大黄酸Rhein.docx

大黄酸Rhein[英文名称]Rhein[别　　名][化学名称]2-Anthracenecarboxylic acid，9，10-dihydro-4，5-dihydroxy-9，10-dioxo-[分 子 式][分 子 量]248.23[物理性质]黄色针状结晶（升华法），熔点321～322℃，330℃分解几乎不溶于水，溶于碱和呲啶，略溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚和石油醚[成分分类][药理作用]1．抗菌作用大黄酸为一植物抗菌素，具有显着的抗菌活性最低抑菌浓度为15ug/ml，大黄酸对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、炭疽杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等的抑制浓度为1．5～25mg／ml；伤寒杆菌对大黄酸特殊敏感，抑菌浓度为50mg／ml，抑菌作用主要为抑菌而非杀菌大黄酸对临床常见的厌氧菌有很强的抑制作用8ug/ml能使76％～91％的厌氧菌生长被抑制，其中对常见的脆弱类杆菌能抑制90％～100％菌株的生长与常见抗厌氧菌药物比拟，大黄酸对厌氧菌的MIC虽略高于甲硝唑，但与其它抗厌氧菌药物比拟，如头孢甲氧噻吩等，其MIC大致相近或优于它们。

大黄酸对临床分别的5株淋病双球菌的影响：3株对其敏感，最低抑菌浓度（MIC）为32mg／ml其对淋病双球菌标准株的MIC为8ug/ml临床分别的淋病双球菌对大黄酸有不同程度的耐药性金黄色葡萄球菌对大黄酸不易产生耐药性对抗菌作用来说，大黄酸的结晶较为稳定，溶液能对光稳走并能保持较强的抗菌作用　考试大网站收集整理　抗菌作用机制：①大黄酸是线粒体呼吸链电子传递的抑制剂，对NADH脱氢酶有不同程度的抑制作用，对琥珀酸脱氢酶有稍微的抑制作用，对辅酶Q一细胞色素C复原酶及细胞色素C氧化酶也仅有稍微的抑制作用，对NADH脱氢酶的抑制作用力竞争性的对金黄色葡萄球菌在培育基中的呼吸与氨基酸、糖和糖代谢中间产物的氧化和脱氢有抑制作用烟酸、核黄素、谷胱甘肽、叶酸和嘌呤、嘧啶化合物能后抗大黄酸对细菌生长、呼吸的抑制作用，其作用是一种竞争性的拮抗②大黄酸对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有很强的抑制作用，并有平行关系叶酸能拮抗大黄酸对金黄色葡萄球菌核酸合成的抑制作用，机理为大黄酸可通过影响叶酸的酶系统而抑制核酸的合成，进而阻碍蛋白质的形成，影响细菌的生长③大黄酸对无细胞系统DNA的生物合成有抑制作用 2．抗肿瘤作用 5mg／kg的大黄酸对小鼠黑色素瘤的抑制率为76％，对艾氏腹水癌也有抑制作用。

大黄酸能延长P388白血病小鼠存活期，延长率61％，腹水量和癌细胞数也相应削减大黄酸能明显抑制P388癌细胞DNA、RNA和蛋白质的生物合成，呈剂量依从性抑制（3H）一TdR、（3H）Urd、（3H）Leu 的IC50 分别为65ug/ml、46ug/ml和58ug/ml大黄酸对癌细胞的酵解有明显作用，在250ug/ml抑制率为60％：大黄酸25ug/ml对脑组织匀浆有肯定的抑制作用 3．免疫抑制作用大黄酸 ip70mg／kg×7d 能减轻免疫器官的重量，削减抗体的产生，抑制碳粒廓清功能和腹腔巨噬细胞吞噬功能，降低白细胞数，抑制2，4一硝基氯苯（DNCB）所致的迟发型超敏反响浓度为100ug/ml时对体外（3H）一TdR、（3H）一Urd掺入淋巴细胞也有明显抑制作用 4．利尿作用大黄酸能使尿量增加并促进输尿管的蠕动，尿中钠、钾含量也明显增加 5．体内过程大黄酸易溶于微碱性溶液中，人或动物口服易汲取，汲取后在体内以肝、肾、胆囊为最多家兔静注大黄酸5分钟内即达顶峰，随即快速下降，1小时以后血中浓度接近痕迹大黄酸可在体内与葡萄糖醛酸结合，可从尿、粪等途径排出[毒　　性][不良反响][用　　途][成分来源]蓼科植物掌叶大黄 Rheum palmatum L.根茎，何首乌 Polygonum multiflorum Thunb．根，豆科植物狭叶番泻 Cassia angustifolia Vahl荚，芸香科植物芸香 Ruta grave olens L. 全草，百合科植物麝香萱 Hemerocallis thunbergii Bak。