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10级临床药理学部分内容整理一、 名词解释l.Sus原发失效：（磺酰腺类）指排除患者饮食依从性或高血糖的毒 性作用等原因，应用磺豚类降糖药三个月，血糖无明显下降病例选 择不当是最可能的原因，即选择了 T1DM和胰岛B细胞功能已明显衰 退的T2DM等2・Sus继发失效：指使用磺腺类降糖药至少一年，空腹血糖曾经两次 降至8mmol/L以下（排除原发失效），磺腺类降糖药已用至最大治疗剂 量3个月，但空腹血糖仍＞10mmol/L,糖化血红蛋口＞9.5%3. SERMs：选择性雌激素受体调节剂，指一组人工合成的结构不同的 非类固醇化合物，其与雌激素受体结合后在不同靶组织分别产生类雌 激素样和拮抗雌激素的作用4•灰婴综合征：氯霉素因酶活性低，与葡糖醛酸结合不足50%,血中 游离氯霉素浓度增高可导致新生儿循环和呼吸衰竭，即“灰婴综合 征”二、 简答题1. 简述地高辛不良反应与临床应用1）地高辛临床应用原则•应与ACEI、利尿药和/或B-R阻断药合用•不主张早期和长期应用，亦不用于轻度心衰•尤适于房颤合并心衰，常需0. 375〜0. 5 mg/d才能控制为冃标心率（安静时70次/分）•对窦律伴心脏扩大与笫三心音奔马律有效。

•开始剂量0. 25mg/d,维持剂量0. 125〜0.25 mg/do >70岁或 肾功能不全者要减量（0. 125 mg, qd或qod）； 280岁慎用2） 地高辛不良反应•心律失常■快速型心律失常：室性早搏最常见■房室传导阻滞•窦性心动过缓•胃肠道症状：厌食、恶心、呕吐等•神经系统症状：视觉障碍（复视等）、色觉障碍、定向力障碍、嗜 睡及精神错乱2. 简述老年人用药的应用原则一） 选择合适的剂量：小剂量开始，逐步增加至最佳剂量控制疗 程，及时停药（二） 选择合适的剂型：不宜使用控、缓制剂（三） 选择最佳用药时间（四） 加强血药浓度和药物作用的监测（五） 合理地联合用药：少而精用药，合理地配伍用药，注意药物的 配伍禁忌六） 控制嗜好与注意饮食（七） 提高用药依从性3. B受体激动药与阻断药治疗心衰的理论依据、应用特点㈠1・B阻断药治疗心衰的理论依据：①抑制交感神经兴奋：抑制血管 收缩、改善心肌缺血；防止高浓度儿茶酚胺对心肌的损害和致心率失 常的作用；减慢心率，改善心脏充盈与顺应性；使衰竭心脏4受体 密度上调，恢复对儿茶酚胺的敏感性，改善心肌能量代谢；防止细胞 凋亡、心肌肥厚及逆转心室重构等。

②直接或间接抑制心衰是RRAS 的激活，减少交感神经介导的肾素、血管紧张素、醛固酮的释放及对 心肌的损害，还能降低内皮素、TNF-a、IL-6等细胞水平及抗氧化 损伤而改善心功能，延缓心衰进程③抗心律失常作用，从而减少猝 死的发生，改善心衰的预后2. B阻断药应用特点：①先用强心剂（地高辛）、扩血管剂（硝普 钠）、利尿药等，使心衰初步控制，再加用B阻断药②疗效的取得 是一个缓慢过程，常在2-3个月后才能改善症状和体征，且应长期甚 至终生服用③目标剂量以维持60次/分为宜，但不宜〈55次/分④需小剂量开始用药，常选用美托洛尔12・5mg/nil、比索洛尔 1.25mg/mK卡维地洛6. 25mg/mlo⑤避免突然停药,否则可引起病 情加重二）1. B受体激动药治疗心衰的理论依据：B受体激动药通过与心肌 细胞膜上的B受体结合激活腺昔酸环化酶，促使ATP转化为cAMP, 从而产生正性肌力作用2. B受体激动药应用特点：①静脉用的B受体激动药有多巴酚和 多巴酚丁胺，对治疗疗地心输出量、高充盈压和低血压所致的心衰均 有显著效果，患者症状与运动耐量显著改善，但连续静脉滴注72h可 能会出现耐药性，且室性心律失常的发生率和病死率明显增高。

②口 服的B受体激动药主要有沙丁胺醇、特布他林等，均可产生短期效果, 但长期作用难以持久，且不良反应较大，大剂量还能增加心律失常的 发生率和病死率4. II型糖尿病的药物治疗特点•肥胖型：应选用胰岛素敏感药，如二甲双弧、胰岛素增敏剂、a 糖营酶抑制剂，少用Sus和胰岛素•非肥胖型：首选Sus,加用双肌类、a糖昔酶抑制剂和胰岛素增 敏剂，严重者用胰岛素•个体化选药：①年龄＞65岁，不宜使用S2长、作用强的药物， 如格列本腺应用短的降糖药，如格列毗嗪②肝功能异常: 糖首酶抑制剂，常用胰岛素③轻中度肾功能不全：用格列唾酮 或胰岛素④餐后血糖增高者：用a糖昔酶抑制剂⑤餐时、餐 后血糖升高:瑞格列奈等5. 简述治疗骨质疏松（0P）药物选用原则原发性I型骨质疏松：属高代谢型，是由于绝经后激素减少，使骨吸 收亢进引起骨量丢失选用：①骨吸收抑制剂，如雌激素、SERMs、 双麟酸盐和降钙素；②钙制剂，包括无机钙（如CaC12、CaC03）和 有机钙（如葡酸钙、乳酸钙、门冬氨酸钙）；③VitD制剂原发性II型骨质疏松：由于增龄老化致调节激素失衡使骨形成低下, 应首选骨形成促进剂，次选骨吸收抑制剂，还可选用活性VitD （如 罗钙全、法能）、钙制剂、PTH、氟化物、蛋白同化激素（如苯丙酸诺 龙、安雄）、双麟酸盐。

继发性骨质疏松：首先治疗原发病（甲亢、甲旁亢、多发性骨髓瘤、 肾小管酸中毒等）选用：①双麟酸盐或降钙素;②GIOP：钙制剂+VilD+ 双麟酸盐/类固醇激素；③抗癫痫药所致0P：长期口服VitDo6、新生儿用药的不良反应有哪些？举例说明㈠新生儿高服红素血症或核黄疸（1） 引起溶血的药物，如磺胺类、硝基咲喃类、水杨酸类、维生素心 卩塞嗪类等具有氧化性的药物是患有先天性红细胞G-6-PD缺乏的新牛. 儿发生溶血贫血而致血清中胆红素升高，加重黄疸2） 引起高胆红素血症和核黄疸的药物，如磺胺类、水杨酸类、维生 素6、卩引味美辛、毛花昔C等药物可与胆红素竞争血浆蛋白结合点， 也可导致血中游离胆红素增高㈡ 新生儿高铁血红蛋白血症，如磺胺类、对氨基水杨酸、非那西丁、 硝酸盐等㈢出血，如服用阿司匹林易引起消化道出血；使用糖皮质激素、氯 丙嗪、氨基昔类抗生素、磺胺类、青霉素、肝素等药物或静脉注射高 深药物溶液均可引起颅内出血、出血性坏死性肠炎㈣神经系统毒性反应，如：镇静催眠药、吗啡类镇痛药引起的呼吸 抑制；呼吸兴奋药、抗组胺药、氨茶碱、阿托品、苯丙胺等可以引值 致换米甚至惊觉；皮质激素类易引起手足抽搐；氨基糖昔类抗生素易 引起听神经损害。

㈤ 生长发育障碍，女口：皮质激素可抑制蛋白质的合成和骨骼生长； 苯巴比妥、苯妥英钠可诱导肝药酶加速维生素D的代谢，造成体内缺 钙；对氨基水杨酸、磺胺类、保泰松等抑制甲状腺的合成，可引起甲 状腺功能低下，造成牛长发育障碍；四环素类沉积于组织，影响骨骼 生长。