阿米替林的药理及作用.docx

阿米替林的药理及作用渔乐无限阿米替林通用名称：阿米替林中文别名：阿密替林、氨三环庚素、依拉维阿米替林片用于治疗各种抑郁症，本品的镇静作用较强，主要用于治疗焦虑性或激动性 抑郁症严重心脏病、近期有心肌梗塞发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、 肝功能损害，对三环类药物过敏者，不能食用药品性状常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末；无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感， 随后有麻木感在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶熔点195〜199°C 药理作用阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，其药理作用是阻断去甲肾上腺素、5—羟色 胺在神经末梢的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促使突触传递功能而发挥抗抑郁 作用其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思缓慢、行为迟缓及食欲 不振等症状能有所改善一般用药后7〜10日可产生明显疗效其镇静作用与抗胆碱作用 比丙米嗪强该品口服吸收完全，8-12小时血药浓度达高峰在血中90%与血浆蛋白结合 部分经肝脏代谢为去甲替林，本产物仍有抗抑郁作用由肾脏及肠道排出，排泄慢，24小 时约排出40%，72小时排出60%停药3周仍可在尿中检出。

半衰期一般32—40小时 适应症状该品在三环类抗抑郁药中镇静效应最强，对抑郁患者可使情绪明显改善，适用于治疗 焦虑性或激动性抑郁症1•抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高，对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等 症状有所改善一般用药7〜10日可产生明显疗效2•镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用3•抗胆碱作用：⑴治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁 症等对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪治疗遗尿症：对功能性遗尿有一定疗效临床应用从临床应用上看，如果是轻度抑郁患者，可服用阿米替林片进行控制，阿米替林片是 三环类抗抑郁药，治疗初期可能出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、 便秘等中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕可发生体位性低血压偶见癫痫 发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等因此不能长期服用抑郁症较长或较为严重的患者， 可结合中药制剂进行治疗会有较为持久的疗效，在服药期间，应忌食寒凉油腻和辛辣刺激性 食物另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对 于症状的恢复均有很好的帮助用法用量口服成人常用量；开始一次25mg,每日2—4次，然后根据病情和耐受情况逐渐增至 每日 150—300mg。

1).治抑郁症：口服一次25mg, —日2次•以后递增至每150-300mg.维持量每日 50-150mg..治遗尿症：睡前服10-25mg.禁用慎用⑴交叉过敏对三环类某一药过敏者，对另一药也有可能过敏动物实验证明，用量超过了成人常用量数倍，可使胚胎或胎儿产生毒性反应孕妇 使用应慎重权衡利弊⑶三环类药均可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用⑷6—12岁儿童，可用丙米嗪治疗遗尿症少年病人对三环类药较敏感，治疗抑郁症 时须减量⑸老年病人因为代谢与排泄均下降，对本类药的敏感性增强，用量一定要减小使用 中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒⑹下列情况应慎用或禁用；①急性心肌梗塞恢复期病人禁用；②支气管哮喘；③心血 管疾病；④癫痫症；⑤青光眼；⑥肝功能损伤；⑦甲亢；⑧前列腺肥大；⑨精神分裂症；⑩ 尿潴留严重心脏病，高血压，青光眼，前列腺肥大及尿潴留者禁用•癫痫病史者慎用.给药说明⑴使用三环类药时，用量必须注意个体化宜在饭后服药，以减少胃部刺激⑶开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在1一4周之间才明显⑷维持治疗时，可每晚一次顿服但老年、少年与心脏病患者仍宜分服⑸对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。

突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在1—2个月期间逐渐减少用量的办法⑺治疗期应定期随访检查；①血细胞计数；②血压；③心脏功能监测；④肝功能测定不良反应①偶有视力减退、眼痛（青光眼发作）、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失 常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热（颗粒细胞减少症）、黄 疸等，须引起注意，采取相应的医疗措施；②遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、 心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等，应及时停药或减量口干，嗜睡，便秘，视物模糊（复视），心动过速个别病例体位性低血压，可引起肝 损害，迟发性运动障碍，排尿困难.相互作用⑴乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用⑵与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫 痫药的用量⑶与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量⑷胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低但多虑平用量未超过每日 150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响⑸与雌激素或含雌激素的避孕药并用，可增加三环类药的不良反应，同时减少抗抑郁 效能与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。

一般应在前者 停用两周后，再使用三环类药⑺与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热⑻与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量注意事项1•不良反应比丙咪嗪少而轻，常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸， 还可能引起心律失常，偶见体位性低血压、肝功能损害及迟发性运动障碍2•严重心脏病、高血压、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用有癫痫病史者慎用。