《药理学》专科课件-22作用于血液及造血系统的药物

1、第二十二章 血液与造血系统用药,血液流动性,凝血,纤溶,血栓,出血,凝血过程：三阶段,第一节 抗凝血药,第六节 血容量扩充药,第五节 抗贫血药,第四节 促凝血药,第三节 纤维蛋白溶解药,第二节 抗血小板药,干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物。,第一节 抗凝血药,肝素(Heparin): 多由肺提取,为一种粘多糖硫酸酯。,结构特点： 1.带大量负电荷 2.强酸性,口服无效，只能i.v . 不易透过胎盘屏障。,【体内过程】,1抗凝机制：增强抗凝血酶III的抗凝活性，对凝血过程多个环节产生抑制:(1)抑制凝血酶原转化为凝血酶;(2)对抗凝血酶;(3)阻止血小板聚集和释放反应。,【作用机制】,2抗凝特点 (1)口服无效，采用注射给药； (2)体内外均有抗凝作用； (3)作用强大、迅速，但维持时间短。,1. 抗凝作用 2. 降脂 水解乳糜微粒、VLDL 3. 抗炎 4. 抗血管内膜增生 5. 抑制血小板聚集,【药理作用】,1.防治血栓栓塞性疾病：防止血栓形成 和扩大,对已形成血栓无溶解作用。 2.体内外抗凝：用于心血管手术、体 外循环、血液透析、心导管检查等。 3.DIC早期治疗：防止各种凝血因子

2、和 纤维蛋白原消耗。,【用途】,1.过量：自发性出血 抢救：正电荷、强碱性的鱼精蛋白。 2.抑制PAF，导致血小板减少 3.过敏反应 4.早产及胎儿死亡 5.骨质疏松,【不良反应】,华法林、双香豆素、新抗凝 （醋硝香豆素）,【作用】 1.抗凝机制：与VitK结构相似，对抗VitK作用,从而在肝内抑制凝血因子（凝血酶原）、的合成。,香豆素类（口服抗凝血药）,2、作用特点： （1）口服易吸收,故有口服抗凝药之称； （2）仅体内有抗凝作用； （3）作用缓慢而持久，不易控制；对已形成的凝血因子无效,需待原有凝血因子 耗竭后方显效。 （4）华法林和新抗凝的作用较双香豆素强而快。 （5）可透过胎盘屏障,【不良反应】 1.过量易引起自发性出血， 特殊对抗剂：VitK；输新鲜血浆或全血 2.胎儿出血和畸胎生成。,【应用】防治血栓栓塞性疾病。 先用肝素后用香豆素类的序贯疗法。,【与其他药物的相互作用】 1.降低其抗凝作用药有：苯巴比妥、 苯妥英钠等肝药酶诱导剂。 2.增强其抗凝作用药有： (1）能置换其与血浆蛋白结合的药： 保泰松、消炎痛、乙酰水杨酸。 (2）抑制肠道VitK合成的药：广谱抗生素。,根据

3、作用机制分类 1. 抑制血小板花生四烯酸代谢 环氧酶抑制药：阿司匹林 2. TXA2受体阻断药和TXA2合成酶抑制药： 3.干扰ADP介导的血小板活化药:噻氯匹啶 4.凝血酶抑制药 ：水蛭素 5.GPIIb/IIIa受体阻断药 ：阿昔单抗,第二节 抗血小板药,抑制血小板代谢的药物 阿司匹林（aspirin）,一、作用机制 不可逆地抑制血小板环氧化酶，减少TXA2的产生，阻止血小板的聚集和释放。 (血小板本身不合成环氧酶),二、临床应用 1.预防血栓形成和栓塞性疾病5075mg/d 2.急性心梗、一过性脑缺血等,三、不良反应 消化性溃疡及消化道出血,第三节 纤维蛋白溶解药,纤溶系统:,链激酶 (Streptokinase,SK),C组溶血性链球菌产生 药理作用 1.间接使纤溶酶原形成纤溶酶 +纤溶酶原 SK纤溶酶原复合物 构型改变 2.选择性差（氨甲苯酸解救） 、过敏反应,尿激酶 （urokinase,UK）,人肾细胞合成，无抗原性 药理作用 1.直接使纤溶酶原断裂成纤溶酶 2.选择性差,（一）维生素K（促凝血因子生成药）,第四节 促凝血药（止血药）,【种类、来源】 1.天然形式 脂溶性

4、VitK1、VitK2 2.人工合成 水溶性VitK3、VitK4,【作用】 参与肝脏合成凝血因子、和。当VitK缺乏时,合成的上述因子无活性，导致凝血障碍而出血。,【用途】 用于VitK缺乏或低凝血酶原所致的出血。 VitK缺乏的原因有： 1.维生素K吸收障碍：因胆汁不足而影响吸收，如阻塞性黄疸和胆瘘病应选用注射型K1或K3、K4。 2.维生素K合成障碍:人体维生素K主要来源的肠道细菌缺乏或受抑制,如新生儿出血和长期服用广谱抗生素,前者宜选用K1或K2。 3.长期大量应用维生素K拮抗剂如双香豆素，水杨酸和敌鼠钠等药,对肝功能不良疗效不佳或无效。,【不良反应】 维生素K1静注过快可致面红、出汗、胸闷甚至血压剧降，以肌注为宜 ；K3可诱发G6PD缺乏者溶血 ；K3、K4可致新生儿、早产儿溶血、核黄疸及高铁血红蛋白血症。,1.抑制纤溶酶原激活因子,从而抑制纤溶酶的形成,使纤维蛋白不能溶解而止血 。 2.适用于纤维蛋白溶解活性增高（纤溶亢进）的出血，如DIC后期、产后出血及肺、肝、胰、前列腺等手术后出血。 3.用量过大可产生血栓、诱发心肌梗塞。,（二）抗纤维蛋白溶解药,氨甲苯酸(PAMBA）

5、、氨甲环酸（AMCHA）等。,第五节 抗贫血药,贫 血 循环血液中红细胞数和血红蛋白含量低于正常。 贫血的类型有： 缺铁性贫血 铁剂 巨幼红细胞性贫血 叶酸和维生素B12 再生障碍性贫血 骨髓造血功能降低,铁 剂,药理作用 血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶的组分 体内过程 1. 吸收：十二指肠及空肠上段 Fe3+还原为Fe2+ 酸性环境促吸收 体内铁的存储影响吸收 2. 与转铁蛋白结合 受体 识别 胞饮,临床应用 1.各种原因造成的缺铁性贫血 2.首选口服铁剂：硫酸亚铁， 枸橼酸铁胺糖浆 3.静脉给药：右旋糖酐铁,【制剂类型及选用】 1硫酸亚铁片:吸收率高,适用于一 般人的轻.中度缺铁性贫血。 2枸椽酸铁铵糖浆:吸收率低但刺激 小,用于不能吞服片剂的小儿。 3右旋糖酐铁针剂:适用重症患者或 口服不能耐受或无效者。,不良反应 1.口服以胃肠反应多见,饭后服可减轻； 2.肌注可致局部刺激疼痛； 3.过量可致的中毒。小儿误服1克以上 可引起急性中毒（呕吐、腹泻、休 克等）,2克以上可引起惊厥、死亡。 特殊解毒剂:去铁胺。,临床应用 1.巨幼红细胞性贫血：叶酸为主+VB12 2.预防性给药：妊娠 3.慢性溶血性贫血：叶酸缺乏 4.应用甲氨喋呤、甲氧苄啶后的解救：甲酰四氢叶酸钙,叶酸 folic acid,维生素B12,体内过程 1.在胃内与内因子结合，免受消化 2.进入空肠由肠粘膜吸收 3.与运钴蛋白结合，运送到肝及其他组织,临床应用 1. 巨幼红细胞性贫血： 2. 恶性贫血 内因子缺乏 VB12为主+叶酸 3.神经系统疾病、肝病的辅助治疗,右旋糖酐：根据分子量分为中、低和小分子量右旋糖酐三种。 【作用和用途】 1扩充血容量： 分子量大不易透出血管外,产生胶体渗透压，组织间水分转移至血管内而扩容。用于低血容量性休克，以中分子量为佳。,第六节 血容量扩充药,2.渗透性利尿作用：低分子或小分子量右旋糖酐易从肾小球滤过而不被肾小管重吸收, 可防止急性尿闭。 3.阻止红细胞和血小板聚集:低分子量右旋糖酐可附着于红细胞和血小板表面,阻止红细胞和血小板聚集,具有改善微循环,用于防止DIC形成和血栓栓塞性疾病，如脑血栓形成和心肌梗塞。小分子量作用更强。 【不良反应】 少,偶有过敏反应,以分子量大者多见。,

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