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β1受体阻滞剂的特点及临床应用ppt课件

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卖家[上传人]：资****亨

文档编号：36470887

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1、1受体阻滞剂的特点及临床应用内容包括：u复习受体阻滞剂u受体阻滞剂概述u受体阻滞剂在心血管疾病中的应用u受体阻滞剂临床使用中可能遇到的问题2-受体阻滞剂发展史1894年-发现肾上腺，肾上腺激素1948年- Ahlquist发现和受体1958年-发现受体阻滞剂1964年- propranolol（心得安）上市，治疗心绞痛和高血压，发明者英国科学家布莱克(James Black) 1988年12月 10日荣获第88届诺贝尔奖1970年以来广泛用于治疗高血压、冠心病，近年心力衰竭“自从200年前发现洋地黄以来， -受体阻滞剂是药物防治心脏疾病的最伟大突破”概述p肾上腺素能受体阻滞剂（阻滞剂）自20世纪60年代以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管病的防治p在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等治疗中阻滞剂均可发挥及其重要的作用p2009年中国阻滞剂在心血管病应用的专家共识，重点论述了选择性1 受体阻滞剂的临床应用问题p获益主要来自对1受体的阻滞；不良反应主要是阻滞2 受体的结果已经成为最广泛应用的心血管病药物之一！4药理

2、学p 1受体大部分在突触后并主要位于心脏，也见于血小板、唾液腺以及胃肠道非括约肌部分。1受体激动可以增加心肌收缩力并加快心率、胃肠道非括约肌舒张、血小板聚集以及唾液腺淀粉酶释放。突触前1受体激动可引起去甲基肾上腺素释放p 2受体也主要在突触后，分布于多种组织中，包括血管、支气管、胃肠道、骨骼肌、肝脏和肥大细胞。2受体激动可以使血管和支气管扩张、胃肠道松弛、肝糖原分解、骨骼肌震颤并抑制肥大细胞释放组胺5作用机制p阻断1受体可以降低心率、心肌收缩力和血压p阻断2受体可以增加血管和支气管阻力，掩盖低血糖症状分布n1 ：主要分布在心脏n2 ：主要在血管和支气管平滑肌器官中可同时存在1和2亚型心房 1： 2 为5：1 人的肺组织 1： 2 为3：7-阻滞剂在心血管领域的作用机制u降低交感神经张力降低儿茶酚胺的心脏毒性u抑制神经激素活性增高和 RAAS 间的相互作用u降低血压、减慢心率、降低心肌收缩力u缓解心肌缺血u减少心肌耗氧u冠脉血流重分配 u减少心律失常u包括复杂室性心律失常、房颤、房扑、房速u提高心室颤动阈值，降低猝死危险-受体阻滞剂在心血管病的应用FDAFDA批准的批准的适应症适应症l冠心病（心绞痛、心肌梗死）l高血压l心力衰竭l快速心律失常l肥厚型心肌病：改善症状，预防SCD l二尖瓣脱垂：改善症状，预防SCD其他临床适其他临床适应症应症u主动脉夹层动脉瘤uQT延长综合症：改善症状，降低SCDu二尖瓣狭窄u冠脉肌桥：改善症状u儿茶酚胺增多型室速：降低SCDp受体阻滞剂对于静息状态的心率和心肌收缩力影响较小，而在运动或应激等交感神经激活状态下可以显著降低心率和心肌收缩力p受体阻滞剂的主要作用是阻止儿茶酚胺的心脏毒性作用，但可以引起心动过缓和房室阻滞p非选择性受体阻滞剂，竞争性阻断1和2受体。p选择性1受体阻滞剂，对1受体的亲和力远远高于2受体p脂溶性药物的清除半衰期短（1 5），并容易进入中枢神经系统，从而增加中枢不良反应的发生率p水溶性药物半衰期较长（624 ），肾小球滤过率下降时，清除半衰期延长，较少出现中枢作用10药理学

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