2021年2021年药物化学填空题

1、精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -填空题：1. 为增加维生素A 的抗氧化性，可加入维生素 E 作为抗氧剂；2. 维生素 A 在体内可被氧化为视黄醛和视黄酸3. 维生素 A 酸具有抗 癌作用4. 维生素 A 长期贮存可发生异构化生成9-Z 型异构体，可使活性降低5. 对人体的抗佝偻病效价维生素D2 与维生素D3 的活性 相同6. 维生素 D2 比维生素D3 的化学稳固性低7. 自然的维生素E 为右旋光体8. 维生素 C分子中含 2 个手性碳原子9. 维生素 C贮存中变色的主要缘由为由于分子分解为糠醛 的缘故10. 维生素 C 的酸性表现在于它可与NaHCO3 溶液反应呈钠盐11. 在全部维生素E 的物质中活性最强的被称为- 生育酚12. 在全部维生素A 源的物质中 - 胡萝卜素 的转换率最高13. 吗啡为一含有部分氢化菲核 的由五个环组成的刚性分子；其中C5.C6 .C9.C13.C14 为 手性碳原子 ，理论上应有32 个光学异构体，实际上只有16 个光学异构体；14 抗组胺药分为H1- 受体拮抗剂（H1-receptorn antagonis

2、ts）和H2- 受体拮抗剂（ H2-receptorn antagonists）；前者主要作为抗过敏 药，后者主要作为抗溃疡 药；15青霉素药物可抑制粘肽转肽酶 酶，从而抑制细菌细胞壁 的合成， 使细菌不能生长繁衍；2.氯琥珀胆碱为N 2 受体阻断剂，临床作为肌肉放松 药；3.环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛.磷酰氮芥 及去甲氮芥 ，三者都为较强的烷化剂；4.异烟肼又名雷米封 ，主要临床用途为抗结核病 ；5.磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶（或TMP ） 合用，称为 复方新诺明 ；6.羟甲戊二酰辅酶A 仍原酶抑制剂可削减胆固醇 的生物合成，临床用作降血酯 药；7.血脂调剂药主要包括烟酸类，苯氧乙酸 类. 羟甲戊二酰辅酶A 仍原酶抑制剂类及其他类型；8.螺内酯加入肯定量的浓硫酸并慢慢加热，有硫化氢 气体产生，遇潮湿的乙酸铅 试纸呈暗黑色；9.维生素B2 的临床用途为治疗因缺乏VB 2 所引起的各种黏膜及皮肤炎症，属于 水溶性 维生素；10.诺氟沙星的母核为喹啉羧酸 ，临床用作 抗菌 药；分割 -分割1全身麻醉药依据给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药；2以药物的构效关系为依据的结

3、构改造主要包括：取代基的转变，杂环化，增加水溶性 ；3吲哚美辛在胃肠道吸取快速而完全，口服1-4 小时后血要浓度达峰值，在肝脏和肾脏代谢，形成 去甲基化合物和去酰基化合物，主要以 葡萄糖醛酸 的形式从尿中排泄；4.吗啡为一含有部分氢化菲核 的由五个环组成的刚性分子；其中C5.C6.C9.C13.C14 为手性碳原子 ，理论上应有32 个光学异构体，实际上只有16 个光学异构体； 5典型的利尿药有甘露醇.氢氯噻嗪和螺内酯；第 1 页，共 3 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -6合成解痉药的设计依据为酰基部分取代基的大小；7肾上腺素能兴奋剂的基本化学结构为苯乙胺 ；8抗组胺药分为H1- 受体拮抗剂（ H1-receptornantagonists）和 H2- 受体拮抗剂（ H2-receptorn antagonists）；前者主要作为抗过敏 药，后者主要作为抗溃疡 药；9能降低氧耗量，缓解心绞痛的药物有硝酸酯与亚硝酸酯，- 受体阻断剂，钙拮抗剂三类；10第三代喹诺酮类药物在分子结构中的6 位引入氟原子，大

4、大地增加了该类药物与DNA螺旋酶的亲合力和对细菌胞壁的通透性，从而使其抗菌作用得到加强；11磺胺类药物能与细菌生长繁衍所需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗.干扰了细菌酶系统对其的利用，使细菌蛋白质合成受阻；HS12写出头孢菌类抗生素的基本结构类型：R CONH-NOCOOH13属于全身麻醉药中的静脉麻醉药：羟丁酸钠14以纯光学异构体上市的为：奈普生15盐酸美沙酮的化学名为：6- 二甲胺基 -4 ， 4- 二苯基 -3- 庚酮盐酸盐16作用缓慢而长久的利尿药为：螺内酯17通过讨论药物体内代谢产物得到的新药为：替马西泮18硫酸阿托品不具有哪个性质：其旋光异构体间活性差异大19硫酸阿托品不具有哪个性质：其旋光异构体间活性差异大20奥美拉唑的作用机制为：质子泵抑制剂21阿昔洛韦临床上主要用于：抗病毒感染22 F2CHOCHClC3F的同分异构体为：蒽氟烷23为延长某甾体药物及抗精神病药物作用时间，常制成以下哪种形式前药：长链羧酸酯24具有呋喃结构的为：盐酸雷尼替丁25具有 2- 甲氨基丙醇结构的为：盐酸麻黄碱26具有氨基醚结构的为：盐酸苯海拉明27具有 - 羟基取代的苯乙胺结构的为：重酒石酸去甲肾

5、上腺素28具有侧链未取代的苯乙胺结构的为：盐酸多巴胺29苯芴醇：适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗E30青霉素：抢救脑型疟疾成效良好31乙氨嘧啶：主要用于预防疟疾32磷酸伯氨喹；掌握疟疾的复发和传播33喹宁：有效掌握疟疾症状34防治日本血吸虫药：吡喹酮35抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪36驱蛔虫药：枸橼酸哌嗪37抗疟药：喹宁38抗滴虫药：甲硝唑39辛伐他丁：羟甲戊二酰辅酶抑制剂40赖诺普利：血管紧急素转化酶抑制剂41盐酸哌唑嗪：1- 受体阻滞剂42美托洛尔：1- 受体阻滞剂43盐酸维拉帕米：钙通道阻滞剂44 A氯霉素B甲砜霉素C两者均为D两者均不为（ 1）结构中有二氯乙酰胺基C第 2 页，共 3 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -（ 2）有甲磺酰基B（ 3）有硝基A（ 4）混旋体与左旋体的抗菌作用一样B（ 5）有 1， 2- 丙二醇结构D46 A氯丙嗪B硝西泮C两者均为D 两者均不为（ 1）冷静催眠药B（ 2）抗精神失常药A（ 3）具有苯并杂环结构C（ 4）结构中具有酚羟基D（ 5）结构中具有二甲氨基A47A 维生素K

6、1B维生素B12C两者均有D两者均无（ 1）具有奈醌结构A（ 2）结构中含有钴B（ 3）用于治疗恶性贫血B（ 4）用于防治新生儿出血症A（ 5）可用于防治皮炎D48解热镇痛药从结构上可分为：苯胺类水杨酸类吡唑酮类47防治心绞痛药目前主要有以下三类：硝酸酯及亚硝酸酯类钙抗拮剂 - 受体阻滞剂48以下所述哪些为甲硝唑的属性：（1）化学名2- 甲基 -5- 硝基 - 咪唑 -1- 乙醇（ 2）为最常用的抗滴虫病药49作用于二氢叶酸仍原酶的药物有：乙胺嘧啶甲氨嘌呤50环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成以下代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性：丙烯醛磷酸氮芥去甲氮芥51维生素D3 具以下哪些性质：结构中含有共轭双键溶于乙醇.丙酮.氯仿或乙醚本身不具有生物活性52 丙磺舒所具有的生理活性为：抗痛风与青霉素合用，可增强青霉素的抗菌作用抑制对氨基水杨酸的排泄53药物与受体形成可逆复合物的键合方式可以有：离子键氢键共价键54药物化学结构修饰的目的：提高药物对靶部位的挑选性提高药物的稳固性 延长药物的作用时间降低药物的毒副作用55依靠度酸为：非甾抗炎药具有乙酸结构第 3 页，共 3 页 - - - - - - - - - -

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