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18 第十八章合成抗菌药药学

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1、教育本科国家级规划教村第十八章合成抗菌药Syntheticanfibacterials概念:抗菌药是一类能有效地抑制和杀灭病原性微生物的药物,用于治疗细菌感染性疾病。分类,磴胺粑抗萌药物、喹诺酮类抗荒药物和嘧唑烷酮类抗菌药物*Sulfonamides具有对氨基苯磺酰氨基结构;*全合成的第一类可有效防治全身性细菌感染的化学治疗药物。生产量九口口种多】易合成,价格低,性质稳定,口服有效及抗茧游广筒,由孔长效磺脑与抗荒增效剂的发现与创制,使该类药物在蛋疗上长期以来保留一定地位;*抑制细菌繁殖,对多种球菌及某些杆菌有抑制作用;可用于冶疗流行性脑炎脊髓膜炎,呼吸道,泌尿道,肠道及(11908年,德国化学家Gelmo合成对乙酰氨基酚;(21932年，德国人Fd忆Mietzsch和oselearer首先合成了红色的磺胺偶氮染料,即2“,4“-二氨基偶氮苯-4-磺酰胺,盐酸盐为百浪多息;(3)1932年,Domagk发现百浪多息可以使鼠、兔免受链球菌和葡萄球菌的感染,并可治愈葡萄球菌引起的败血疳;(41935年,百浪多息这种新药被世人知晓。*Domagk的小女儿因为被针刺了一下而受到链球菌的感染。在采

2、用多种方法治疗无效后,Domagk在绝望中对她注射了大剂量的百浪多息,她很快就恢复了健康;1935年,Domagk公开了发表百浪多息的抗菌作用,1939年,Domagk获得了诺贝尔医学奖(开创治疗的新纪元)。刀伟万技仪不余林(5)当时曾认为偶氮基是抑菌的有效基团,于是合成列偶氮化合物,发现:a.凡具有磺酰氨基的化合物便具有抑制链球菌的作用,由此动摇了偶氮基团为生效基团的说法;b.1935年发现对-氦基苯磺独脓在体内和体外均有抑菌作用;c.从服用Prontosil患者的尿液中分离出乙酰氨基苯磺酰胺。工作重心:偶氮染料一一对氨基苯磺酰胺及其衍生物(6至1946年合成的磺酰胺类化合物已达5500多种,20余种在临床上使用。明确了磺胺类抗菌药的作用机理一一鲜性拮抗PABA(720世纪40年代初期,penicillin开始用于临床,使该类发展受挫。但是,penicillin的过敏反应、耐药性以及化学稳定性等问题导致该类药物又得以发展。(8)在寻找抗疫药物中发现TMP对G+和G-具有广泛抑制作用一一可逆性抑制二氨叶酸还原酶。磺胺类药物和硬牍增效剂合用,使细略代谢受到双重阻断,明显增强抗菌作用,并减少耐药性。和效磺脓一磺胺甲氧暨(Sulfamethoxypyridazine,SMP)磺胺类药物的发展,大致上可以分为二个时期:第一个时期,1946年以前,主要着重于对磺胺结构以及取代基团对抗菌活性影响的研究。莲葛伟仪如,20世纪50年代以后,改善药物的溶解度,减轻育脏副磺酯脓的氮原才上为单取代,大多为吸电子基团取代基,可使抗菌活性有所增强。吸电子基团可以是酰基也可以对氨基朱磺酯胺是必要结构。即茉环上的氮基和磺胺基必须对位。在口劣氢基的氯原子亢吴一航没有取代基,4荣有取代基则乃颊一8在体内易被酶分解一NFL孕人颂林嘎芩H箩N-二厂熹NF-R基才有效,如O飓acovg一Ng-hcN-,vo一-暴/幼柘环若被其他芳环或芳杂环取代,或在荃环上引入其他基团,抑菌活性降低或丧失磺脓类药物的酸性解离常CPKa)与扼菌作用的强度有密切的关系,当pKa值在6.5-7.0时,披蔡作用最强。

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