中国药科大学研究生药物化学选论.docx

中国药科大学研究生药物化学选论 凡是由甲瓦龙酸衍变而来的天然化学成分都称为萜类 二萜化合物 定义：由4分子异戊二烯聚合而成分子中含有20个C原子的萜类化合物主要类型有贝壳杉烷、克罗烷、松香烷、乌头烷等含氧衍生物有紫杉醇（抗肿瘤）、穿心莲内酯（解热，抗炎；抗病毒；抗肿瘤和免疫调节；抗心脑血管疾病；保肝利胆作用）、关附甲素（抗心律失常）、雷公藤内酯醇（抗氧化抗风湿抗癌免疫抑制）、甜菊苷 松香烷二萜为三环二萜，基本结构为氢化菲，C-4位存在一个偕二甲基，C-10存在一个角甲基，C-13位有一个异丙基包括雷公藤内酯、丹参酮、狼毒内酯氧化程度越高的松香烷二萜，生理活性越强烈雷公藤内酯醇对血液系统肿瘤和实体瘤有较强的抗肿瘤活性雷公藤所含的化合物还有抗HIV、抗异体排斥和抗生育等作用 以雷公藤内酯醇为例，它是一种具有3个环氧基团以及一个α，β-不饱和五元内酯环结构的构型独特的松香烷型二萜化合物，是雷公藤植物中公认的主要活性成分之一。

具有明显的抗炎、免疫抑制、抗肿瘤及抗雄性生育等生物活性1)对C-14-位羟基被氧化为酮，即为雷公藤内酯酮，其抗炎和免疫抑制活性明显下降，C-14-OH被乙酰化后活性也很弱C-14-OH是极为重要的活性基团2)C-12,13的α型环氧基，是影响免疫抑制，雄性抗生育和毒性等生理活性的重 凡是由甲瓦龙酸衍变而来的天然化学成分都称为萜类 二萜化合物 定义：由4分子异戊二烯聚合而成分子中含有20个C原子的萜类化合物主要类型有贝壳杉烷、克罗烷、松香烷、乌头烷等含氧衍生物有紫杉醇（抗肿瘤）、穿心莲内酯（解热，抗炎；抗病毒；抗肿瘤和免疫调节；抗心脑血管疾病；保肝利胆作用）、关附甲素（抗心律失常）、雷公藤内酯醇（抗氧化抗风湿抗癌免疫抑制）、甜菊苷 松香烷二萜为三环二萜，基本结构为氢化菲，C-4位存在一个偕二甲基，C-10存在一个角甲基，C-13位有一个异丙基包括雷公藤内酯、丹参酮、狼毒内酯氧化程度越高的松香烷二萜，生理活性越强烈雷公藤内酯醇对血液系统肿瘤和实体瘤有较强的抗肿瘤活性雷公藤所含的化合物还有抗HIV、抗异体排斥和抗生育等作用 以雷公藤内酯醇为例，它是一种具有3个环氧基团以及一个α，β-不饱和五元内酯环结构的构型独特的松香烷型二萜化合物，是雷公藤植物中公认的主要活性成分之一。

具有明显的抗炎、免疫抑制、抗肿瘤及抗雄性生育等生物活性1)对C-14-位羟基被氧化为酮，即为雷公藤内酯酮，其抗炎和免疫抑制活性明显下降，C-14-OH被乙酰化后活性也很弱C-14-OH是极为重要的活性基团2)C-12,13的α型环氧基，是影响免疫抑制，雄性抗生育和毒性等生理活性的重 。