异丙肾上腺素.docx

异丙肾上腺素【药物名称】中文通用名称：异丙肾上腺素英文通用名称：Isoprenaline其它名称：喘息定、硫酸异丙肾上腺素、气喘气雾剂、盐酸异丙基肾上肾素、盐酸异丙肾上腺素、异丙基 肾上腺素、异丙肾、治喘灵、Aleudrine、Aludrine、Isoprenaline Sulfatie、Isoprenaline Hydrochloride、 Isoprenaline Sulfate、 Isoprenalinum、 Isopropydin、 Isopropydrin、 Isoproterenol、 Isoproterenol Hydrochloride、 Isoproterenol Sulfate、 Isuprel、 Isupren、 Medihaler-Iso、 Neodrenal【临床应用】1. 用于控制支气管哮喘急性发作，经气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短2. 用于治疗各种原因（如溺水、电击、手术意外和药物中毒等）引起的心跳骤停3. 用于房室传导阻滞4. 用于心源性休克和感染性休克对中心静脉压高、心排出量低者，应在补足血容量的基础上再用本药 【药理】1. 药效学 本药为非选择性肾上腺素受体激动药，对肾上腺素B1和B2受体均有强大的激动作用，对a受体 几乎无作用。

主要作用如下：（1）作用于心脏肾上腺素B1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心 排出量和心肌耗氧量增加2）作用于血管平滑肌肾上腺素B2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管 及冠状动脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大 （3）作用于支气管平滑肌肾上腺素B2受体，使支气管平滑肌松弛4）促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量2. 药动学本药口服，在肠壁可与硫酸结合，吸收后在肝脏又经代谢失效，故口服作用极弱主要有以下 几种给药途径：（1）舌下含服：经舌下静脉丛吸收迅速而完全，给药后15-30分钟起效，作用持续约1-2小时，生 物利用度约为80-100%经尿排出，排泄物全部为甲基化代谢产物2）气雾吸入：吸收迅速，2-5分钟起效，作 用可维持0.5-2小时生物利用度约为80%-100%，有效血药浓度为0.5-2.5ng/mL，表观分布容积（Vd）为0.7L/kg， 血浆蛋白结合率为65%清除半衰期为2小时在肝脏与硫酸结合，在其它组织中被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基 化代谢灭活，最后以硫酸结合的甲基化代谢产物从尿中排出，5%-10%以原形排出。

3）静脉给药：静脉给药的半 衰期为1分钟至数分钟，24小时内几乎完全随尿排出，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%注意事项】1. 交叉过敏对其它肾上腺素类药物过敏者，对本药也可能过敏2. 禁忌症（1）心绞痛、心肌梗死2）甲状腺功能亢进3）嗜铭细胞瘤4）对本药过敏者（国外资料） （5）心动过速（国外资料）6）室性心律失常需要改善心肌收缩力者（国外资料）3. 慎用（1）糖尿病2）高血压3）惊厥4. 药物对妊娠的影响美国FDA妊娠危险性分类为C类5. 用药前后及用药时应当检查或监测使用本药时应监测血钾浓度不良反应】1. 常见口咽发干、心悸2. 少见头晕目眩、颜面潮红、恶心、心率加快、震颤、多汗、乏力等3. 舌下含服或吸入本药可使唾液或痰液变红长期舌下给药，由于药物的酸性，可致牙齿损害药物相互作用】•药物-药物相互作用1. 三环类抗抑郁药可增强本药的升压作用2. 与单胺氧化酶抑制药、丙卡巴肼合用，可增加本药的不良反应3. 与洋地黄类合用，可加剧心动过速，禁忌合用4. 钾盐（如氯化钾）可导致血钾增高，增加本药对心肌的兴奋作用，易引起心律失常，禁忌合用5. 与普萘洛尔（心得安）合用，可拮抗本药对心脏的兴奋效应，减弱心肌收缩力，降低心率和心脏指数。

6. 与茶碱合用，可降低茶碱的血药浓度7. 与甲苯磺丁脲合用，可影响本药在体内的代谢给药说明】1. 舌下含服时，宜将药片嚼碎含于舌下，否则不能达到速效2. 巳有明显缺氧的哮喘患者，若用量过大，易致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至可致室性心动过速 及心室颤动3. 气雾吸入时，应限制吸入的次数和吸入量在12小时内巳喷药3-5次而疗效不明显时，应换药4. 过多、反复应用气雾剂可产生耐药性此时，不仅肾上腺素B受体激动药之间有交叉耐药性，而且对内 源性肾上腺素能递质也产生耐药性，使支气管痉挛加重，药物疗效降低，甚至死亡率增加5. 本药可与肾上腺素交替使用，但不能同时应用交替使用时须待前药作用消失后才可用后药6. 本药遇酸碱易被破坏，忌与氧化物和碱性物质配伍，否则可致疗效降低用法与用量】成人•常规剂量•舌下含化1. 支气管哮喘：常用量为每次10-15mg,每日3次；极量为每次20mg，每日60mg2. II度房室传导阻滞：每次10mg，每4小时1次气雾吸入 对于支气管哮喘，以0.25%气雾剂吸入，常用量为每次0.1-0.4mg；极量为每次0.4mg,每日2.4mg 重复使用的间隔时间不应少于2小时。

喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气•心腔内注射 用于心跳骤停，心腔内注射0.5-1mg•静脉滴注1. III度房室传导阻滞：当心率低于每分钟40次时，可用本药0.5-1mg溶于5%葡萄糖溶液200-300mL中缓慢静 滴2. 休克：以0.5-1mg加入5%葡萄糖溶液200mL中静滴，滴速为0.5-2mL/min，根据心率调整滴速，使收缩压维 持在12.00kPa(90mmHg)，脉压差在2.67kPa(20mmHg)以上，心率每分钟120次以下儿童•常规剂量•舌下含化支气管哮喘：5岁以上，每次2.5-10mg，每日2-3次•气雾吸入 每次1-2喷，每日3-4次•静脉滴注 每次0.1 “g/kg【制剂与规格】盐酸异丙肾上腺素片(1)10mg°(2)25mg贮法：遮光、密闭、阴凉处保存盐酸异丙肾上腺素纸片5mg贮法：遮光、密闭、阴凉处保存盐酸异丙肾上腺素注射液(1)2mL:1mg2)1mL:30mg3)1mL:50mg贮法：遮光、密闭、阴凉处保存盐酸异丙肾上腺素气雾剂0.25%(14g:35mg，每喷含盐酸异丙肾上腺素0.175mg)贮法：遮光、密闭、阴凉处保存。