【最新】镓金属配合物总结.doc

镓金属配合物镓的卟啉环配合物5，10,15- 三苯基咔咯镓配合物5,15-二苯基-10- 五氟苯基咔咯镓配合物5,15-二五氟苯基-10- 苯基咔咯镓配合物5，10,15-三五氟苯基咔咯镓配合物2009 年，Agadjanian 等人发现：对乳腺癌细胞有靶向性的细胞渗透性蛋白与两性 Corrole 镓配合物（S2Ga）结合形成的非共轭复合物（HerGa），无论在体外或体内，均优先在 HER2+肿瘤细胞中积累，并因其较好的膜穿透功能而产生细胞毒作用Corrole 镓配合物同时具有治疗和安全优势目前使用较多的抗癌药物如阿霉素、顺铂，其作用机制大多为药物进入细胞核，与 DNA 结合而产生抑制细胞复制的作用但这些药物缺乏特异性，几乎可以渗透到所有细胞中，产生的毒副作用广泛而 Corrole 镓配合物穿透细胞膜的功能在无载体蛋白的存在时便可避免这种有害的副作用Agadjanian H.,Ma J.,Rentsendorj A.,et al.Tumor detection and elimination by a targeted gallium corrole [J].PNAS,2009,106:6105-6110研究方法：主要利用体内荧光图像采集的方法。

Corrole 镓配合物具有强烈的荧光，依据这一特性，小鼠尾静脉注射 HERGA 或 S2Ga，利用荧光生物影像分析仪观察 Corrole 镓配合物在小鼠体内的转运和分布细胞培养方法，细胞比例（ErbB2+，GFP - ）：MDA-MB-231（ErbB2 - GFP +）=1:1，分别加入 HerPBK10，HerPBK10 S2Ga，S2Ga，阿霉素（DOX）培养， 测定细胞存活率镓与 α-N-杂环缩氨基硫脲的配合物Christian R.Kowol, Roland Berger, Rene Eichinger, Alexander Roller, Michael A, Jakupec, Peter P.Schmidt, Vladimir B.Arion, Bernhard K.Keppler. Gallium(Ⅲ) and Iron(Ⅲ) complexes of α-N-heterocyclic thiosemicarbazones : synthesis, characterization, cytotoxicity, and interaction with ribonucleotide reductase. J.Med.Chem.2007,50,1254-1265α-N-杂环缩氨基硫脲的药理活性已经被确认，包括抗病毒，抗结核，抗真菌，抗疟疾。

事实上 α-N-杂环缩氨基硫脲类是已知的最强的核糖核苷酸还原酶抑制剂，α-N-杂环缩氨基硫脲的镓配合物与核苷酸还原酶的 R2 亚基上的酪氨酸半胱氨酸的催化活性中心结合成螯合物，从而阻断肿瘤细胞中 DNA 的复制和高表达生物活性的研究方法主要是人类肿瘤细胞株的体外抗肿瘤效力研究，使用的人肿瘤细胞系为 41M（卵巢癌细胞）和 SK-BR-3（乳房癌细胞） ，采用 MTT 比色法进行检测氯化 4,4’，4’’， 4’’’-四磺基酞菁镓配合物解澈. 氯化 4,4’，4’’ ，4’’’-四磺基酞菁镓的合成及它的生物活性. 化学世界. 1993,1：17-19金属酞菁化合物能选择性地滞留在肿瘤组织中，对恶性肿瘤有亲和性将一定剂量的酞菁光敏剂注射入感染肿瘤的生物体中，12-48 小时后，用一定波长的光辐射，可以杀伤肿瘤组织，而周围正常组织 所受的损伤很小广泛用于肿瘤的光动力疗法动物试验：昆明小鼠的一侧后肢接种 S180 纤维肉瘤，与另一侧后肢对照，腹腔注射氯化4,4’，4’’ ，4’’’-四磺基酞菁镓水溶液一定时间后，处死小鼠取后肢，干燥灰化，溶解于硝酸水溶液中，利用质子激发 X 射线荧光分析法测定样品中镓的含量。