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精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -此文档收集于网络，如有侵权，请 联系网站删除药物化学必考点：1. 抗肿瘤药1. 烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等）2. 抗代谢药物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等）3. 抗肿瘤自然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、长春碱）4. 基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼）5. 激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗剂氟他胺）2. 平喘药按作用机制分五类： （ 31 章）一、β 2肾上腺素受体兴奋剂（第 15 章 沙美特罗 等）二、 M胆碱受体拮抗剂（第 14 章 异丙托溴铵 等）三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等“ 司特 ”词干及齐留通） 四、肾上腺皮质激素药物（ 丙酸倍氯米松等糖皮质激素类 ） 五、磷酸二酯酶抑制剂（ 茶碱及衍生物 ）3. 考点解析：心血管药物按机制分类，主要有如下 6 类：1. 抗心绞痛药物主要分 3 类①硝酸酯及亚硝酸酯（ NO供体， 硝酸甘油、硝酸异山梨酯 等）②β - 受体阻断剂（ 普萘洛尔、阿替洛尔 等 ）③钙通道阻滞剂（见后）2. 钙通道阻滞剂类抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常①二氢吡啶类（ XX 的平，硝苯的平 等）②芳烷基胺类（ 维拉帕米 ）③ 苯 噻 氮 （ 盐 酸 的 尔 硫精品文档可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结学习资料 名师精选 - - - - - - - - - -第 1 页，共 16 页 - - - - - - - - - -可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -此文档收集于网络，如有侵权，请 联系网站删除）④三苯哌嗪（ 桂利嗪 ）3. 中枢性降压药 （作用于 α 肾上腺素受体 , 如可乐定 ，咪唑啉受体挑选性兴奋剂，如莫索尼定）4. 血管紧急素转化酶抑制剂类降压药 （ 普利类，卡托普利 等）5. 作用于交感神经的降压药 （ 利血平 ）6. 降血脂药： 羟甲戊二酰辅酶 A 仍原酶抑制剂（ 他汀类，如洛伐他汀 等）4. 二氢叶酸仍原酶抑制剂A. 甲氨蝶呤 抗代谢类抗肿瘤药C. 乙胺嘧啶 2,4 - 二氨基嘧啶类抗疟药D. 培美曲塞 多靶点抑制作用抗肿瘤药物E. 甲氧苄啶 抗菌增效剂5. 抗变态反应药本章： 只涉及 H1 受体拮抗剂 （可统一记忆） ，用于皮肤黏膜变态反应疾病，仍可用于止吐，防治晕动症、冷静催眠、预防偏头痛等。

（抗过敏）机制： 抗组织胺 、白三烯、缓激肽等分类：第一代，经典的（产生中枢抑制和冷静不良反应）其次代， 非冷静 的组胺 H1 受体拮抗剂9 个代表药按结构类型分五类：1. 氨基醚类： 盐酸苯海拉明2. 丙胺类： 马来酸氯苯那敏3. 三环类： 盐酸赛庚啶、氯雷他定、的氯雷他定 、富马酸酮替芬4. 哌啶类： 诺阿司咪唑、非索非那定5. 哌嗪类： 盐酸西替利嗪组胺 H1 受体拮抗剂的化学结构类型6.考点解析：抗抑郁药按作用机制分成四类1. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药：丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等2. 单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺3.5- 羟色胺重摄取抑制剂：氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等精品文档可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结学习资料 名师精选 - - - - - - - - - -第 2 页，共 16 页 - - - - - - - - - -可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -此文档收集于网络，如有侵权，请 联系网站删除4. 新发觉的抗抑郁药：度洛西汀（双重抑制） 、米氯平7. 此题是总结性的，性功能障碍改善药按作用机制分两类：1. 磷酸二酯酶 -5 抑制剂（ 西的那非、伐的那非、他达拉非 ，词干“那非”）2. α 受体拮抗剂（ 酚妥拉明 ）另外， A 盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物，作用机制为 M受体拮抗剂8. 依据作用机制抗血小板药分为 5 类：1. 环氧合酶抑制剂（阿司匹林）2. 血栓素合成酶抑制剂（ TXA2） 奥扎格雷3. 磷酸二酯酶抑制剂 西洛他唑4. 血小板二磷酸腺苷受体（ ADP受体）（ P2Y12）拮抗剂 氯吡格雷、噻氯匹定5. 血小板 GPⅡb／Ⅲa 受体拮抗剂 替罗非班9.A. 阿托品结构中 6,7 位上无三元氧桥 B. 东莨菪碱结构中 6,7 位上有三元氧桥C.山莨菪碱结构中有 6β–羟基 E. 中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱10. 喹诺酮类通式如下，相关构效关系要点精品文档可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结学习资料 名师精选 - - - - - - - - - -第 3 页，共 16 页 - - - - - - - - - -可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -此文档收集于网络，如有侵权，请 联系网站删除（ 1）A 环是必需的药效团（ 3 羧 4 酮 ）（ 2）1 乙基环丙基、 5 氨基、 6 氟、 7 哌嗪、 8 环氧11. 与催眠药相关的构效关系催眠药构效关系要点（总结 6 条）（ 1）3 位引入羟基降低毒性，并产生手性碳 ，奥沙西泮 3 位羟基为平伏键的构象稳固，对受体亲和力强，右旋体作用强。

2）7 位有吸电子基可增加活性 ，吸电子越强，作用越强，其次序为 NO2>Br>CF3>Cl（ 3）5 位的苯 是产生药效的重要基团， 5 位苯环的 2’位引入体积小的吸电子基团（如F、Cl ）可使活性增强 4） 1,2 位拼入三氮唑可提高稳固性，并提高与受体的亲和力 ，活性显著增加 5）苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，保留活性 6）1 位取代基在体内代谢去烃基，仍有活性12. 总结肾上腺素受体兴奋剂的基本结构和构效关系13 考点解析：总结抗真菌药相关的构效关系精品文档可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结学习资料 名师精选 - - - - - - - - - -第 4 页，共 16 页 - - - - - - - - - -可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -此文档收集于网络，如有侵权，请 联系网站删除1. 含氮唑环是必需的，三唑活性更强2. 氮唑环 1 位相连取代基3. Ar 为苯环时， 4 或 2 位有负电性取代基（卤素）活性好4. R 1. R2 变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑） ，毒性大，首选外用， R1 为醇（氟康唑） ，深部首选14 考点解析：总结 H2 受体拮抗剂的构效关系： （ 3 方面）：1. 都具有两个药效部位：①是具碱性的芳环结构。

②是平面的极性基团 受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同的受点， 平面极性基团与受体发生 氢键键合 的相互作用2. 常见的氢键键合的极性基团有：氰胍、 二氨基硝基乙烯、氨磺酰脒等 （上各结构中的②）3. 药效基团的连接两个药效基团的连接链，长度以 4 个原子为宜，第 2 位硫原子可使链更具柔性15. 非甾体抗炎药按结构分 4 类及代表药结构一、芳基乙酸类（吲哚美辛） 二、芳基丙酸类（布洛芬、萘普生等） 精品文档可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结学习资料 名师精选 - - - - - - - - - -第 5 页，共 16 页 - - - - - - - - - -可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -此文档收集于网络，如有侵权，请 联系网站删除三、 1,2- 苯并噻嗪类（吡罗昔康） 四、挑选性 COX-2抑制剂（塞来昔布含磺酰胺结构） 这种题一般是在相同的一章中（即相同药理作用的药物） ，往往与其分类有关，不同分类具不同的结构类型16 总结抗疟药的分类及结构特点。

分四类：一、喹啉醇类 （奎宁）二、氨基喹啉类（ 磷酸氯喹 ）三、 2,4- 二氨基嘧啶类（ 乙胺嘧啶 ）四、青蒿素类（ 青蒿素、蒿乙醚 ）17 总结 H2 受体拮抗剂类结构类型，按杂环分类：1. 咪唑类（西咪替丁）2. 呋喃类（雷尼替丁）3. 噻唑类（法莫替丁、尼扎替丁）4. 哌啶甲苯类（罗沙替丁18. 总结常见含咪唑杂环的消化道药物，包括 H2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂（后者均含苯并咪唑）19 药物中哪些含三氮唑结构 A. 伏立康唑 C. 伊曲康唑 D.氟康唑20 大多数利尿药、磺胺类抗菌药物、磺酰脲类降糖药都含磺酰胺21 质子泵抑制剂的活性分子要求共 3 个，以奥美拉唑结构为例： 分别含苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶精品文档可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结学习资料 名师精选 - - - - - - - - - -第 6 页，共 16 页 - - - - - - - - - -可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -此文档收集于网络，如有侵权，请 联系网站删除。