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药物化学第九章习题及答案 第 九 章 化学治疗药 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2 位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强 D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性 E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性 9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑 E. 噻康唑 9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜 C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成 E. 增强吞噬细胞的功能 9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物D A. HN N N N H 2N O OH O B. HN N N N H 2N O H OH HO O C. HN N N N H 2N H OH HO O D. N N N N H 2N H O O O O E. N N NH 2 O P O OH OH O OH 9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁 E. 甲氟喹 二、配比选择题 [9-16~9-20] A. N N N N O O OH B. N N O O OH F C. N N O O OH F D. E. N N O O OH F F NH 2HN 9-16、SparfloxacinE 9-17、CiprofloxacinC 9-18、LevofloxacinD 9-19、NorfloxacinB 9-20、Pipemidic AcidA [9-21~9-25] A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制DNA回旋酶 D. 抑制蛋白质合成 E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶 9-21、磺胺甲噁唑B 9-22、甲氧苄啶A 9-23、利福平E 9-24、链霉素D 9-25、环丙沙星C [9-26~9-30] A. Chloroquine B. Ciprofloxacin C. Rifampin D. Zidovudine E. Econazole nitrate 9-26、抗病毒药物D 9-27、抗菌药物B 9-28、抗真菌药物E 9-29、抗疟药物A 9-30、抗结核药物C 三、比较选择题 A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是 9-31、抗菌药物C 9-32、抗病毒药物D 9-33、抑制二氢叶酸还原酶B B. 抑制二氢叶酸合成酶 D. 抑制蛋白质合成9-34、抑制二氢叶酸合成酶A 9-35、能进入血脑屏障A [9-36~9-40] A. 利福平 B. 罗红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是 9-36、半合成抗生素C 9-37、天然抗生素D 9-38、抗结核作用A 9-39、被称为大环内酯类抗生素B 9-40、被称为大环内酰胺类抗生素A [9-41~9-45] A. 环丙沙星 B. 左氟沙星 C. 两者均是 D. 两者均不是 9-41、喹诺酮类抗菌药C 9-42、具有旋光性B 9-43、不具有旋光性A 9-44、作用于DNA回旋酶C 9-45、作用于RNA聚合酶D 四、多项选择题 9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为ABCD A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类 C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类 E. 苯并咪唑类 9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的AB A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IV C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶 E. 二氢叶酸还原酶 9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是ABCD A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基 中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基 环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物 C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、 甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基 D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为 ABCD A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 B. 光毒性 C. 药物相互反应（与P450） D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA 受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性 E. 过敏反应 9-50、通过对天然rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 ABCD A. 在rifampin 的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. Rifampin 的C-17和C-19乙酰物无活性 C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强 D. 将大环打开也将失去其抗。