抗糖尿病药物 南开药物化学课件
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1、 糖尿病分类： 胰岛素依赖型糖尿病(Insulindependent diabetes mellitus, IDDM, 型) 非胰岛素依赖型糖尿病(Noninsulin dependent diabetes mellitus, NIDDM, 型) 抗糖尿病药物抗糖尿病药物一、胰岛素及其类似物 二、口服降糖药口服降糖药 胰岛素分泌促进剂 胰岛素增敏剂 -葡萄糖苷酶抑制剂磺酰脲类(Sulfonylureas)非磺酰脲类-格列奈类(Glinides)胰岛素分泌促进剂作用机制 ： 通过与胰岛细胞膜上的受体结合，抑制了 细胞膜上ATP敏感性钾离子通道，使细胞 内的钾离子浓度升高,细胞膜去极化，促使细 胞膜上的电压依赖性钙离子通道开放，细胞 外的钙离子顺利进入细胞，从而促使胰岛 素分泌。 磺酰脲类(Sulfonylureas) 先导物先导物 氨磺丁脲氨磺丁脲 磺胺异丙基噻二唑磺胺异丙基噻二唑 代表药物 格列本脲Glibenclamide （优降糖） 格列吡嗪Glipizide （美吡达） 格列美脲 Glimepiride 亚莫利 格列齐特 Gliclazide 达美康 格列美脲格列美脲为第二代口服
2、降血糖药， 显效快，作用时间长。 在临床上主要用于 采取单纯性饮食控制和 锻炼措施未能控制血糖的 型糖尿病患者格列奈类 Glinides 先导物 Meglitinide 代表药物 瑞格列奈Repaglinide 那格列奈 米格列奈 Mitiglinide胰岛素增敏剂 Insulin-Sensitizing Agents 双胍类(Biguanides) 噻唑烷二酮类(Thiazolidinediones)双胍类 Biguanides 作用机制 ：促进外周组织对葡萄糖的利用， 改善肌体的胰岛素敏感性。代表药物：代表药物：二甲双胍苯乙双胍抗癌新策略-靶向癌症干细胞现有抗癌药物的普遍弱点：难以消灭癌症干细胞 。即使治疗使肿瘤完全衰退，剩下的癌症干细胞 也足以使肿瘤再生 。分化癌细胞的增殖能力 是有限的。如能充分地 杀灭肿癌干细胞，肿瘤 最终 能够退化。1. Nature. ChemBiol. 2009, 5, 100. 2. Cell 2008, 132, 631. 3. Nature Reviews Cancer 2008, 341. 4. Cell 2008, 132, 681. 5. C
3、ell, 2007, 465.抗癌新策略Nature, 2006, 442: 742-743. 普通癌细胞癌症干细胞 Cancer Stem Cell (CSC)初步的构效关系A 区的双键很关键，还原或者稳定的加成产物使之失去活性。系前药设计考虑的 位点。B 区的某些修饰对抗人白血病干细胞的活性有较大影响，对培养的HL60癌细胞和 整体癌细胞的抑制活性相对较小一些。C 区的各种修饰影响较小，尤其是系列的羟基酯化对活性没有明显的影响，是以 此设计与合成小分子探针的理想位点。 罗格列酮 Rosiglitazone 吡格列酮 Pioglitazone 噻唑烷二酮类 Thiazolidinediones 罗格列酮罗格列酮 机制： 1、与过氧化酶体-增殖系统活化受体 （PPAR PPAR ）结合，激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所所以组织的结合，激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所所以组织的 PPAR PPAR ,增加多种蛋白的合成，调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。 2、通过增强葡萄糖转运因子GLUT-4对葡萄糖的摄取，使葡萄糖的摄取增加，从而降低高血糖在临床上主要用于采取单纯性饮食控制和 锻炼措施仍不满意的型糖尿病患者。 可单独使用，也可与磺酰脲类或 双胍类合用治疗单独使用磺酰脲类或 双胍类血糖控制不佳的型糖尿病患者临床用途：-葡萄糖苷酶抑制剂 -Glucosidase Inhibitors 作用机制： 可逆性抑制-葡萄糖苷酶，延迟多糖和双 糖转化为可吸收的单糖，减轻餐后血糖的升 高。 代表药物： 阿卡波糖 Acarbose 拜糖平 米格列醇米格列醇 MiglitolMiglitol
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