现代制药工艺学名词解释.docx

1・制药工艺学（Pharmaceutical Technology）:是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、产途径和方法的一门学科2・化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成 部分，是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般 途径和方法它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生 产途径和方法的一门学科3・制剂工艺学：是综合应用药剂学、物理化学、药物化学、应用化学、药理 学、生物学等学科的知识，研究药物剂型的生产工艺、设备及质量控制，按照不同 的临床医疗要求，设计、制造不同的药物剂型4．新药研发：新药研究与开发应包括新药从实验室研究到生产上市，扩大临 床应用的整个过程，是制药工艺学研究的一个基本内容制药工业是一个以新药研 究与开发为基础的工业5．清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消 除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更 安全、对环境无害的生产工艺和技术其主要研究内容有：（1原料的绿色化（2 催化剂或溶剂的绿色化（3）化学反应绿色化（4）研究新合成方法和新工艺路线6全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学 合成反应和物理处理过程制得的药物。

由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药 物7. 半合成制药： 是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物 理处理过程制得的药物这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途 径制备8. 手性制药：具有手性分子的药物9. 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或 技术路线10. 倒推法或逆向合成分析(retrosynthesis analysis):从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追 溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法11. 类型反应法:是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合 成设计的思考方法包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形 成、转换、保护的合成反应单元等等对于有明显类型结构特点和功能基的化合 物，常常采用此种方法进行设计12. Sandmeyer反应： 重氮盐用氯化亚铜或澳化亚铜处理，得到氯代或澳代芳烃:+ - C咏Ar-N3 X Ar-XX = Cl f Br13. Mannich反应：含有a-活泼氢的醛、酮与甲醛及胺(伯胺、仲胺或氨)反 应，结果一个a-活泼氢被胺甲基取代，此反应又称为胺甲基化反应，所得产物称 为 Mannich 碱。

o 一 oIV C-( 十 H( HO 十 C C1LCllji.Mannich nt14． “一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用 设备多的药物生产若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大 时，往往可以将几步反应合并，在一个反应釜内完成，中间体无需纯化而合成复杂 分子，生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”改革后的工艺可节约设备和劳动 力，简化了后处理15. 分子对称法：一些药物或中间体的分子结构具对称性，往往可采用一种 主要原料经缩合偶联法合成，这种方法称为分子对称法基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应16. 非基元反应：反应物分子经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生 成物的反应17. 简单反应：由一个基元反应组成的化学反应18. 复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应又可分为可逆反应、 平行反应和连续反应19. 质量作用定律: 当温度不变时，反应速度与该瞬间反应物浓度的乘积成 正比，并且每种反应浓度的指数等于反应式中各反应物的系数20. 可逆反应：属于复杂反应，两个方向相反的反应同时进行，其特点为： 正反应速度随时间逐渐减小，逆反应速度随时间逐渐增大，直到两个反应速度相 等，反应物和生成物浓度不再随时间而发生变化。

对于正向反应和逆向反应，质量 作用定律都适合21. 平行反应（竞争性反应）: 平行反应又称竞争性反应，属于复杂反应 即一反应系统中同时进行几种不同的化学反应在生产上将需要的反应称为主反 应，其余的称为副反应22. 质子性溶剂：质子性溶剂含有易取代的氢原子，既可与含负离子的反应 物发生氢键结合产生溶剂化作用，也可与负离子的孤电子对配位，或与中性分子中 的氧原子（或氮原子）形成氢键，或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂化作用质子 性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、氢氟酸-氟化锑（HF-SbF3）、氟磺酸- 三氟化锑（FS03H—SbF3）、三氟醋酸（CF3COOH）以及氨或胺类化合物等23. 非质子性溶剂：非质子性溶剂不含易取代的氢原子，主要靠偶极矩或范 德华力的相互作用而产生溶剂化作用非质子溶剂又分为非质子极性溶剂和非质子 非极性溶剂（或惰性溶剂）非质子性极性溶剂有醚类（乙醚、四氢呋喃、二氧六 环等）、卤素化合物（氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等）、酮类（丙酮、甲乙酮 等）、含氮烃类 （硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉）、亚砜类（二甲基亚砜）、 酰胺类（甲酰胺、二甲酰胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等）。

芳 烃类（氯苯、苯、甲苯、二甲苯等）和脂肪烃类（正已烷、庚烷、环己烷和各种沸程 的石油醚）一般又称为惰性溶剂24. 正交设计：正交设计是在全面试验点中挑选出最有代表性的点做试验， 挑选的点在其范围内具有“均匀分散”和“整齐可比”的特点正交设计就是利用 已经造好了的表格——正交表一一安排试验并进行数据分析的一种方法正交设计 适用于影响因素较多，水平数较小的实验设计25催化剂：某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速率，而其本身在 反应前后化学性质并无变化，这种物质称之为催化剂（catalyst）26. 催化反应：有催化剂参与的反应称为催化反应当催化剂的作用是加快 反应速率时，称为正催化作用；减慢反应速率时称为负催化作用在某些反应中， 反应产物本身即具有加速反应的作用，称为自动催化作用27. 催化剂的活性：催化剂的活性又叫催化能力，是反映催化剂转化反应物 能力的大小在工业上，常用单位时间内单位重量（或单位比表面积）的催化剂在指定条 件下催化生成的产品量来表示（又叫催化剂的负荷）28. 催化剂的选择性：催化剂对复杂反应（平行或串联反应）有选择地发生 催化作用的性能，称为催化剂的选择性29. 助催化剂（或促进剂）：在催化剂的制备过程中或催化反应中往往加入 少量物质（一般少于催化剂用量的10 ％），虽然这种物质本身对反应的催化活性很 小或无催化作用，却能显著提高催化剂的活性、稳定性或选择性，这种物质称为助 催化剂。

助催化剂所起到的加速反应等作用称为助催化作用30. 催化剂中毒：在催化剂的制备或反应过程中，由于引入少量杂质，使催 化剂的活性大大降低或完全丧失，并难以恢复到原有活性，这种现象称催化剂中 毒31. 阻化现象：在催化剂的制备或反应过程中，由于引入少量杂质，仅使其 活性在某一方而受到抑制，但经过活化处理可以再生，这种现象称为阻化32. Rosenmund反应：被硫毒化后活性降低的钯，可以还原酰卤基使之停留 在醛基形式的阶段，即Rosenmund反应33. Lindler 催化剂：将钯附着在碳酸钙（或硫酸钡）上，加少量的醋酸铅 和喹啉使之部分中毒，所得的催化剂即为Lindler催化剂可以使炔烃的氢化停留 在烯烃阶段，具有较好的选择性还原能力34. 相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反 应它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三 大类35. 酶（生物催化剂）：酶是生物体活细胞产生的具有特殊催化功能的一类 蛋白质，也被称为生物催化剂36. 固定化酶：固定化酶又称水不溶性酶，它是将水溶性的酶或含酶细胞固 定在某种载体上，成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。

37. 自动催化作用：在某些反应中，反应产物本身即具有加速反应的作用， 称为自动催化作用38：载体（担体）把催化剂负载于某种惰性物质之上，这种惰性物质称为载 体常用的载体有石棉、活性炭、硅藻土、氧化铝、硅酸等使用载体可以使催化 剂分散，增大有效面积，不仅可以提高催化剂活性、节约用量，同时还可以增加催 化剂的机械强度防止活性组分在高温下发生熔结而影响其使用寿39 中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后，采用该工 艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行 性，保证研发和生产时工艺的一致性 中试放大的目的是验证、复审和完善实验 室工艺所研究确定的反应条件，及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和 车间布置等，为正式生产提供数据，以及物质量和消耗等40 放大系数：在放大过程中，放大后的试验（或生产）规模与放大前规模之 比称为放大系数比较的基准可以是每小时投料量、每批投料量或年产量等等41 放大效应：在未充分认识放大规律之前，由于过程规模变大造成指标不能 重复的现象称为“放大现象”一般来说，放大效应多指放大后反应状况恶化、转 化率下降、选择性下降、造成收率下降或产品质量劣化的现象。

42. 冷模试验：使用水、空气、砂等情性物料代替实际化学品在各种实物模 型或工业装置上进行的实验称为冷模试验43. 返混: 具有不同停留时间(不同时刻进入反应器)物料的混合称为返 混44. 物料衡算：工艺设计中，物料衡算是在工艺流程确定后进行的目的是根据原料与产品 之间的定量转化关系，计算原料的消耗量，各种中间产品、产品和副产品的产量， 生产过程中各阶段的消耗量以及组成，进而为热量衡算、其他工艺计算及设备计算 打基础物料衡算是以质量守恒定律为基础对物料平衡进行计算物料平衡是指“在 单位时间内进入系统(体系)的全部物料质量必定等于离开该系统的全部物料质量再 加上损失掉的和积累起来的物科质量”45原子经济性(Atom economy)反应：“原子经济反应"是绿色化学的指 导思想，其主要内容是在获取新物质的过程中充分利用每个原料原子，使原料中的 每一个原子都转化成产品，不产生任何废弃物和副产品，实现“零排放”，不仅充 分利用资源，而且不产生污染46. 绿色制药生产工艺：是在绿色化学的基础上开发的从源头上消除污染的 生产工艺这类工艺最理想的方法是采用“原子经济反应”，绿色化学的研究主要 是围绕化学反应、原料、催化剂、溶剂和产品的绿色化而开展的。

47. 生化需氧量(Biochemical Oxygen Demand.简称BOD):生化需氧量 (BOD)是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量，单位为mg/L微生物分解有机物的速度与程度和时间有直接的关系在实际工作中，常在20°C的 条件下，将废水培养5日，然后测定单位体积废水中溶解氧的减少量，即5日生化 需氧量，常用B0D5表示BOD反映了废水中可被微生物分解的有机物的总量，其 值越大，表示水中有机物越多，水体被污染的程度越高48. 化学需氧量(Chemical Oxygen Demand .简称COD)：化学需氧量(COD)，是指在一定条件下用强氧化剂(K2Cr2O7或KMnO4)氧化废水中的污染物所消 耗的氧量，单位为mg/L标记CODCr或CODMn,我国的废水检验标准规定以重铬酸 钾作氧化剂，一般为CODCr49. “清污”分流：所谓的“清污”分流是指。