环糊精药用高分子材料的性能及制备方法.docx

环糊精药用高分子材料的性能及制备方法班级：2012级高分子材料与工程（2）班 姓名：贾邢斌学号：P122014323 同组成员：姜基深、名称及化学结构式1. 名称：中文名环糊精，英文名Cyclodextrin，简称CD2•化学结构式:n=6, a -CD n=7, p -CD n=& 丫 -CD图（二）环糊精分子结构特点:环糊精分子呈环形圆筒状，像一个中间有空洞，两端不封闭，上宽下 窄的圆通环糊精的空腔内由于有羟基和糖苷结合的-O-原子而成疏水性，而分 之中的羟基均朝向外部，因而又有亲水性环糊精的分子中的葡萄糖单位是以椅 式构象存在二、环糊精的种类环糊精，简称CD,是一种环状低聚糖的同系物它是由淀粉径转化生成的由6~ 12个葡萄糖分子通过a -1,4糖苷键连接而成的具有特殊环状空腔结构的非还原性低聚糖的总称而一般研究和应用较多的是分别由6、7和8个脱水葡萄糖单位组成的a -, P -和丫 -环糊精除了常见的环糊精以外，还有分支环糊精和大环糊精等大环糊精是一类由9个以上葡萄糖基组成的环糊精混合物的总 称f均分支环糊单分支环糊精「均多分支环糊 精J多分支环糊精＜分支环糊精I杂多分支环糊I杂分支环糊精三、 环糊精的来源环糊精是通过催化酶从含淀粉的植物（如：大麦、小麦、马铃薯、番薯等） 中提取的寡糖物，具有纯植物性，不会引起过敏反应。

环糊精也可以通过合成的方法制得，通常是通过淀粉在环糊精葡萄糖基转移 酶的作用下，把直链麦芽低聚糖转变为环糊精环糊精葡萄糖基转移酶的主要来 源为巨大芽抱杆菌、嗜碱芽抱杆菌及软化芽抱杆菌等该没根据细菌来源不同有 一定的区别四、 环糊精的性质1•化学性质（1） 对热、酸、碱的稳定性环糊精在碱、甚至是强碱中比较稳定，单无机酸可水解环糊精生成葡萄糖和 系列非环状麦芽糖2） 基团与键的反应活性环糊精内存的三种羟基都有反应活性，通过在羟基位置引入新的基团可得到 环糊精衍生物环糊精的基本单元-吡喃葡萄糖环可以进行反应和断裂的键有： C-2、C-3 和 C-6 以及 C-0、C-H 和 C-C 键2.物理性质性质a -环糊精P -环糊精Y -环糊精分子式（C6H1OO5）6（C6H1OO5）7（C6H1OO5）8结晶形状针状或六角形棱柱状长方柱或片状碘络合物颜色蓝色黄色黄褐色空腔内经（A）5~67~89~10空腔深度（A）6.77.07.0表（一） 环糊精一般物理性质温度（摄氏度）a -环糊精P -环糊精Y -环糊精2514.51.8523.23016.02.2528.54025.63.5263.54532.34.4577.25043.55.6293.86066.29.02129.27087.615.30163.780109.325.30198.090131.639.70表（二） 环糊精在不同温度下的溶解度（g/lOOml^O）3.药学性质（1）环糊精具有独特的包接能力环糊精具有特殊的环状空腔结构，外表亲水而内部疏水，这种疏水性空腔可 与有机分子及其化合物形成包接络合物，或在空腔内部嵌入分子量适当的有机物 而形成稳定的络合物。

2) 环糊精具有较好的生物稳定性环糊精没有还原尾端基，不具有还原性，一般作为非还原性的碳水化合物参 与反应也不具有非还原尾端基，对淀粉酶具有不同程度的抵抗性五、制备方法及工艺流程1. 制备方法三种环糊精中，由于0 -环糊精的包接功能稳定，用途最广，且水溶解度低, 生产较容易，成本低，产量大，故以0 -环糊精为例，介绍环糊精制备方法以淀粉为原料生产环糊精的工艺有三个阶段：第一阶段是制备环糊精葡萄糖 基转移酶(CGT)； CGT能将聚合度为6个以上的直链麦芽低聚糖转变为环糊精 第二阶段是淀粉浆在转移酶的作用下生成环糊精；第三阶段是环糊精的提取和精 制工业上生产环糊精的工艺有两种，一种是由发酵液结晶，发酵产物为三种环 糊精混合物；另一种是用甲苯为络合剂控制发酵，制得高产率的0 -环糊精1) 酶发酵法选择直链淀粉含量较高的玉米淀粉，配成10~15%(质量分数)的淀粉乳， 加入CGT液化，控制pH值8.5左右，温度85~90° C，时间30min淀粉乳液化 冷却至60~65° C，用Ca (OH) 2调pH值8.5左右，家适量酶液与30° C发酵 20~30小时，当产物达到要求后升温灭酶将发酵液升温至85~90° C，调pH值 5.5~6.0，家少量a -淀粉酶，反应30分钟，是未转化的淀粉和糊精水解，降低 反应液粘度。

将水解后的反应液脱色，在经离子交换树脂处理，真空浓缩至含量 为60~70%，冷却结晶，离心分离后的粗品将粗产品用去离子水配成25~30% 质量分数的溶液，再次脱色，过滤，重结晶，在50~60° C干燥，粉碎，过筛得 0 -环糊精成品2) 甲苯络合剂法玉米淀粉乳浓度33%，加10%盐酸调pH值6.2，再加10%Ca (OH) 2调pH 值7.2，加枯草杆菌a -淀粉酶，用量为0.9~2.0SKB活力单位/g，在80° C液化 10分钟，然后加热灭酶冷却到50° C，加入CGT酶液30分钟后冷却到45° C，加入发酵液体积5%的甲苯，急剧搅拌，发酵105小时，过滤分离出0 -环糊精 甲苯络合物蒸发母液，回收甲苯络合物晶体不溶于水，用水彻底清洗后在水 中煮沸，使其分解，将所得0 -环糊精真空浓缩，脱色、过滤、结晶，的纯度99.7% 以上的成品，产率约为淀粉原料的33%2. 流程图CGT酶CGT酶a -淀粉酶活性炭■＞粗品0 -环糊精粗品0 -环糊精* 离心分离 ► 洗涤 加热溶解 ►重结晶1干燥| k成品0 -环糊精六、应用0 -环糊精最早的应用领域是医药工业利用0 -环糊精与药物形成包接物， 可以起到稳定，缓释，乳化，提高溶解度和分散度等多种作用，从而该井药物的 特性。

1. 增加溶解度和药物的利用度0 -环糊精溶于水，难溶性药物如抗菌素呗其包接后，可改变水溶性，增加 药物吸收率，减少用药剂量，还可制成注射剂2. 提高药物的稳定性一些药物对光、热、氧比较敏感而变质，被包接后，药物被封闭在保护层中, 保持稳定性如脂溶性维生素性质活泼，较难吸收，被包接后不但溶解性提高， 而且稳定性大大提咼，有效期延长3•保持药物的有效成分，使药物缓释使用环糊精包接某些易挥发的药物，可活性物质的分解，延缓挥发，表现出 缓释性质，由此产品的生理利用率提高，药效保持不变4.去除药物异味，减少药物的刺激性和毒副作用对一些对肠胃刺激和毒副作用较强的药物以及有不良气味的药物，被包接后 可改善接受性能如：用于非甾体抗炎药，可减少药物对胃粘膜的刺激，避免引 起胃溃病；药物被包接后可减少异味，有效的改善口感参考文献[1] 金征宇，徐学明，陈寒青，李学红•环糊精化学——制备与应用•化学工业出 版社，2008.[2] 王水兴，郭勇，许杨.大环糊精及其在食品工业的应用前瞻.食品与机械,2006.[3] 童林荟.环糊精化学——基础与应用.科学出版社，2001.[4] 李淑华，顾晓梅，周林芳•环糊精及其衍生物在织物功能整理方面的应用•纺 织导报，2007,(2)： 68-72.[5] 程坷伟，李新华•环糊精的改性及其应用•沈阳农业大学学，2001,4:113-116.[6] 刘琼，范晓东•环糊精高分子•高分子通报，2001,5:41-48.[7] 王南平，余晓冬，陈洪渊•环糊精超分子化学研究的新进展•化学研究与应用， 2001,1:27-32.[8] 沈静茹，雷灼霖，陆俭洁.0 -环糊精构筑模拟酶催化法测定葡萄糖，分析化 学，2001，29(7)： 828-831[9] 崔波，金征宇•麦芽糖基(a -1-6) 0 -环糊精的酶法合成和结构鉴定•食品 与生物技术学报，2005,24 (6)： 88-91.[10] 赵新帅，王占坤，祁庆生•环糊精糖基转移酶产物专一性改造：难题与挑战. 生物工程学报，2007,23 (2)： 181-187.[11] 曹新志，金征宇•环糊精糖基转移酶高产菌株的快速筛选•中国粮油学报， 2003,18 (6)： 53-55.[12] 王月明，孙万刚，张斌等•环糊精及环糊精糖基转移酶特性研究•安徽农业科 学，2004,25 (4)： 43-46.[13] 金征宇，顾正彪，童群义等•碳水化合物化学一一原理与应用.化学工业出版 社，2008.[14] 杜鹏,张永萍.包合技术在药物研究中的应用.贵阳中医学院学报，2008,3 (6)： 62-64.[15] 叶卯祥，严雪黎.0 -环糊精包合技术在中药挥发油制剂中的应用研究.医学 综述,2010,16(24):3793-3795.[16] 茹林，李寒青，弓辉等.0 -环糊精及其衍生物对维生素分子的识别作用化学 研究，2010,21 (4)： 55-57.[17] 周应学，范晓东，任杰等•环糊精-药物复合纳米粒子的制备及其控制释放研 究进展•材料导报，2010,24（3）:136-140.。