阿司匹林肠溶微丸胶囊处方设计-A3解析.ppt

分工合作：许惠燕：讲解 潘巧仪，黄玉婷，岑雪欣，冯俊宇，搜资料，制作ppt 什么是微丸？？ • 指药物粉末和辅料构成的直径小于2.5mm 的圆球状实体 • 什么是肠溶微丸胶囊？？？ • 制成的微丸再包缓释衣，再将这些包衣微 丸压成片剂或装入胶囊等 脂腊类物质如脂肪酸、 脂肪醇及酯类、腊类等 包衣 与普通片对比 • 普通片剂粒径 大易受食物节 律性影响 • 对药物的吸收 有一定的影响 • 起效慢 • 服用不方便 • 生物利用率低 ，对胃肠刺激 大 • 多个小微丸组成 • 微丸由于粒径小 ，受 食物节律性影响小 • 起效快 • 血液浓度非常平稳 • 安全性高 • 生物利用度高 • 服用非常方便，病人 顺应性好 比普通的 肠溶片快 40分钟 不为一个 微丸问题 影响药物 疗效 95%以上在小 肠上端吸收， 对胃肠道刺激 少 药物吸收率可 以达到100%， 个体差异小 处方 l主药：阿司匹林 l润湿剂： l赋形剂=黏合剂+崩解剂 l肠溶包衣=包衣材料+增塑剂 粘合剂 • 甲基纤维素 • 属非离子型 • 水溶液在常温下相当 稳定 • 有优良的润湿性、粘 接性、增稠性、保水 性以及对油脂的不透 性 • 溶液在pH 4—10范围 内稳定。

• 但易盐析（影响药物 稳定性） • 羧甲基纤维素钠 • 吸湿性好 • 优良的润湿性、粘接 性、增稠性、保水性 以及对油脂的不透性 • 在pH 2—12范围内稳 定 • 无毒无刺激性 • 水溶液在常温下相当 稳定 崩解剂 • 羧甲基淀粉钠 • 流动性好 • 较强吸湿性 • 不完全溶于水，不溶 于乙醇等有机溶剂 • 低取代-羟丙基纤 维素 • 流动性好 • 较强吸湿性 • 无毒无刺激性 • 加速崩解，改善成型 性、脆性和疏散性 1、遇酸析出沉淀，与多 家金属离子生成不溶于水 的金属盐沉淀 2、崩解时限迟，溶出速 度低 包衣材料 • 醋酸纤维酞酸酯 • 改善流平性 • 缩短干燥时间 • 研磨性 • 紫外光稳定性 • 抗黄变 • 增强耐冻裂性 • 减轻溶剂裂纹 • 改良滑性 • 降低增塑剂迁移性 • 抗溶剂再回溶 • 邻苯二甲酸聚乙烯醇 酯（PVAP) • 优异的溶解性能及生 理相容性 • 胶体保护作用、成膜 性、粘结性、吸湿性 、增溶或凝聚作用 • 不参与人体新陈代谢 • 有优良的生物相容性 • 无任何刺激性 • 具有解毒、止血、提 高溶解浓度、防止腹 膜粘连、促进血沉等 作用 增塑剂 • 甘油醋酸酯 • 塑化效率高； • 对热光稳定； • 挥发性低 • 低温柔性良好； • 无色、无味、无毒 ，接触皮肤不会引起 过敏。

• 甘油三醋酸酯 • 挥发性大 • 对热光稳定 • 可用作溶剂 • 固化促进剂 • 实际无毒，无刺激， 接触皮肤不会引起过 敏 空白丸芯 • 蔗糖丸芯 • 微晶纤维素丸芯 • 淀粉丸芯 空白丸芯是制 备生产微丸必 需的起模母粒 蔗糖丸芯 • 按干燥品计算，含蔗糖（C12H22O11） 62.5-91.5 % • 蔗糖微丸具有以下特点： • 圆整度好，表面光洁 • 粒度偏差小 • 密度批间差异小 • 脆碎度低 • 易崩解 微晶纤维素丸芯 • 微晶纤维素微丸的特点： • 无糖 • 物理和化学稳定性良好 • 硬度大，脆碎度低 • 不溶解于水，不产生渗透压，不影响 包衣层内药物的释放速率. • 成本高 淀粉丸芯 • 淀粉含量不低于95% • 淀粉微丸的特点： • 无糖 • 物理和化学稳定性良好 • 不溶解于水，不产生渗透压，不影响包衣 层内药物的释放速率 • 可吸收中药流浸膏，用于中药制剂 • 产品成本低 • 易崩解 总上述所得 • 考虑它们与主药是否发生反应 • 体内的药物效应 • 经济因素，及其优缺点 处方1 • 主药：阿司匹林 100g • 空白丸芯 （淀粉丸芯）14.92g • 羧甲基淀粉钠 2.7g 黏合剂 • 低取代-羟丙基纤维素 2.8g 崩解剂 • 纯化水 30ml • 乙醇 48.6ml 润湿剂 • 异丙醇 108ml • 甘油醋酸酯 2.43g 增塑剂 • PVAP 12.15g 包衣材料 占重量比重 57.34 9.1 0.005 1.30 31.73 0.48 每片0.5g 做1000片 处方2 • 主药：阿司匹林 100g • 空白丸芯（微晶纤维素丸芯） 14.92g • 甲基纤维素 2.7g 黏合剂 • 羧甲基淀粉钠 2.8g 崩解剂 • 醋酸纤维酞酸酯 12.15g 包衣材料 • 甘油三醋酸酯 2.43g 增塑剂 • 乙醇 48.6ml • 异丙醇 108ml 润湿剂 • 纯化水 30ml 每片0.5g 做1000片 工 艺 流 程 低取代-羟丙基纤维素 异丙醇，纯化水 微丸 阿司匹林、羧甲基淀粉钠 结合剂 空白丸芯 粉碎 风干 PVAP、 乙醇 、 甘油醋酸酯 肠溶微丸胶囊 肠溶微丸 混合均匀做成 肠溶衣溶液 风干 质量检查 质量检查 • 游离水杨酸检测 • 加速实验 • 释放度检测 。