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红花的药理分析.docx

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    • 红花的药理分析摘要 红花,又名草红花,生长期短,从播种到收种只需 4 个月的时间,适应力强,适合 在中国西北等地区广泛栽种到目前研究为止,红花已开发出多种用途:从红花提取出来 的红花素可用作染料;因红花油含有十分丰富的多不饱和脂肪,可用作炼油;炼油后的渣 可用作饲料;红花还可作为药用等红花种子油中含有高达 80%的亚油酸,适用于降压、 降血脂、抗血小板聚集、抗脑缺血损伤、抗心肌损伤等中医药用于治疗肿瘤已逐渐成为 现代肿瘤治疗的常用手段之一为了更加清晰明确红花的药用价值,本文在详细分析红花 主要化学成分和药理作用及机制的基础上,进一步提出红花抗肿瘤的部分药理作用及机 制,为活血化瘀类的中医药治疗肿瘤提供科学依据关键词 红花 药理分析 羟基红花黄色素 抗血小板聚集1. 活血化瘀类中医药抗肿瘤研究现状肿瘤是严重危害人类健康的常见疾病之一近年来肿瘤死亡率的不断增加,如何有效 地进行肿瘤防治已成为当今医药界的热门话题目前,化疗、放疗、外科手术是当今治疗 肿瘤的基本手段,但疗效甚低,远没有预期的好随着医药界学者对活血化瘀类中医药用 于治疗肿瘤的不断深入探讨实践,活血化瘀类中医药有效地治疗肿瘤取得了一定研究成 果。

      肿块、出血、疼痛等是肿瘤的具体表征,在中医药学者不断的探索实践中,总结出了 治疗肿瘤的基本规律:活血化瘀调节机体微循环、清热解毒提高机体免疫力等2. 红花主要化学成分据《中华人民共和国药典》记载,红花中草药具有活血通经,散瘀止痛的功效目前 经过大量研究发现,红花主要含有:黄酮类、脂肪酸、维生素、多糖、色素、挥发油微量 元素等多种物质红花黄色素是红花起药理活性作用的主要成分,按其化学结构分,属于 黄酮类化合物红花中的黄铜类化合物包括:红花黄色素(safflow yellow)、羟基红花黄色 素A (hydroxysafflor yellow A, HSYA)等,其中羟基红花黄色素A含量较高下面将对红花 及其主要化学成分的药理作用及机制进行分析阐述3. 红花常见的药理作用及机制2.1 抗血小板聚集红花中草药的主要功效是活血通经,散瘀止痛中医中的血瘀,与血小板聚集、出现 凝血、形成血栓密切相关红花活血化瘀的功效即是红花能起到改善血液循环障碍,抗血 小板聚集,抗凝血,防止形成血栓的作用而红花黄色素是红花起药理活性作用的主要成 分之一,据大量研究表明:红花黄色素对二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔血小板聚集有十 分显著地抑制作用,并对二磷酸腺苷(ADP)已经聚集的血小板也有十分明显的解聚作用。

      其中经过实验证明【1]羟基红花黄色素A表现出最强的抗血小板聚集、抗凝血作用当红花 黄色素的剂量增加,抗血小板聚集的作用增强当红花黄色素剂量达到0.22g/ml时,聚集 抑制率甚至达到 85.9%,而解聚的百分率也达到了78.9%岳海涛【2]等人为了研究红花注射 液对大鼠血栓形成的影响及作用机制,建立了实验鼠血瘀模型,并通过复制实验鼠体外血 栓的形成观察红花注射液的作用机制从实验鼠血瘀模型可看出:当实验鼠的血液粘稠度 增加,血小板聚集增多,给实验鼠注射红花注射液后,血液粘稠度下降,血小板聚集受到 抑制或者已经聚集的血小板受到解聚因此,红花注射液可明显抑制血小板激活因子 PAF (platelet avtivati ng factor)的活性,延长凝血酶原和凝血的时间,表现出抗血小板聚集、 抗凝血、防止血栓形成的作用2.2 抗脑缺血损伤在临床上,红花注射液常常用于治疗急性的脑梗死病脑梗死是一种较常见的脑血管 疾病,由各种原因导致脑组织区域出现局部血液供应障碍,脑组织在缺血缺氧的情况下发 生病变或者坏死,在临床上,表现出对应的神经功能缺失症状其中脑梗死最常见的类型 是形成脑血栓,约占脑梗死的 60%。

      红花及其药理活性成分具有降低血液粘稠度,扩张血 管,改善微循环等作用,对防止形成脑血栓,治疗脑缺血损伤具有十分明显的疗效夏玉 叶等【3]用电凝法烧灼凝结实验鼠大脑中动脉,复制实验鼠局灶性永久性脑缺血模型,和用 闭塞法将实验鼠大脑四动脉全阻断,复制实验鼠全脑缺血-再灌注模型通过给予不同的剂 量,考察分析羟基红花黄色素A在低(1mg/kg)、中(2mg/kg)和高剂量(4mg/kg)下, 对实验鼠大脑神经系统的保护作用及对实验鼠脑神经功能缺失表现出的行为症状的改善 作用同时实验采用了尼莫地平组和生理盐水组作为对照组通过实验得出结论:羟基红 花黄色素A对局灶性永久性脑缺血有明显的治疗作用,各剂量组的脑坏死区重量都要比对 照组(尼莫地平组和生理盐水组)的要明显降低其中,羟基红花黄色素A的中、高剂量 组还表现出能明显改善实验鼠脑神经功能缺失表现出的行为症状对实验鼠全脑缺血-再灌 注模型而言,在羟基红花黄色素A各剂量组下,实验鼠缺血后电图消失时间要比在对照组 的要长,而且恢复灌注后,羟基红花黄色素A各剂量组的实验鼠脑电图恢复时间和翻正反 射恢复时间要比对照组的时间要短,并能十分明显地改善因脑缺血而引起的脑水肿情况。

      2.3 抗心肌损伤心肌缺血出现能量代谢障碍,从而出现损伤心肌的情况心肌细胞的能量主要由线粒 体氧化磷酸化提供,一旦出现心肌受损缺血,出现能量代谢障碍,线粒体酶活性降低,随 之,线粒体会逐渐出现肿胀、体膜流动性下降等变化经过大量研究表明:红花及其药理 活性成分具有明显的抗心肌损伤功效吴伟等⑷通过研究发现:羟基红花黄色素A具有缓 解大鼠心肌线粒体损伤的作用红花黄色素通过抑制异丙肾上腺素的诱导作用,从而降低 实验鼠因心肌缺血出现的最大收缩压、平均动脉压等,缓解心肌缺血导致的心肌线粒体量 的减少在进行实验前,先制备实验鼠的心肌线粒体,然后通过荧光偏振法测量心肌线粒 体膜的流动情况,用比浊法检测心肌线粒体的肿胀程度,并用比色法仔细观察心肌线粒体 脂质过氧化水平的高低通过一系列实验研究结果发现:羟基红花黄色素A可十分明显地 减轻实验鼠心肌线粒体的肿胀,缓解心肌线粒体膜流动性下降的情况,抑制异丙肾上腺素 诱导发生的心肌线粒体脂质过氧化等作用因此,红花可明显减轻心肌缺血程度,增加心 肌营养性血的流量,其药理活性成分羟基红花黄色素A通过抗氧化缓解心肌线粒体量的降 低,有效地治疗保护心肌细胞2.4 降低血压及调节血脂作用高血压是常见的心血管疾病之一,分为原发性和继发性两种类型。

      红花及其药理活性 成分对猫狗或兔子的血管都有比较明显的不同程度的扩张作用,而且随着红花及其药理活 性成分剂量的增加,血管扩张作用更加明显,随之出现较持久的血压下降作用因此,红 花具有降低血压及调节血脂作用,可用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症及高非酯化 脂肪酸血症张团笑等[5]对红花注射液降低家兔动脉血压的作用机制进行较深入的研究 实验中采用颈总动脉插管法来观察家兔动脉血压在注射了红花注射液后所产生的影响实 验结果表明:注射了一定剂量的红花注射液后,家兔正常动脉血压明显降低同时,聂培 鹤等【6]也对羟基红花黄色素A及四种K+通道阻断剂对离心心脏功能具体产生的影响进行了 研究通过观察发现羟基红花黄色素A对心肌具有负性的调节作用,通过抑制实验鼠心肌 的收缩力从而达到降低血压的作用2.5 抗炎作用红花及其药理活性成分对抑制炎症也具有一定的疗效炎症发生的诱因是氧自由基, 红花黄色素具有抗氧化的作用,通过抑制炎症细胞因子的活性,降低毛细血管通透性,提 高体内 NO 的合成,清除体内氧自由基,调节免疫系统等途径发挥抗炎作用通过实验研 究表明:红花黄色素对实验鼠棉球肉芽肿的形成、甲醛性足肿胀及由组胺引起的皮肤毛细 血管的通透量均具有十分明显的抑制作用。

      2.6 兴奋子宫作用经过动物实验表明,红花煎剂对小鼠、家兔、猫狗的离体或者在位子宫都有显著的兴 奋作用小鼠、家兔或猫狗等动物给予红花煎剂后,其离体或者在位子宫的节律性或紧张 性均增加明显,有时候兴奋作用过于强烈甚至会出现痉挛红花对已孕子宫的兴奋作用比 未孕的要更强烈,甚至可引起已孕子宫的流产对家兔给予小剂量的红花煎剂,可以看到 家兔子宫发生有节律性地收缩;而增加红花给予剂量,家兔子宫出现自动强烈收缩,甚至 可看到痉挛的情况2.7 镇痛作用红花黄色素对实验鼠还会产生较强并且持久的镇痛效应舒畅【8]等分别采用甩尾法和 热板法对红花凝胶剂的镇痛作用进行了实验研究实验结果表明:热板法中,红花凝胶剂 大、中、小剂量给药与对照组相比均能明显提高实验鼠的痛觉,与给药前有十分明显的区 别甩尾法中,红花凝胶剂的大剂量也可以明显提高实验鼠的痛觉而且,无论是对于锐 痛或者是钝痛都能看到明显的效果2.8 保肝作用经过临床试验,红花注射液通过抑制肝灌流液中丙氨酸氨基转移酶的升高,抑制离体 灌流,使流量提升逐渐接近正常状态,从而达到改善肝功能的目的给予内毒性肝损伤的 实验鼠注射红花注射液,实验鼠肝灌流液中丙氨酸氨基转移酶受到抑制,随之血清中的 NO 水平下降,从而减轻肝损伤程度,起到护肝作用。

      2.9 其他作用红花注射液可以使血管中的血液灌流量增加,血流速度加快,因此红花对治疗休克也 有一定的疗效红花黄色素还可以通过降低血清溶菌酶的数量,抑制血清溶血素产生,从 而起到免疫调节的作用3.红花抗肿瘤药理分析红花中草药的主要功效是通经活血化瘀,中医中的血瘀,与血小板聚集、出现凝血、 形成血栓密切相关红花活血化瘀的功效即是红花能起到改善血液循环障碍,抗血小板聚 集,抗凝血,防止形成血栓的作用通过临床实验研究证明,红花黄色素还可以通过降低血清溶菌酶的数量,抑制血清溶 血素产生,从而起到免疫调节的作用随着对红花作用的不断深入研究,红花及其药理活性成分也表现出了抗肿瘤的作用, 在一定的剂量范围内,红花的羟基红花黄色素A通过抑制肿瘤新生血管的生成,阻断肿瘤 生长所需的营养和排除代谢产物,从而产生了抗肿瘤的作用张前等⑺应用RT-PCR等技术 对羟基红花黄色素A抑制新生血管形成的机制进行研究,结果表明:低浓度的羟基红花黄 色素A能显著抑制异常增殖的肿瘤血管内皮细胞的生长,并且随着浓度的增加,抑制效果 逐渐减弱另外,通过鸡胚尿囊膜毛细血管实验结果发现:羟基红花黄色素A可通过抑制 bFGF、VEGF及其受体的mRNA表达来抑制阻断鸡胚尿囊膜(CAM)新生血管生成。

      3.总结红花及其药理活性成分的作用非常广泛,其作为一种活血化瘀的中药,毒副作用较小, 可用于抗血小板聚集、抗脑缺血损伤、抗心肌损伤、降低血压及调节血脂等治疗心脑血管 系统方面的疾病,且已取得较大的进展此外,红花还用于抗炎、镇痛、保肝、抗休克等 其他作用本文对红花的主要化学成分、药理作用及机制进行了详细的分析,使人们更加 清晰明确红花的药用价值,从而不断深入研究达到充分利用的目的参考文献[1] 范莉,濮润,赵海誉.等.红花抗ADP诱导的血小板聚集活性研究[J].中国中药杂志,2011[2] 岳海涛,李金成,吕铭洋.等.红花注射液对大鼠血栓形成的影响及作用机制 [J].中草药,2011⑶ 夏玉叶,闵旸,盛雨辰,等.羟基红花黄色素A对大鼠脑缺血损伤的神经保护作用J].中国医 药工业杂志,2005⑷ 吴维,李金荣,朴永哲,等.羟基红花黄色素A缓解大鼠心肌线粒体损伤的作用研究J].中国 药学杂志,2006⑸ 张团笑,敬华娥,买文丽,等.红花注射液降低家兔动脉血压的机制研究[J].时珍国医国 药,2010⑹聂培鹤,张文慧,金珠,等.羟基红花黄色素对离心心脏功能的影响[J].上海交通大学学报 (医学版),2010[7]张前,牛欣,闫妍,等.羟基红花黄色素A抑制新生血管形成的机制研究J].北京中医药大学 学报,2004⑻ 舒畅,张延英,蘭兴遥,等.红花凝胶剂抗炎镇痛作用的实验研究[J].中国实验方剂学杂 志,2009⑼ 费娅丽,黄小民.红花注射液对大鼠内毒素性急性肝损伤保。

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