中国医科大学21春“药学”《药物化学》离线作业（四）辅导答案1.docx

长风破浪会有时，直挂云帆济沧海 她中国医科大学21春“药学”《药物化学》离线作业（四）答案一.综合考核(共50题)1.化学名位S-(-)-6-苯基-2，3，5，6，-四氢咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐的药物是()A.吡喹酮B.乙胺嘧啶C.盐酸左旋咪唑D.阿苯达唑E.甲苯达唑参考答案：C2.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的##，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合青霉素的稠合环为##环，头孢菌素为##环;与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个##;β-内酰胺环氮原子3位上均有一个##侧链;两个稠合环##共平面;青霉素类有##个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有##个手性碳原子参考答案：β-内酰胺环，氢化噻唑，氢化噻嗪，羧基，酰胺基侧链，不，3，23.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是()A.可以口服B.可抑制α-葡萄糖苷酶C.可刺激胰岛素分泌D.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解E.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定参考答案：B4.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素()A.药物和受体相互键合作用B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型参考答案：E5.下列哪项不符合氯化琥珀胆碱的性质()A.为季铵盐类化合物，极易溶于水B.为酯类化合物，不易水解C.可发生Hofmann消除反应D.在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短E.为去极化型肌松药参考参考答案：E6.盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后，再与碱性β-萘酚试剂偶合成红色沉淀，其依据是()A.苯环B.第三胺的氧化C.酯基的水解D.因为芳伯氨基E.苯环上有亚硝化反应参考答案：D7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素()A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类参考答案：A8.下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是()A.氯雷他定B.苯海拉明C.氯苯那敏D.特非那定E.西替利嗪参考答案：A9.下列药物中，具有光学活性的是()A.西咪替丁B.多潘立酮C.双环醇D.昂丹司琼E.联苯双酯参考答案：D10.为什么环磷酰胺对肿瘤细胞的毒性较大，对人体正常细胞的毒性较小?参考答案：环磷酰胺是一个前药，由于氮芥部分连有一个吸电子的环磷酰胺基，降低了氯原子烷基化的能力，体外几乎无抗肿瘤活性，进入体内后在肝中被细胞色素P-450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛型平衡存在，在正常组织中氧化为无毒性代谢物，因此对正常组织无影响。

而肿瘤细胞中缺乏正常组织所具有的酶，不能进行上述转化，代谢物醛基环磷酰胺性质不稳定，在肿瘤细胞中经β消除产生丙烯醛、磷酰氮芥及水解产生去甲氮芥三者都是较强的烷化剂，起到抑制和杀灭肿瘤细胞的作用11.先导物(名词解释)参考答案：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物12.写出对乙酰氨基酚的合成路线参考答案：对乙酰氨基酚的合成路线主要有三条，分别为是以硝基苯、氨基酚、硝基酚为原料的合成路线13.具有“咔唑酮曼尼希碱”结构的一类药物是()A.H1受体拮抗剂B.H2受体拮抗剂C.H+/K+-ATP酶抑制剂D.5-HT3受体拮抗剂E.5-HT4受体激动剂参考答案：D14.简述局部麻醉药的构效关系参考答案：局部麻醉药的构效关系由临床应用的大部分局麻药的结构可以概括出此类药物的基本骨架有亲脂性部分（I）、中间联接部分（II）和亲水性部分（III）三部分构成1）亲脂性部分：这部分可改变的范围较大，可以是芳烃或芳杂环，但以苯环的作用最强，是局部麻醉药的必要部分2）中间联接部分：这部分是由羰基部分与烷基部分共同组成。

3）亲水性部分：这部分大多为叔胺，易形成可溶性盐类仲胺的刺激性较大，季铵由于表现出箭毒样作用而不被采用氮原子上取代基的碳原子总和以3～5时作用最强，也可为脂环胺，其中以哌啶作用最强一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性15.下列叙述中哪条与镇痛药的构效关系不符()A.分子中具有一个平坦的芳香结构B.一个碱性中心，在生理pH下能解离为阳离子C.碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面上E.苯基以直立键与哌啶4位相连参考答案：D16.加碘化钠试液，再加淀粉指示剂，即显紫色的药物是()A.二盐酸奎宁B.磷酸伯氨喹C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.青蒿素参考答案：E17.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为()A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物参考答案：E18.甲基多巴()A.是中等偏强的降压药B.有抑制心肌传导作用C.用于治疗高血脂症D.适用于治疗轻、中度高血压，与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E.是新型的非儿茶酚胺类强心药参考答案：A19.芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是：()A.盐酸普鲁卡因和丁卡因B.盐酸利多卡因和布比卡因C.盐酸利多卡因和丁卡因D.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因E.盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁参考答案：D20.含芳环的药物主要发生以下代谢()A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢参考答案：B21.名词解释：前药参考答案：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。

22.下列何种药物结构中具有氢化噻唑环()A.噻嘧啶B.阿苯达唑C.吡喹酮D.左旋咪唑E.甲硝唑参考答案：D23.简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点参考答案：在地西泮的代谢研究中发现，它在体内经N-脱甲基和C-3位氧化的代谢产物奥沙西泮(oxazepam)具有活性，其作用强度与地西泮相同，而毒副作用比地西泮低，现已成为临床的常用镇静催眠药物24.硝苯地平的作用靶点为()A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁参考答案：C25.下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是()A.地西泮B.奥沙西泮C.硝西泮D.苯巴比妥E.异戊巴比妥参考答案：B26.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质?参考答案：(1)呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性2)水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解3)与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀4)与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。

27.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质参考答案：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别28.烷化剂类抗肿瘤药物有()类，()类，()类，()类()类等参考答案：氮芥类，乙撑亚胺类，亚硝基脲类，磺酸酯及多元醇类，金属配合物类29.前药(名词解释)参考答案：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用30.含芳环药物的氧化代谢产物主要是()A.环氧化合物B.酚类化合物C.二羟基化合物D.羧酸类化合物E.醛类化合物参考答案：B31.经肝脏维生素D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是()A.维生素D2B.维生素D3C.骨化三醇D.阿法骨化醇E.胆甾醇参考答案：D32.下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类(又称为第三代)的是()A.甲苯磺丁脲B.格列本脲C.格列齐特D.格列波脲E.格列美脲参考答案：E33.代谢拮抗物(名词解释)参考答案：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成(lethal \r\nsynthesis)”，从而影响细胞的正常代谢。

34.地高辛为A.抗心律失常药B.强心药C.抗心绞痛药D.抗高血压药E.降血脂药参考答案：B35.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用()A.安乃近B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.布洛芬参考答案：C36.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂()A.scopolamineB.galantamineC.pilocarpineD.physostigmineE.neostigmine参考答案：C37.H1受体拮抗剂的化学结构通式中，连接碳链的亚甲基的数目n一般为()，使芳环和叔氮原子之间保持一定的距离A.41276B.41308C.41337D.41369E.41400参考答案：B38.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例参考答案：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团如氨基，羧基或磺酸基等，如阿莫西林、羧苄西林等39.下列药物中，哪个药物常和酒石酸做成盐使用()A.可待因B.纳洛酮C.布托啡诺。