中药药剂学-气雾剂课件

1、1,中 药 药 剂 学 Pharmaceutics of T.C.M.,2,第十七章 气雾剂,学习要求 掌握气雾剂的含义、种类与特点；气雾剂的制备方法和质量要求。 熟悉气雾剂的组成；药物经肺吸收的机理。,3,第一节 气雾剂,一、概述 （一）气雾剂的含义与特点 含义 气雾剂（aerosol）系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制阀门系统的耐压严封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。,4,气雾剂特点,优点： 气雾剂能直达作用（或吸收）部位，局部药物浓度高，奏效迅速。 药物包装于密闭容器内，避免与外界接触，不易被污染，提高药物稳定性。 阀门控制剂量，雾滴细小且分布均匀，使用方便，给药剂量较小，副作用亦小。 喷雾给药减少局部涂药的疼痛与感染。,5,缺点,气雾剂的包装需耐压容器和阀门系统，制备需冷却和灌装的特殊机械设备，生产成本高。 气雾剂借助抛射剂的蒸气压而工作，可因封装不严密，抛射剂的渗漏而失效。 气雾剂具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸。 气雾剂的抛射剂有高度挥发性，且具致冷效应，多次使用于受伤皮肤上，可引起不适。,6,（二）气雾剂的分类,按

2、分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型 按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和黏膜用气雾剂； （3）空间消毒用气雾剂,7,按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为： （1）两相气雾剂（气相和液相） 是由抛射剂的气相和药物与抛射剂混溶的液相组成。 （2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）,8,（1）药物的水溶液与抛射剂互不相混溶而分层， 抛射剂密度大沉在容器底部，内容物包括气相 （部分气化抛射剂）、溶液相和液化抛射剂相； （2）固体药物和附加剂等的微粉混悬在抛射剂 中，内容物包括气相、液化抛射剂相和固相； （3）药物的水溶液与液化抛射剂（相当于油相） 制成乳浊液，抛射剂被乳化为内相，内容物包括 气相、乳浊液相（部分乳化）、液相。,三相气雾剂的三种情况,9,（三）气雾剂经肺吸收的机理,吸收途径 药物气雾剂喷射入口腔、鼻，进入气管（雾化粗粒沉集）支气管细支气管肺泡管（沉集部分雾化粒子）肺泡(是吸收部位，只吸收10.5m的粒子) 毛细管血液循环,10,11,肺循环吸收的速效机理 肺部结构的特点： 肺泡总表面积200平方米，与肺泡接触的 毛细血管100平方米（巨大

3、的表面积）；心 脏输出的血液几乎全部通过肺循环。 气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射。肺部结构的特点构成肺部吸收速效性，是急救给药的有效途径。有效生身吸收的雾化粒径：10.5m，其余在口腔、气管、支气管、肺泡管沉集而起局部作用，小于0.5m随呼吸排出。,12,影响药物肺部吸收的因素,药物的脂溶性：吸收速度与药物的脂溶性成正比，吸收速度与药物的分子大小成反比。 雾化粒子大小：保存在肺部的吸收量与雾化粒子大小有关。,13,二、气雾剂的组成,药物与附加剂处理、纯化，制成药物溶液相 抛射剂负责产生压力 耐压容器盛装药物抛射剂等，包装，决定气雾剂的类型 阀门系统调节药物定量喷出,14,（一）药物与附加剂,中药药物应预处理，精制得到单一万分或有效部位，制成不同类型的液体。 根据药物性质及制备所需可加入适宜溶剂及表面活性剂等。 常用附加剂：,潜溶剂：乙醇 表面活性剂：润湿剂 其他附加剂：抗氧剂,15,（二）抛射剂,含义： 抛射剂是指一些液化气体，是气雾剂喷射药物的动力，也是药物的溶剂和稀释剂。 原理： 阀门打开时，压力骤然降低，抛射剂急剧气化，克服液体分子间的引力，将药物分散成微

4、粒，抛射出来。 作用： 产生压力，抛射药物成雾状，对成品的性质和持性起决定性作用。,16,抛射剂种类,氟氯烷烃类氟利昂(Freon)类化合物：蒸气压低，F11、F12、F114 其它类：碳氢化合物,医药不常用 混合抛射剂：以F12为基础，用不同比例F11、F114稀释。,根据雾状粒子要求的大小决定抛射剂选择 与用量。,17,F12丙二醇乙醇三组分相图,18,混合抛射剂的蒸气压计算： 采用拉乌尔（Rault）定律计算：一种溶 液的蒸气压决定于各组分的蒸气压。,系统总蒸汽压：,P总PA+PB,计算抛射剂A、B的分压:,PA=Na+PoA PB=Nb+PoB,19,原理： 在一定温度下，溶质的加入导致溶剂蒸气压下降，蒸气压下降与溶液中的溶质摩尔分数成正比；根据道尔顿气体分压定律，系统的总蒸气压等于系统中不同组分风压之和。,20,（三）耐压容器,盛装药物、抛射剂、附加剂 包装作用 决定成品的雾型、性质、用途,作用：,21,分类：,金属容器：内壁涂有环氧树脂（耐热）或乙烯基树脂（不耐热）防腐蚀。 玻璃容器：常用于压力、容积不大的气雾剂，外壁有塑料涂层，防撞击。 塑料容器：耐热，耐撞击，抗腐蚀，渗

5、透性强，易使药液变质。,22,（四）阀门系统,作用：,调节药物和抛射剂从容器内定量喷出，精密制作，精密程度直接影响产品的质量。,23,阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定； 阀门材料对内容物为惰性，其加工应精密。 组成：,封帽 阀门杆 封圈 弹簧,浸入管 推动钮 定量室,24,25,气雾剂阀门系统阀门示意图,26,三、气雾剂的制备,（一）制备工艺流程 容器、阀门系统的处理与装配 中药的提取、配制与分装 填充抛射剂 质检 成品,处方组成：抛射剂、药物、附加剂,27,（二）药物的要求与附加剂、 抛射剂的选用,1. 溶液型气雾剂 将中药提取物物与附加剂溶解于溶剂中， 必要时可加入适量潜溶剂，制成澄清、均 匀溶液。 2. 混悬型气雾剂 将粉碎至5um或10um以下的药物微粒和附 加剂在胶体磨中充分混匀研细，制成稳定 的混悬液。,28,3.乳剂型气雾剂 按一般制备乳剂的方法制成合格、稳定的药物乳剂。目前应用较多为O/W型。,29,（三）容器和阀门的装配与处理,1.气雾剂容器的处理 将洗净烘干并预热至120130 的玻璃瓶浸入搪塑液中，使瓶颈以下粘附一层浆液，倒置，于150 170 烘干，备用。 2.

6、阀门零件的处理与装配 将定量杯与橡胶垫圈套合，阀门杆装上弹簧，与橡胶垫圈及封帽等按阀门结构组合装配。,30,阀门各部件具体处理方法： （垫圈、塑料、尼龙） 水洗，乙醇浸泡24h，干燥，无菌保存；不锈钢弹簧，用13碱液煮沸1030min，后用热水洗至无油腻，蒸馏水冲洗 烘干 乙醇浸泡 干燥，无菌保存备用,31,药物的调配与分装,中药需提取精制为有效成分，或精制部位。 溶液型：药物直接溶于抛射剂，或通过潜溶剂溶解。 混悬型：药物微粉助悬剂胶体磨混合(抛射剂) 定量分装于容器中。 乳浊型：药物乳化剂水O/W型压入抛射剂定量分装。,（四）药物的分装与抛射剂的填充,32,1. 压罐法 将已罐装药液扎紧封帽铝盖的气雾剂容器，抽去内部空气，然后以压缩空气为动力源，通过压力罐装机将定量的抛射剂压灌于容器内。 优点：设备简单，不需低温操作，抛射剂 损耗较少。 缺点:生产速度慢，压力变化幅度大。,抛射剂的填充,33,2.冷藏法 将冷却的药液灌入容器后随机加入已冷却的抛射剂（也可同时灌入），再装阀扎紧。 优点：抛射剂直接灌入容器，速度快，对阀门无影响，空气易排出，压力稳定。 缺点：需制冷设备及低温操作，抛射

7、剂损耗较多。 含水产品不宜采用此法充填抛射剂。,34,气雾剂冷灌法实验室装置示意图,35,五、各类气雾剂的设计要求,（一）溶液型气雾剂 含义： 系指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混溶而成的均相分散体系。 注意： 均相分散体系、气相、液相 用于吸入治疗,36,（二）混悬液型气雾剂（粉末气雾剂）,含义： 系指药物固体细粉分散于抛射剂中形成的非均相分散体系。 注意： 控制水分在300ppm以下； 药物粒经应控制在10um; 加入表面活性剂增加体系的物理稳定性； 应调节抛射剂与混悬固体微粒的密度等同。 药物在抛射剂、潜溶剂中不溶解,37,（三）乳浊液型气雾剂（泡沫型气雾剂）,含义: 系指药物、抛射剂在乳化剂作用下，经 乳化制成的乳浊液型气雾剂。 注意： 抛射剂的选择 乳化剂的选用,38,三相：气、液、液相（部分乳化），使用时分散相中被包围的抛射剂骤然膨胀气化喷出物呈泡沫汰。 抛射剂用量810。 乳化剂：耐酸药物：吐温、司盘、月桂醇硫酸钠；耐碱药物：三乙醇胺、硬脂酸、月桂酸等。,39,乳浊液型气雾剂的类型,1.普通型泡沫气雾剂 适用局部使用，泡沫消失，药物留于创面 2.热泡沫型气雾剂 容器中药物与抛射剂被隔离膜隔开，在同一 时间内两种物质按比例定量给出，在阀门内混合 ，同时放出热量，并将周围介质加热，掀下推动 钮，内容物随之喷出，喷出的泡沫有一定温度， 当喷洒在局部病变表面时，由于热效应使局部血 管扩张，血液循环加速，有利于药物渗透和在局 部迅速发挥治疗作用。,40,六、气雾剂的质量检查,气雾剂容器和阀门各部件尺寸精度和溶胀性应符合要求，不与药材提取物或附加剂发生理化反应，能耐压。 泄漏和爆破检查。 喷射试验和装量检查。非定量阀门起雾剂应做喷射速率和喷出总量检查；定量阀门气雾剂应做每瓶总揿次、每揿喷量和每揿主药含量检查。 微生物限度检查。,

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