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盐酸艾司洛尔及其制剂杂质检测技术和安全性探究【摘要】当前，随着人们生活节奏的不断加快，人们的生活压力也就逐渐增加，加之物质生 活异常丰富，使人们的生活规律发生了紊乱，从而诱发了各种疾病的发生，严重影响着人们 的身体健康，威胁着人们的生命财产安全在这其中心血管疾病一直是威胁人类的一大杀手， 其发病率呈逐年上升趋势，患者的年龄也趋于年轻化，在此环境下，如何能够有效的治愈心 血管疾病一直是医学科研工作者的重点课题盐酸艾司洛尔就是一种治疗心血管疾病的特效 药物，它具有疗效确切、见效快速、消除率高、没有蓄积作用等优点被广泛应用于临床治疗 当中，基于此本文将对盐酸艾司洛尔及其制剂杂质检测技术和安全性进行探究，希望能为心 血管疾病的治疗提供帮助关键词】盐酸艾司洛尔；制剂杂质检测；检测技术；安全性现如今，由于人们的不健康饮食，抽烟、酗酒等不良习惯导致了心脏血管疾病发病率的增加， 据不完全统计，心脑血管疾病每年将会导致全世界大约1500万人的死亡，在各种致死原因 中位列第一，即便该病没有导致患者的死亡，也拥有超高的致残率，使病人的生活不能自理， 足以见得心血管疾病的可怕之处盐酸艾司洛尔是临床上用于针对性治疗心血管疾病中室上 性心动过速的药物，其治疗机理是药效作用于人类心肌的肾上腺受体，从而降低人类运动产 生的心跳速度，以达到治疗的目的。

其疗效与副作用与制剂中杂质的含量有着直接的关系， 为了使盐酸艾司洛尔能够取得更好的治疗效果，提高其使用安全性，对该药及其制剂杂质检 测技术和安全性进行探究就十分的必要1盐酸艾司洛尔的临床应用和不良反应盐酸艾司洛尔在临床上治疗由异丙肾上腺素引起的心率加快有出色的表现，现阶段在临床上 主要用于以下几方面的治疗：（1）用于预防患者进行气管插管引起的心血管反应在患者 进行气管插管或拔管时，由于人体的应激性会导致患者血压的升高和心跳速度的加快，使用 盐酸艾司洛尔会降低病人术后的血压、心率、NE浓度、等各项指标达到预防病人心血管反应 的目的2）用于预防患者手术后出现颈丛阻滞心血管反应该药是一种有选择性的肾上 腺受体阻滞剂，拥有消除率高、半衰期短的特点，因此能够有效控制患者因手术或麻醉引起 的心动过快，心肌缺氧等症状3）辅助控制性降压病人在进行手术时一般需要进行控 制性降压，以便为手术创造良好的环境，提高手术成功率，盐酸艾司洛尔可以和硝酸甘油一 起使用达到控制性降压的目的4）对室上性心律失常进行预防和治疗5）用于进行复 心瓣膜置换手术患者心脏功能的恢复该药能够使进行复心瓣膜置换手术的患者CAMP系统， 也就是环磷酸腺苷系统失去灵敏性，从而达到恢复心脏功能的目的。

当然，使用盐酸艾司洛尔进行临床治疗时也会出现一些不良反应，这些不良反应主要体现在: 第一，对心血管系统产生影响例如：头昏、出汗、低血压、心跳缓慢等症状第二，对中 枢神经系统产生影响例如：嗜睡、浑身乏力、头痛、情绪激动等症状第三，对呼吸系统 产生影响例如：呼吸费力、哮喘、流鼻血、支气管痉挛等症状第四，对消化系统产生影 响例如：便秘、消化不良、恶心反胃等症状第五，注射时对皮肤产生影响例如：局部 皮肤发炎、出现红斑、水肿等现象2药物杂质与药物安全性药物中的杂质多具有潜在的生物活性，有的甚至还可与药物产生相互作用，影响药物的有效 性，从而产生毒性作用有的杂质还可具有遗传毒性，如EBDC中的杂质可产生基因毒性， 可导致甲状腺肿瘤和肝脏肿瘤同时手性药物的光学异构体不仅在药物活性上存在很大的差 别，有的还会影响用药的安全性和有效性3盐酸艾司洛尔及其制剂杂质的考察3.1杂质的检测方法药物杂质的检测方法报道有多种，近年来新的分析方法和技术也多运用到杂质分析检查及控 制中，如光谱法、色普法、以及色谱-光谱联用技术等光谱法是利用药物与杂质的原子或分 子之间的光学性质的区别，色谱法是利用药物与杂质理化性质不同来进行分离、分析的方法， 如高效液相色谱法，气相色谱法，薄层色谱法，高效毛细管电泳法等，色谱光谱联用技术是将 具有高分离效能的色谱技术与能够获得丰富化学结构信息的光谱技术相结合的现代分析技术。

本文采用高效液相色谱自身对照法对收集盐酸艾司洛尔及制剂样品进行了有关物质考察和检 测:同时建立了顶空毛细管气相色谱法，对收集样品残留及降解产生的有机溶剂的考筛查、确 证和控制3.2考察方法的选择和确定参考相关文献报道方法与技术要求，采用多种高效液相色谱条件和利用二极管阵列全波长扫 描对艾司洛尔原料或制剂进行有关物质考察，并同时进行制剂辅料空白对比试验，且在不同 的色谱条件及方法下比较有关物质的检出情况，综合各方法的优缺点，结果表明文献报道方 法简单且能满足杂质的全部检出故采用该方法以(4.6mmx250mm,5Rm)色谱柱、甲醇-0.12% 醋酸钠(用冰醋酸调pH=3.5)(20:80)流动相、1.0ml/min流速及30'C柱温对盐酸y司洛尔及制剂 进行杂质的考察取盐酸艾司洛尔原料或制剂，加甲醇-水(60:40)溶液制成每Iml含盐酸艾司洛尔1mg的溶液， 作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,至100ml量瓶中，加甲醇-水(60:40)稀释至刻度， 作为自身对照溶液并按厂家提供处方，称取相应的空白辅料加甲醇水(60:40)溶液制成相应 的空白辅料溶液照上述色谱条件，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间 的3倍，并同时二极管阵列检测器作全波长扫描。

3.3杂质考察结果在全波长扫描检测出原料及粉针没有明显的杂质吸收峰，而注射液在有效期内检测出一明显 的杂质，且同一厂家的不同批次的杂质量表现也不同、不同厂家的样品杂质量也不同对盐 酸艾司洛尔峰和各杂质峰进行二极管阵列检测，从二极管阵列图谱上在其它波长没有发现其 他杂质峰的检出，且杂质峰与主成分紫外吸收基本致，表明杂质和主成分的结构相同3.3结果与讨论采用高效液相色谱法对盐酸艾司洛尔及其制剂进行杂质考察，发现在其有效期内原料和注射 用粉针有关物质总量极低，而注射液的中有-明显的杂质峰，其他杂质含量相对很低从长期 考察试验结果得知其注射液中的明显杂质在越接近有效期内含量越高，即呈随储减时间越长 含量越高的规律，故其杂质很有可能为本品注射液的储藏降解产物4结语总而言之，盐酸艾司洛尔的药效和其副作用受其杂质的影响十分巨大，严重影响着患者在使 用该药时取得的治疗效果，为了患者的身体健康，为了医疗事业的发展，因此所有的医学工 作者都应该不断的学习与研究医疗事业是在学习和科研中不断进步的行业，要想有效的减 少盐酸艾司洛尔及其制剂中的杂质，使其能够得到更好的利用，取得更好的临床效果，减小 其副作用的发生几率，提高其用药的安全性就要对盐酸艾司洛尔及其制剂杂质检测技术和安 全性进行探究，明白其工作原理，并从中进行优化与创新才能取得成功，为医疗事业的发展 做出一份努力。

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