注射用盐酸纳洛酮说明书.docx

盐酸纳洛酮说明书【批准文号】国药准字H20080548【中文名称】注射用盐酸纳洛酮【功效主治】本品为阿片类受体拮抗药1、用于阿片类药物复合麻醉术后，拮抗该类药物所致的呼吸抑 制，促使病人苏醒2、用于阿片类药物过量，完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制 3、解救急性乙醇中毒4、用于急性阿片类药物过量的诊断化学成分】主要成份：盐酸纳洛酮，辅料为甘露醇，磷酸二氢钠，磷酸氢二钠化学名称：17-烯丙基 -4, 5a -环氧基-3, 14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物化学结构式：分子式： C19H21NO4 • HCl • 2H2O 分子量：399.87【药理作用】本品为阿片受体拮抗药，本身几乎无药理活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对m受体 有很强的亲和力一）药理作用1、完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应，如呼吸 抑制、镇静和低血压2、对动物急性乙醇中毒有促醒作用3、为纯阿片受体拮抗剂，即 不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应；不引起呼吸抑制、拟精神病反应或 缩瞳反应4、未见耐药性，也未见生理或精神依赖性5、虽然作用机理尚不完全清楚， 但是，有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。

二）临床药理在 一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中，全国18家大型医院（包 括神经专科医院）对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究共完成 500余例，试验组是在基础治疗方案上加入本品，用药剂量为0.3mg/kg/体重/日，用生理盐 水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24小时持续滴注，连用3日后，统一减量为4.8mg/ 日，连续7日后停药结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较，试验 组死亡率为12.5%，安慰剂对照组为17.3%，两组有显著性差异，并且试验组GCS评分、GOS 评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组在治疗期间共有8名病人在用药 后出现不同程度的肝肾功能异常，但无证据证明为与用药有关三）毒理1、单剂量静脉 给药，大鼠和小鼠的LD50分别为150mg/kg、109mg/kg；单剂量皮下注射给药，新生大鼠 LD50为260mg/kg2、尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验3、给小鼠和大鼠人用 剂量的50倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用药物相互作用】1、丁丙诺啡与阿片受体的结合率低、分离速度慢决定了其作用时间长，因此在拮抗丁丙诺 啡的作用时应使用大剂量纳洛酮，对丁丙诺啡的拮抗作用需要逐渐增强逆转效果，缩短呼吸 抑制的时间。

2、甲己炔巴比妥可阻断纳洛酮诱发阿片成瘾者出现的急性戒断症状3、不 应把本品与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性的制剂混合在把药 物或化学试剂加入本品溶夜中以前，应首先确定其对溶液的化学和物理稳定性的影响不良反应】术后患者使用本品的不良反应偶见:低血压、高血压、室性心动过速和心室颤动、呼吸困难、 肺水肿和心脏停搏，报道其后遗症有死亡、昏迷和脑病，术后患者使用本品过量可能逆转痛 觉缺失并引起患者激动逆转阿片类抑制突然逆转阿片类抑制可能会引起恶心、呕吐、出汗、 心悸亢进、血压升高、发抖、癫痫发作、室性心动过速和心室颤动、肺水肿以及心脏停搏， 甚至可能导致死亡类阿片依赖对阿片类药物产生躯体依赖的患者突然逆转其阿片作用可能 会引起急性戒断综合征，包括但不局限于下述症状和体征：躯体疼痛、发热、出汗、流鼻涕、 喷嚏、竖毛、打哈欠、无力、寒颤或发抖、神经过敏、不安或易激惹、痢疾、恶心或呕吐、 腹部痛性痉挛、血压升高、心悸亢进对新生儿，阿片戒断症状可能有：惊厥；过度哭泣； 反射性活动过多术后使用本品和减药时引起的不良反应按器官系统分类如下：心脏：肺水 肿、心脏停搏或衰竭、心悸亢进、心室颤动和室性心动过速。

据报道由此引起的后遗症有死 亡、昏迷和脑病胃肠道：呕吐、恶心神经系统：惊厥、感觉异常、癫痫大发作惊厥精 神病学：激动、幻觉、发抖呼吸道、胸和膈：呼吸困难、呼吸抑制、低氧症皮肤和皮下 注射：非特异性注射点反应、出汗血管病症：高血压、低血压、热潮红或发红禁忌症】对本品过敏的患者禁用产品规格】1mg【用法用量】因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次 给药本品可静脉输注、注射或肌内注射给药，静脉注射起效最快，适合在急诊时使用因 为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时应重复给 予本品静脉输注静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释把2mg本品加入500ml 的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml，混合液应在24小时内使用，超过24小 时未使用的剩余混合液必须丢弃根据患者反应控制滴注速度成人使用阿片类药物过量首 次可静脉注射本品0.4mg〜2mg，如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2〜3 分钟重复注射给药如果给10mg后还未见反应，就应考虑此诊断问题如果不能静脉给药， 可肌内给药术后阿片类药物抑制效应部分纠正在手术中使用阿片类药物后的阿片抑制效应， 通常较小剂量本品即有效。

本品给药剂量应根据患者反应来确定首次纠正呼吸抑制时，应 每隔2〜3分钟，静脉注射0.1mg〜0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度， 无明显疼痛和不适本品大于必需剂量时可明显逆转痛觉缺失和升高血压同样，逆转太快 可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加1〜2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取 决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间 重度乙醇中毒0.8mg〜1.2mg，一小时后重复给药0.4mg〜0.8mg儿童使用阿片类药物过量 小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/kg如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，接下去 则应给予0.1mg/kg如果不能静脉注射，可以分次肌内注射术后阿片类药物抑制效应参 考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2〜3分钟 静脉注射本品0.005mg〜0.01mg，直到达到理想逆转程度新生儿用药阿片类药物引起的抑 制静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg可按照成人术后阿片类抑 制的用药说明重复该剂量纳洛酮激发试验用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量静脉注 射本品0.2mg，观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征，如果没有出现，每注射0.6mg， 再观察20分钟。

本品不应给予有明显戒断症状和体征的患者，或者尿中含阿片的患者有 些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应后，静脉注射本品0.1mg就可以起诊断作 用贮藏方法】遮光，密闭保存注意事项】1、本品应慎用于已知或可疑的阿片类药物躯体依赖患者，包括其母亲为阿片类药物依赖者 的新生儿对这种病例，突然或完全逆转阿片作用可能会引起急性戒断综合征2、由于某 些阿片类药物的作用时间长于纳洛酮，因此应该对使用本品效果很好的患者进行持续监护， 必要时应重复给药3、本品对非阿片类药物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的 控制无效只能部分逆转部分性激动剂或混合激动剂/拮抗剂（如丁丙诺啡和喷他佐辛）引 起的呼吸抑制，或需要加大纳洛酮的用量如果不能完全响应，在临床上需要用机械辅助治 疗呼吸抑制4、在术后突然逆转阿片类抑制可能引起恶心、呕吐、出汗、发抖、心悸亢进、 血压升高、癫痫发作、室性心动过速和心室颤动、肺水肿以及心脏停搏，严重的可导致死亡 术后患者使用本品过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动5、有心血管疾病史，或接受其 它有严重的心血管不良反应（低血压、室性心动过速或心室颤动、肺水肿）的药物治疗的患 者应慎用本品。

6、应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋 表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动7、由于此药作用持续时 间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制用药需注意维 持药效8、伴有肝脏疾病、肾功能不全/衰竭患者使用纳洛酮的安全性和有效性尚未确立， 应慎用本品。