、绿色木霉和小麦赤霉的 半抑制浓度分别为9. 15、4. 50和12.21 mol /L,抑制效果 较明显该蛋白能够增大细胞壁和细胞膜间隙，使霉菌细胞 壁变形、出现孔洞，细胞内容物渗出，细胞器受到严重破坏 而达到抑菌的效果3. 2减肥、调节血脂惹仁油中的植物陪醇能降低血胆固醇，并促进心血管健 康用慧仁油饲喂由饮食引起的肥胖症小鼠，能够降低小鼠 体内脂肪组织、瘦素和低密度脂蛋白的水平。

韩国学者Choi 研究了蕙仁的减肥机理，意仁主要通过下调与脂肪生成有关 的PPAR2和c /EBP转录子水平来减弱由高脂饮食造成的大 鼠肥胖症，降低大鼠体内的脂肪堆积和血清胆固醇含量 Park用意仁、苍术和其他几种中药制成苍术慧茂仁汤，能够 有效的减少大鼠肠系膜和腹部的脂肪堆积，取得了满意的减 肥效果慧茵仁营养丰富，含有多种具有保健功效的活性成 分除了上述提到的功能外，意茂仁还有镇痛止血、祛湿利 尿、降血脂、增强细胞毒性、抵抗病毒感染等功效，其应用 前景非常广阔4结论与展望意茵作为食药两用的粮药之一，被列入第一批药食兼用名 单近年来，意茂富含营养成分和生理活性物质的自然属性 受到学术界和消费者的普遍关注，它具有抗癌、抗肿瘤、降 血糖、抗炎、抗氧化、抑菌及改善肠道菌群等功效，有重要 的开发利用价值现阶段对惹茂的研究大多还停留在实验理 论阶段，意仁加工产品单一，深加工产品鲜见销售因此， 加强惹茵仁资源的综合开发利用,重点进行惹鼓精深加工及 关键技术提。