2021年苯妥英锌的合成.docx

精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -药物化学试验试验时间：2021 年 12 月 4 日——苯妥英锌（ Phenytoin-Zn ）的合成组员：第 1 页，共 7 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -一.药物概述简介苯妥英锌化学名为 5、5- 二苯基乙内酰脲锌，化学结构式为：H NO ZnNO 2苯妥英锌为白色粉末， mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇.氯仿.乙醚；适应症苯妥英锌可作为抗癫痫药，用于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛；药理作用苯妥英锌可作为抗癫痫药， 用于治疗癫痫大发作， 也可用于三叉神经痛； 苯妥英锌腹腔注射的 ED50 和 LD 50 分别为 9.74 mg/kg 和 138.1mg/kg、治疗指数与苯妥英钠接近， 刺激性比苯妥英钠小； 在亚急性毒性试验中， 白细胞总数和血小板数似有削减趋势，血红蛋白含量和血清谷丙转氨酶活力无较大转变； 1. 动物试验证明， 本品对超强电休克. 惊厥的强直相有挑选性对抗作用， 而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效； 2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期， 仍可抑制钙离子内流， 降低心肌自律性， 抑制交感中枢，对心房.心室的异位节律点有抑制作用； 3.其稳固细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌放松作用； 4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶；其主要有效成分为苯妥英，用于治疗癫痫大发作，对大发作有明显的对抗作用，增加剂量对小发作也具有肯定的作用，但不如大发作明显 . 该药呈强碱性， 口服对胃肠道刺激性大， 而且长期服用可致眼球震颤. 共济失调.机体锌缺乏等副作用 .二.试验目的1. 学习二苯羟乙酸重排反应机理；2. 把握用三氯化铁氧化的试验方法；第 2 页，共 7 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -三.试验原理苯妥英锌可作为抗癫痫药， 用于治疗癫痫大发作， 也可用于三叉神经痛； 苯妥英锌化学名为 5、5-二苯基乙内酰脲锌，化学结构式为：H NO ZnNO 2苯妥英锌为白色粉末， mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇.氯仿.乙醚；合成路线如下：C CHO OH[O] C CO OC C +O ONH 2NH 2 C ONaOHH NONaNOHClN NH 3. H2O OHHN ZnSO 4OH NO ZnNO 2四.试验主要仪器和试剂及物理常数1.相关物质的性质1）苯妥英钠中文名 :苯妥英钠 ;5、5- 二苯基 -2、4- 咪唑烷二酮钠盐英文名 : Phenytoin sodium5、5-Diphenylhydantoin sodium salt;别名:Sodium 5、5-diphenyl-2、4-imidazolidinedione;5、5-Diphenyl-2、4-imidazolidinedione monosodium salt第 3 页，共 7 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -分子结构 :分子式 : C15H11N2NaO2分子量 : 274.25物理化学性质性质描述 :白色粉末；易溶于水，溶于乙醇，几乎不溶于乙醚.氯仿；在空气中慢慢吸取二氧化碳而析出苯妥英；苯妥英熔点295- 598℃，不溶于水，无臭，味苦；安全信息安全说明 :S22：不要吸入粉尘； S45：显现意外或者感到不适，马上到医生那里寻求帮忙（最好带去产品容器标签）；S36/37/39 ：穿戴合适的防护服. 手套并使用防护眼镜或者面罩；危急品标志 :Xn：有害物质危急类别码 :R22： 吞 咽 有 害 ； R43： 皮肤接触会产生过敏反应； R62：有减弱生殖才能的危急；R63：可能危害未诞生婴儿；2）苯妥英中文名 : 苯妥英 ;5、5- 二苯基海因英文名 : 5、5-Diphenylhydantoin别名:5、5-Diphenyl-2、4-imidazolidinedione;Phenytoin分子结构 :第 4 页，共 7 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -分子式 : C15H12N2 O2分子量 : 252.27物理化学性质熔点: 293- 295oC水溶性 : <0.01G/100MLAT19oC性质描述 : 熔 点 293- 295C安全说明 :安全信息1.显现意外或者感到不适， 马上到医生那里寻求帮忙 （最好带去产品容器标签）；2.防止暴露——使用前先阅读特地的说明；3.穿戴合适的防护服和手套；危急品标志:T：有毒物质Xn：有害物质危急类别码:1：吞咽有害；2：有限证据说明其致癌作用；3： 可 能 致 癌 ； R61：可能对未诞生的婴儿导致损害；4：可能危害未诞生婴儿；3）安眠香中文名称：二苯乙醇酮中文别名：苯偶姻; 安眠香 ; 二苯基乙醇酮 ; 苯甲醇苯甲酮 ; 苯甲酰苯甲醇 ;苯基- α- 羟基苯甲酮 ; 1、2- 二苯-2- 氧化乙醇 -[1]; 2- 羟基-2- 苯基苯乙酮; 1、2- 二苯羟乙酮 ; ( )- 安眠香醇 ; 二苯羟乙酮 ; 苯偶姻 ; ( )- 苯甲酰苯甲醇英文名称：Benzoin第 5 页，共 7 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -英文别名：2-Hydroxy-1、2-diphenylethanone; 2-hydroxy-2-phenylacetophenone;Alpha-hydroxy-a-phenylacetophenone; Alpha-hydroxybenzyl phenyl ketone; benzoylphenylcarbinol; bitter almond oil camphor; hydroxy-2-phenyl acetophenone; DL-benzoin分子式： C14H12O2分子量： 212.2439分子结构：密度： 1.179g/cm 3熔点： 134-136℃沸点： 343C at 760 mmHg闪点： 154.8 C蒸汽压： 2.78E- 05mmHg at 25C物化性质：性状 白色或淡黄色结晶溶解性 不溶于冷水，微溶于热水和乙醚，溶于乙醇其他性质 可仍原费林氏液， 与浓硫酸作用生成联苯酰；在乙醇中与钠汞齐作用生成第 6 页，共 7 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -氢化苯偶酰；在 250℃时与氢碘酸作用生成联苯酰；产品用途：用作医药中间体，也可用于染料生产及感光性树脂的光增感剂.照相凹版油墨固化型涂料；为排除熔融粉末涂液中的气泡，也即排除形成膜针孔缺陷的主要因素；用于荧光反应检验锌 、 有机合成 、 作为测热法的标准及防腐剂等；为粉末涂料生产中除粉末涂料显现针孔的抱负的助剂4）二苯羟乙酸中文名 :二苯基乙醇酸 ;2、2- 二苯基 -2- 羟基乙酸 ;二苯羟乙酸英文名 : Benzilic acid别名: Diphenylglycolic acid;2-Hydroxy-2、2-diphenylacetic acid分子结构 :分子式 : C14H12O3分子量 : 228.24物理化学性质熔点: 148- 152oC沸点: 180oC(13MMHG)水溶性 : 1.41G/L(25oC)性质描述 :针状结晶， 苦味，高温下变深红色； 熔点 151-152℃；溶于热水.乙醇.乙醚，微溶于冷水；第 7 页，共 7 页 - - - - - - - - - -。