心血管活性药物的使用简述讲解.ppt

心血管活性药物的量化使用,,充足的血容量,维持组织灌流量的因素,心泵,毛细血管的舒缩功能,,,,,血管活性药物,心血管功能调节,心血管系统: 血流动力学因素,平均动脉压 (灌注压）))),心输量,外周阻力,X,心率,每搏量,前负荷,心肌收缩力,后负荷,X,,,,,,,,,,Frank-Starling,血容量,渗透性,静脉张力,,,,心肌 本质,强心药,电解质 O2,交感神经 系统,,,,,CI PCCI,SVRI,SVI,ITBVI SVV CVP,CFI,血管活性药物分类,肾上腺能受体药物 胆碱能受体药物 磷酸二酯酶抑制剂 控制性降压药物,肾上腺素受体,,α1受体,激动剂,拮抗剂,生理效应 平滑肌舒张—血压降低,哌唑嗪 酚妥拉明 妥拉唑林,甲氧明 去甲肾 肾上腺素 去氧肾,生理效应 平滑肌收缩—血压升高 糖原异生,α2受体,激动剂,拮抗剂,可乐定 去甲肾 肾上腺素,育亨宾 酚妥拉明 妥拉唑林,同,抑制交感神经末梢释放肾上腺素，抑制胰岛素分泌抑制肾素分泌,肾上腺素受体,,β1受体,激动剂,拮抗剂,负性肌力作用,美托洛尔 艾司洛尔,多巴酚丁胺 肾上腺素 异丙肾上腺素,生理效应 增加心肌收缩力，增快心率，增加房室传导，增加肾素分泌,β2受体,激动剂,拮抗剂,特布他林 异丙肾上腺素,普萘洛尔 布他沙明,松弛血管、气管、子宫平滑肌，增加心肌收缩力和心率,,心血管功能调节—心血管受体,拟肾上腺素药—α受体激动药,拟肾上腺素药—α,β和β受体激动药,肾上腺素激动剂对受体的激动强度 α受体 甲氧明 去甲肾上腺素 去氧肾上腺素 间羟胺 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺 多巴酚丁胺 异丙肾上腺素 β受体,磷酸二酯酶抑制剂 洋地黄类 钙剂 钙增敏剂,去甲肾上腺素 （norepinephrine）,药理作用: 强兴奋1受体，弱兴奋1受体 临床效应：强烈的缩血管和正性肌力 常规剂量：0.03-0.2ug/kg/min，可用到 1-1.5ug/kg.min。

去甲肾上腺素 （norepinephrine）,临床应用: 1.感染性休克， 2.应激性溃疡等上消化道出血的辅助治疗 副作用： 1.长期大量使用可导致重要脏器和组织血流减少，加重微循环障碍，可致急性肾功能衰竭 2.局部组织缺血坏死,对去甲肾上腺素的认识：,多年前，去甲肾上腺素被认为是升高血压的有效药物但人们发现，这种血压升高是由于外周血管收缩，循环阻力增加所致，它将引起组织缺氧进一步恶化由此，去甲肾上腺素在休克治疗中的应用受到了明显限制对去甲肾上腺素的认识,近年来，对休克认识的深入，监测技术的进步，可以更好监测休克时循环系统的变化规律，明了去甲肾上腺素对循环的作用效果，使去甲肾上腺素可以较准确地用于改善休克时某些血流动力学指标在分布性休克时，如果休克的主要原因是循环阻力降低，为了增加外周阻力，便有很强的应用去甲肾上腺素的指征 如休克是因为心输出量的减少，外周阻力已明显升高，（如心源性休克）则不应使用去甲肾上腺素还有一些报道提出，在感染性休克时，去甲肾上腺素在增加灌注压及内脏器官氧输送的同时，并不引起氧耗量的增加，可明显改善组织灌注，增加尿量肾上腺素 (Epinephrine),药理作用: 强烈兴奋 受体和受体 临床效应：正性肌力和缩血管,肾上腺素的药理机制,剂量依赖性,小剂量,,,中等剂量,较大 剂量,,肾上腺素临床应用,1，心肺复苏,静脉注射 2，对有症状的心动过缓，当阿托品和经皮起搏失败后，紧急情况下可考虑应用。

肾上腺素1mg加入500ml液体持续静滴，速率2-10g/min 3．过敏性休克：肾上腺素能迅速改善过敏性休克症状一般0.5-1mg皮下或肌注，紧急情况下可稀释后静脉推注 4．支气管哮喘：肾上腺素较强的支气管平滑肌舒张作用使其能较快控制支气管哮喘发作 5．粘膜出血：稀释后局部应用可制止气道粘膜、鼻粘膜等出血异丙肾上腺素 isoproterenol,药理作用： 强烈的β1受体激动剂+ β2作用 临床效应：正性肌力和正性频率，舒张支气管 常规剂量：起始剂量为2g/min，可逐渐增至10g/min临床应用,1．主要用于短暂治疗血流动力学不稳定且阿托品类药物治疗无效的心动过缓病人 2．可用于迷走反射或阿-斯综合征导致的心搏骤停的抢救，但禁用于心肌梗塞所致心搏骤停 3.房室传导阻滞 4.支气管哮喘 舌下、喷雾,间羟胺（Metaraminat）,直接兴奋-受体，主要通过促进神经突触释放储存的儿茶酚胺而间接发挥作用，使血管平滑肌收缩，具有较强升血压作用，为外周升压药其作用与去甲肾上腺素相似，但较弱间羟胺与去甲肾上腺素比较,1.升压作用弱而持久 2.对心律影响较小，较少引起心律失常 3.对肾脏血管的收缩作用较弱，但仍能减少肾脏血流量 4.可肌肉注射,去氧肾上腺素,纯α-肾上腺能受体激动剂，引起外周血管收缩，使收缩压和舒张压升高，心率反射性减慢，对α-肾上腺能受体的作用比去甲肾上腺素弱得多。

临床应用： 1、全麻期间的低血压，它能够使血压升高，保证心肌的灌注压，但并不使心率增快及心肌氧耗量增加 2、冠脉搭桥手术或瓣膜置换手术后的高排低阻状态 3、阵发性室上性心动过速,多巴胺（dopamine）,多巴胺的药理机制,剂量依赖性,小剂量,,,中等 剂量,较大 剂量,,多巴胺副作用,由于CI增加使通气功能不全肺区域血流增加，可能增加肺内分流 由于减少静脉床容积，肺小动脉嵌压（PAOP）增加，诱发或加重肺充血，减少CI 减少内脏血液灌注 较高剂量下心率增快，诱发或加重室上性和室性心律失常，心脏作功增加使心肌耗氧和心肌乳酸产生增加，可能加重心肌缺血麻黄碱,麻黄碱既能直接作用于肾上腺素受体，又能促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，对和-肾上腺素能受体均有激动作用，引起血压升高，心肌收缩力增强，心排血量增加，心率改变不甚明显，对心血管的作用仅为肾上腺素的十分之一，反复用药可出现快速耐受性它对皮肤、粘膜和内脏血管的收缩作用比肾上腺素弱而持久，对支气管平滑肌的舒张作用较异丙肾上腺素弱它能透过血脑屏障，具有较强的中枢兴奋作用麻黄碱,临床应用 主要用于纠正椎管内阻滞后的低血压，每次缓慢静注10～30mg，必要时可重复使用。

全麻经鼻气管内插管前也常用麻黄碱注射液滴鼻，借以收缩鼻粘膜血管，减少插管过程中的出血多巴酚丁胺,（一）药理作用 是合成的儿茶酚胺消旋物主要兴奋β1受体，其次是β2受体对β1的兴奋作用具有选择性和剂量依赖性，对β2的作用明显弱于异丙肾上腺素有轻微的α1效应，无α2和DA受体活性 （1）心脏：选择性正性肌力作用，增强心肌收缩力的作用强于增快心率的作用前者通过β1和α1活性，后者仅通过β1效应 （2）血管：β2受体兴奋使血管扩张，无α2的缩血管作用其代谢产物可拮抗α1受体，减弱α1的血管收缩作用，增加冠脉的血流 （3）增加CO，而对血压影响不明显由于增加心肌收缩性和心率，常增加心肌的氧耗量用于低心排血量和心率慢的心衰患者，改善左心室功能的作用优于多巴胺多巴酚丁胺,（二）临床应用：多利用其强心作用 充血性心力衰竭，尤适用于慢性代偿性心衰和严重心衰，用药后血流动力学改善，表现为心排量增加，肺动脉压和肺小动脉契嵌压下降，尿量增加 心脏手术后低排高阻型心功能不全 急性心梗并低心排量 感染性休克，细菌毒素、炎性介质等致心肌受损，心功能下降，在血容量补充后血压仍不能维持时 （三）剂量与用法： 常用2.5-10g/kg.min，最大剂量不宜超过40g/kg.min,胆碱能受体药物,拟胆碱受体 ：乙酰胆碱、毛果芸香碱 胆碱酯酶抑制剂 ：新斯的明 抗胆碱药物:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、盐酸戊乙奎醚,,磷酸二酯酶抑制剂,常用药 米力农，安力农，司力农 应用 心脏手术后低心排综合征 急性左心衰、慢性心力衰竭 肺动脉高压,米力农,（一）药理作用 选择性抑制心肌磷酸二酯酶而增加心肌细胞内环磷酸腺苷（cAMP），使细胞内Ca2+浓度升高，从而增强心肌收缩力； 其血管扩张作用的机制可能是直接作用于血管平滑肌使之松弛，导致SVR下降，这一作用呈剂量依赖性；较高剂量可降低左室充盈压（通过增强等容舒张性）和肺动脉压。

因此，本品应用时在心肌收缩力增强的同时，心肌氧耗一般是不增加或降低的心脏变时效应小，一般不引起心率加快米力农,（二）临床应用： 1．短期治疗各种原因引起的严重心力衰竭，重度瓣膜狭窄者禁用临床上与多巴酚丁胺合用可增强其强心作用，因为多巴酚丁胺可使cAMP含量升高 2．作为多巴酚丁胺发生耐药性后的替换治疗 （三）剂量与用法 米力农静注时一般首先在10分钟内给予负荷剂量50g/kg继持续静滴0.25-1g/kg.min米力农半衰期较短，为2-3小时 （四）副作用： 用量过大可导致低血压和快速性心律失常控制降压药物分类,血管扩张剂的药理作用和用量,硝普钠,药理作用: 由于它迅速代谢成氰化物和一氧化氮，故很快发挥作用，为一种强力短效血管扩张剂，直接使小动脉及静脉平滑肌松弛，降低周围血管阻力及使静脉贮血 临床应用：1、各种高血压危象或急症，2、急性左心衰 常规剂量： 起始滴速一般为0.3μg/kg·min，根据血流动力学反应缓慢向上调节滴速常用剂量为0.1～5μg/kg·min 副作用：长期大量使用可导致重要脏器和组织血流减少，加重微循环障碍，可致急性肾功能衰竭,硝普钠,副作用： 硝普钠最常见的副作用是低血压，在肝或肾功能不全患者，长期使用易发生硫氰酸盐和/或氰化物中毒。

硝酸甘油,药理作用: 直接扩张周围血管，以扩张静脉为主；主要减轻心脏前负荷 由于对心外膜冠状血管相对选择性的扩血管作用，除了降低心室充盈压、室壁应力和氧耗外，尚能通过改善缺血性心肌病患者的冠脉血流，而改善心室收缩和舒张功能 临床应用： 左心衰竭（尤其是急性心梗所致）；急性心梗伴严重的心绞痛 常规剂量： 开始剂量5～10μg/min（或0.5-1.0μg/kg/min），隔5min可增加剂量，维持速度3-5μg/kg/min，一般不超过10μg/kg/min，总量不超过0.5mg/kg/h；有效后，应缓慢减量，不应骤停，以防心绞痛复发 副作用： 有头痛、头晕、也可出现体位性低血压； 青光眼，冠状动脉闭塞及血栓形成、脑出血、颅内压增高者忌用肾上腺能受体阻滞剂,α受体阻滞剂：酚妥拉明、乌拉地尔 β受体阻滞剂：普萘洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔酚妥拉明,此药既有突触前α2阻断作用，又有突触后α1受体阻滞作用，并对血管平滑肌有直接松弛作用本药对动、静脉均有扩张作用，但对小动脉扩张作用更强酚妥拉明阻滞突触前α2受体，可间接地引起儿茶酚胺释放，使心率增加和正性肌力作用 临床应用 长期来用于嗜铬细胞瘤的诊断和手术期间控制血压骤然升高。

术中血压升高时可静脉注射1-5mg，也可按体重0.1mg/kg必要时可重复或持续静脉滴注酚妥拉明,酚妥拉明使外周血管阻力下降比硝普钠或硝酸酯显著，更适合急性心梗后的心功能不全，但其引起心动过速的不良反应限制了本药在临床上的广泛使用，剂量过大会引起血压过低，处理方法：①改变病人体位，增加病人回心血量；②加速输血、补液；③停止应用对心血管系统有抑制的其他药物；④应用α肾上腺能受体兴奋药如苯肾上腺素乌拉地尔,具有外周和中枢的双重作用机制其外周作用主要为阻断突触后膜α1受体，使总外周血管阻力下降，扩张血管同时也有轻度的α2阻断儿茶酚胺的缩血管作用中枢作用主要通过激活5-羟色胺1A受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节作用 临床应用 其静脉针剂可用于高血压危象的治疗因其降压作用缓和、安全，尤其适用于治疗麻醉诱导、维持和恢复期间的高血压反应、治疗口腔、颌面、颈部短小手术时出现的血压增高治疗高血压急症时常用剂量25～50mg，亦可用0.5%溶液持续静脉点滴艾司洛尔,艾司洛尔是80年代合成的超短效、选择性、1-肾上腺素能受体阻滞药作用起效迅速，持续时间短，无内在拟交感。