药物药理作用及不良反应.docx

常用药物的临床应用及不良反应阿托品的临床应用及不良反应临床应用：1.解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好， 但对胆绞痛和肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用2. 抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生也可用于严重的盗汗及流涎症3. 眼科：（1）虹膜睫状体炎：0.5%-1%阿托品溶液滴眼，可松弛巩膜括约肌和睫状肌，使之充分休息， 有助于炎症消退尚可与缩瞳药交替使用，预防巩膜与晶状体的粘连2）验光、检查眼底：眼内滴用阿托品可使睫状肌松弛，具有调节麻痹作用，此时由于晶状 体固定，可准确测定晶状体的屈光度，亦可利用其缩瞳作用以利检查眼底但阿托品作用持续时间较长，其调节 麻痹作用可持续 2-3 天，现已少用只有儿童验光时，仍用之因儿童的睫状肌调节功能较强，须用阿托品发挥 其充分的调节麻痹作用4. 缓慢型心律失常 阿托品可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常在急性心肌梗死的早期，尤其是发生在下壁或后壁的急性心肌梗死，常有窦性心动过缓，严重时可引起低 血压及迷走神经张力过高，导致房室传导阻滞。

阿托品对迷走神经张力过高或房室传导阻滞的患者通过改善心率 和减轻房室结阻滞以维持合适的血流动力学来缓解临床症状但阿托品剂量需谨慎调节，剂量过低可致进一步的 心动过缓，剂量过大则可引起心率加快，增加心肌耗氧量而加重心肌梗死，并有引起室颤的危险阿托品有时对 昏厥伴过度的颈动脉窦反射患者的严重心动过缓也有效本品对大多数的室性心律失常疗效差在某些患者，阿 托品可减轻伴有过缓心房率的室性早搏5. 抗休克 对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者，可用大剂量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环但对休克伴有高热或心率过快者，不宜用阿 托品6. 解除有机磷酸酯类中毒 不良反应：阿托品具有多种药理作用，临床上应用其某一种作用时，其他的作用则成为副作用常见不良反应有 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等；随着剂量增大，其不良反应逐渐加重，甚至出现明显中枢 中毒症状此外，误服过量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎等也可出现中毒症状阿托品的最低致死量 成人为80-130mg，儿童约为10mg肾上腺素的临床应用及不良反应临床应用：1.心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。

对电击所致的心脏骤停用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，一般用心室内注射，同时必须进 行有效的人工呼吸、心脏按压和纠正酸中毒2•过敏性疾病：（1）过敏性休克：肾上腺素激动a受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细 血管的通透性；激动B受体可改善心功能，接触支气管痉挛；减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过 敏性休克的临床症状，挽救病人的生命，为治疗过敏性休克的首选药应用时一般肌内或皮下注射给药，严重病 例亦可用生理盐水稀释 10 倍后缓慢静脉注射，但必须控制注射速度和用量，以免引起血压骤升及心律失常等不 良反应2） 支气管哮喘：控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效本品由于不良 反应重，仅用于急性发作者3） 血管神经性水肿及血清病：肾上腺素可迅速缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、枯草热等 变态反应性疾病的症状3•与局麻药配伍及局部止血 肾上腺素加入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药的麻醉时间一般局麻药中肾上腺素的浓度为1:250000, —次用量不超过0.3mg4•治疗青光眼 通过促进房水流出以及使B受体介导的眼内反应脱敏感化，降低眼内压。

不良反应：主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等剂量过大时，受体过度兴奋使血压骤升，有发生 脑出血的危险，故老年人慎用当3受体兴奋过强时，可使心肌耗氧量增加，引起心肌缺血和心律失常，甚至心 室纤颤，故应严格掌握剂量禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等 甘露醇的临床应用及不良反应临床应用： 1.脱水作用 静脉注射后，该药不易从毛细血管渗入组织，能迅速提高血浆渗透压，使组织间液向 血浆转移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压甘露醇口服用药则造成渗透性腹泻，可用于从胃肠道消 除毒性物质甘露醇是治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物也可用于青光眼急性发作和病人术前应用 以降低眼压2. 利尿作用 静注甘露醇后，血浆渗透压升高，血容量增加，血液粘滞度降低，并通过稀释血液而 增加循环血容量及肾小球滤过率该药在肾小球滤过后不易被重吸收，使水在近曲小管和髓袢升支和近曲小管的 重吸收减少，而产生利尿作用以上作用导致肾排水量增加另外，由于排尿速率的增加，减少了尿液与肾小管上皮细胞接触的时间，使几乎所有电解质的重吸收 也减少如抑制髓袢升支对钠离子的重吸收，可以降低髓质高渗区的渗透压，进而抑制集合管水的重吸收。

一般 在 10-20mg 起效， 2-3h 达高峰，持续 6-8h.可用于预防急性肾衰竭在少尿时，若及时应用甘露醇，通过脱水作用，可减轻肾间质水肿同时渗 透性利尿效应可维持足够的尿量，稀释肾小管内有害物质，保护肾小管免于坏死另外，还能改善急性肾衰早期 的血流动力学变化，对肾衰竭伴有低血压者效果较好不良反应：少见，注射过快时可引起一过性头痛、眩晕、畏寒和视力模糊因可增加循环血量而增加心脏负担， 慢性心功能不全者禁用另外，活动性颅内出血者禁用胰岛素的临床应用及不良反应临床应用： 1.胰岛素注射剂 注射用普通胰岛素制剂仍是治疗1 型糖尿病的最重要药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效主要用于下列情况：（1）1 型糖尿病；（2）2 型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者；（3）发生各种急性或严重并发症的糖尿病，如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷酮症酸中毒治疗原则是立即 给予足够的胰岛素，纠正失水、电解质紊乱等异常和去除诱因高渗性非酮症性糖尿病昏迷治疗原则是纠正高血 糖、高渗状态及酸中毒，适当补钾，但不宜贸然使用大剂量胰岛素，以免血糖下降太快，细胞外液中水分向高渗 的细胞内转移，导致或加重脑水肿；（4）合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病；（5）细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流。

依据起效快慢、活性达峰时间及作用持续长短可将胰岛素制剂分为以下四种：（1） 速效胰岛素：包括正规胰岛素（RI）及经分子改构获得的Lisproinsulin其共同特点是：①溶解 度高；②可静脉注射，适用于重度糖尿病初治及有酮症酸中毒等严重并发症者；③皮下注射起效迅速，作用时间 短（维持 6-8h）2） 中效胰岛素：包括①低精蛋白锌胰岛素（NPH）,精蛋白含量较少，中性溶液，属中效类（维持18-24h）, 临床应用最广；②珠蛋白锌胰岛素（GZI）,国内产品多为酸性溶液3） 长效胰岛素：如精蛋白胰岛素（PZI），近乎中性，注射后逐渐释出胰岛素，作用延长（维持约24-36h）, 但不能静脉给药新近研制成功的 glargine 胰岛素亦属此类4） 单组分胰岛素（Mcl）:为高纯度胰岛素（纯度大于99%）单组分牛胰岛素仍有一定抗原性；单组分 猪胰岛素抗原性很弱用过普通胰岛素的病人改用Mcl后体内胰岛素抗体逐渐减少，胰岛素的需要量也同时降低2.胰岛素吸入剂 胰岛素吸入剂是将重组胰岛素与适宜辅料制备的溶液经喷雾干燥后得到，患者使用专用的吸入器，将雾化的胰岛素经口腔吸入送达肺部，达到给药目的这将极大地缓解长期反复注射胰岛素给患 者带来的痛苦和不便，提高病人用药的依从性和生活质量。

由于肺泡表面积很大（约100cm2），对大分子物质有 适宜的通透性，血管丰富，粘膜纤毛清除率小，与胃肠道给药相比化学降解和酶降解程度低，所以经肺吸入给药 一直是胰岛素等大分子药物非注射途径给药的研究热点不良反应： 1.低血糖症 为胰岛素过量所致，是最重要，也是最常见的不良反应早期表现为饥饿感、出汗、 心跳加快、焦虑、震颤等症状，严重者可引起昏迷、休克及脑损伤，甚至死亡为防止低血糖症的严重后果，应 教会病人熟知反应轻者可饮用糖水或摄食，严重者应立即静脉注射50%葡萄糖必须在糖尿病患者中鉴别低血 糖昏迷和酮症酸中毒性昏迷及非酮症酸中毒性糖尿病昏迷2.过敏反应 较多见，一般反应轻微，偶可引起过敏性休克原因有二：①来自动物与人的胰岛素结构差异所致；②制剂纯度较低，杂质所致可用其他种属动物的胰岛素代替，高纯度制剂或人胰岛素更好3．胰岛素抵抗 急性抵抗性多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致血中出现拮抗胰岛素作用的物质增多、PH降低时，可减少胰岛素与受体结合，或血中有大量游离脂肪酸和酮体时，可妨碍葡萄糖的摄 取、利用，使胰岛素作用锐减，需短时间内增加胰岛素剂量达数百乃至数千单位只要正确处理诱因，调整酸碱、 水电平衡，加大胰岛素剂量，常可取得良好疗效。

慢性抵抗性，临床指每日需用胰岛素200U以上，且无并发症 者形成原因复杂，至少有三：①受体前异常：主要因胰岛素抗体与胰岛素结合后妨碍胰岛素向靶部位转运所致； ②受体水平变化：高胰岛素血症时靶细胞上的胰岛素受体数目减少；老年、肥胖、肢端肥大症及尿毒症时胰岛素 受体数目也减少；酸中毒时受体与胰岛素之亲和力减低；③受体后失常：靶细胞膜上葡萄糖转运系统及某些酶系 统失常等都可能妨碍胰岛素的正常作用而表现为胰岛素抵抗性4. 脂肪萎缩 见于注射部位，女性多于男性应用高纯胰岛素制剂后已较少见茶碱类的临床应用及不良反应临床应用：1.支气管哮喘 茶碱扩张支气管作用不及B 2受体激动药强，起效慢，一般情况下不宜采用当急 性哮喘病例在吸入B 2受体激动药疗效不显著时，可加静脉注射茶碱，以收到相加作用的疗效茶碱主要用于慢 性哮喘的维持治疗，以防止急性发作2. 慢性阻塞性肺疾病 对病人的气促症状有明显的疗效这是由于茶碱具有支气管扩张、抗炎、增 加纤毛清除功能、扩张肺动脉及降低肺动脉高压、增强膈肌收缩力、增强呼吸驱动、改善通气不足等作用的综合 效应3. 中枢型睡眠呼吸骤停综合征 由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足，茶碱对此有较 好疗效，使通气功能明显增强，改善症状。

不良反应：茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血药浓度超过治 疗水平时（〉20mg/L ）时，易发生不良反应可见上腹部疼痛、恶心、呕吐、失眠、震颤、激动、胃食管反流、 心动过速等症状用量过大时出现严重的不良反应，如心律失常、低血压、低钾血症、低镁血症、血糖升高、代 谢性酸中毒、惊厥、昏迷等征象，甚至呼吸、心跳停止致死偶见横纹肌溶解所致的急性肾衰竭，亦能致死氨茶碱为茶碱与二乙胺形成的复盐，含茶碱77%-83%，可制成静脉给药的注射剂该药碱性较强，局部刺激性大， 口服容易引起胃肠道刺激症状，口服疗效不及静脉给药在急性重度哮喘或哮喘持续状态时可采用氨茶碱静脉注 射或静脉滴注，以迅速缓解喘息与呼吸困难等症状多巴胺的临床应用及不良反应临床应用:用于各种休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等多巴胺作用时间短，需静脉滴注， 最初滴注速度为每分2-5p g/kg,可根据需要逐渐增加剂量滴注给药时必须正确评估血容量，通过输入全血、 血浆或其他适宜的液体补充血容量，同时需纠正酸中毒，可取得较好疗效用药时应监测心功能改变 多巴胺与利尿药联合应用与急性肾衰竭对急性心功能不全，具有改善血流动力学的作用。

不良反应：一般较轻，偶见恶心、呕吐如剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心率失常。