中药药理解表药课件.ppt

第五章第五章各论学习方法各论学习方法 n第一节　概述第一节　概述n定义：定义：复习本章药物的中医定义复习本章药物的中医定义n功效：功效：复习本章药物的中药功效复习本章药物的中药功效 n适应证候：适应证候：复习本章药物所适应的主要复习本章药物所适应的主要证候证候、临床表、临床表现、诊断要点；了解现代医学对此证候的认识（现、诊断要点；了解现代医学对此证候的认识（病因、病因、病机、症状病机、症状），可能与哪些疾病（中医、西医）有关可能与哪些疾病（中医、西医）有关n分类：分类：本章药物的中医分类及特点本章药物的中医分类及特点药理作用：药理作用：重点掌握本章药物的主要药理作用及重点掌握本章药物的主要药理作用及作用机理药理作用可进一步归类为：作用机理药理作用可进一步归类为：针对病因、针对病因、针对病机、针对证状针对病机、针对证状研究方法：研究方法：了解本章药物主要研究方法，结合了解本章药物主要研究方法，结合《《中药药理实验方法中药药理实验方法》》学习第二节　常用药物第二节　常用药物常用中药常用中药来源来源：了解药物的来源（科、属、种）了解药物的来源（科、属、种）成分成分：了解药物的主要成分和已知的主要有效成分。

了解药物的主要成分和已知的主要有效成分功效主治功效主治：复习药物的功效主治及临床应用复习药物的功效主治及临床应用药理作用药理作用：掌握药物的药效研究成果，并了解其作用机：掌握药物的药效研究成果，并了解其作用机理及某些成分的药动学研究成果重点掌握理及某些成分的药动学研究成果重点掌握“与与功效主治相关的药理作用功效主治相关的药理作用”现代应用现代应用：了解药物（或新制剂）的临床应用了解药物（或新制剂）的临床应用不良反应不良反应：了解药物的主要不良反应，掌握毒性反应及：了解药物的主要不良反应，掌握毒性反应及解救解救办法常用方剂常用方剂组成与功效：组成与功效：复习方剂组成、功效主治及临床应用复习方剂组成、功效主治及临床应用药理作用：药理作用：掌握方剂的药理作用，重点掌握掌握方剂的药理作用，重点掌握“与功效主与功效主治相关的药理作用治相关的药理作用”现代应用：现代应用：了解方剂（或新制剂）的临床应用了解方剂（或新制剂）的临床应用目的与要求目的与要求 n1．了解表药涵义和分类，掌握与功效相关的．了解表药涵义和分类，掌握与功效相关的主要药理作用；主要药理作用； n2．掌握．掌握麻黄麻黄、、桂枝桂枝、、柴胡柴胡、、葛根葛根的主要药理的主要药理作用并了解其应用；作用并了解其应用； n3．熟悉．熟悉细辛细辛的主要药理作用的主要药理作用 n4．熟悉．熟悉麻黄汤麻黄汤的主要药理作用的主要药理作用 第一节第一节概　述凡以发散表邪解除表证为主要作用的药物称解表药。

定义定义?一般都具发汗作用部分药物兼有利尿消肿、 止 咳、平喘、透疹和止痛等作用功效功效?外感表证（病因，病机，症状）适应适应证候证候?表寒证“有一分恶寒，便有一分表证”表证分类表证分类?表热证表寒实证表寒虚证解表药分类解表药分类?辛辛温温解解表表辛辛凉凉解解表表主要药理作用主要药理作用发汗发汗  汗腺分泌汗腺分泌↑→解表、祛寒解表、祛寒l 兴奋外周兴奋外周α肾上腺素肾上腺素 (Adr) 受体受体(麻黄麻黄)l扩张外周血管，改善外周循环扩张外周血管，改善外周循环→协助发汗协助发汗(桂枝、生姜桂枝、生姜)l扩张外周血管，促进发汗扩张外周血管，促进发汗→散热散热l 抑制内生性致热原生成、释放，抑制机体产热抑制内生性致热原生成、释放，抑制机体产热 过程过程l抗炎、抗病原体（细菌、病毒）抗炎、抗病原体（细菌、病毒）解解热热l镇痛、镇静作用镇痛、镇静作用l抗炎、抗过敏及免疫调节作用抗炎、抗过敏及免疫调节作用l抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用l镇咳、祛痰、平喘作用镇咳、祛痰、平喘作用常用药理研究方法常用药理研究方法发汗：发汗：药物对药物对(大鼠大鼠)汗腺分泌的影响汗腺分泌的影响 l汗液着色法汗液着色法l汗液定量测定法汗液定量测定法l汗腺上皮组织形态观察法：汗腺上皮组织形态观察法：解热：解热： 药物对药物对 (兔、大鼠、小鼠兔、大鼠、小鼠)解热作用解热作用                  l 感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素、酵母感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素、酵母l非感染性发热：二硝基苯酚非感染性发热：二硝基苯酚镇静：镇静：药物对药物对(小鼠小鼠)中枢神经系统影响中枢神经系统影响 l 活动计数法活动计数法l延长睡眠时间法延长睡眠时间法l抗惊厥法抗惊厥法镇痛：镇痛：利用热、电、机械、化学刺激等方法致痛，观察受试药物对动物痛阈的影响。

抗炎：抗炎：抑制炎症变性、渗出、增生抑制炎症变性、渗出、增生l炎症急性期：急性关节肿胀法、毛细血炎症急性期：急性关节肿胀法、毛细血管通透性检测法管通透性检测法l炎症慢性期：肉芽肿法（棉球等异物）炎症慢性期：肉芽肿法（棉球等异物）l炎症介质测定：炎症介质测定：IL-2、、PG等等免疫功能：免疫功能：特异性和非特异性特异性和非特异性抗菌、抗病毒抗菌、抗病毒 ：： 体外实验（传统法、血清药体外实验（传统法、血清药理学法）；体内实验理学法）；体内实验其他其他：：电生理、生化测定、镇咳、电生理、生化测定、镇咳、祛痰、平喘等祛痰、平喘等第二节第二节常用药物麻麻 黄黄 来源：来源：麻黄科植物草麻黄、中麻黄麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄干燥草质茎或木贼麻黄干燥草质茎成分成分：：l生物碱生物碱——左旋麻黄碱左旋麻黄碱 (ephedrine)、、伪麻黄碱伪麻黄碱 (pseudoephedrine)、甲基麻、甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄次碱等去甲基伪麻黄碱、麻黄次碱等l挥发油挥发油——松油醇松油醇功效功效：l发汗散寒l宣肺平喘l利水消肿麻黄碱作用及机制：麻黄碱作用及机制：A.与与α、、β Adr受体结合受体结合→产生拟产生拟Adr作用作用B.作用于作用于Adr能神经末梢能神经末梢→去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)释放释放↑特点：特点：A.性质稳定，口服有效性质稳定，口服有效 (口服易吸收口服易吸收)；；B.拟拟Adr作用弱而持久作用弱而持久 (代谢、排泄慢代谢、排泄慢)；；C. 中枢兴奋作用较显著中枢兴奋作用较显著 ，可通过血脑屏，可通过血脑屏障障 (BBB)；；D. 易产生快速耐受性易产生快速耐受性 (α、、β受体逐渐饱和、受体逐渐饱和、递质逐渐耗损）递质逐渐耗损）效效应器器肾上腺素能神上腺素能神经兴奋胆碱能神胆碱能神经兴奋效效  应受受 体体效效应受体受体心心脏心肌心肌窦房房结传导系系统收收缩力加力加强⑧⑧心率加快心率加快传导加快加快　　 β1①①收收缩力减弱力减弱 心率减慢心率减慢传导减慢减慢M　　 平平滑滑肌肌血血管管皮肤、粘膜皮肤、粘膜 腹腔内腹腔内脏②②骨骼肌骨骼肌冠状冠状动脉脉收收缩 收收缩舒舒张收收缩舒舒张舒舒张α αβ2αβ2β2舒舒张④④ 舒舒张（交感神（交感神经））支气管，气管支气管，气管 胃胃肠壁壁⑤⑤膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胃胃肠和膀胱括和膀胱括约肌肌胆囊与胆道胆囊与胆道舒舒张 舒舒张舒舒张收收缩舒舒张β2 α、、β2 β2 αβ2收收缩 收收缩收收缩舒舒张收收缩子子宫收收缩⑥⑥ 抑制抑制α β2不定不定眼眼虹膜虹膜 睫状肌睫状肌瞳孔瞳孔扩大肌收大肌收缩（（扩瞳）瞳） 舒舒张（（远视））α β2瞳孔括瞳孔括约肌收肌收缩（（缩瞳）瞳） 收收缩（近（近视））　　 腺腺体体汗腺汗腺 唾液腺唾液腺胃胃肠道及呼吸道腺体道及呼吸道腺体手心脚心分泌手心脚心分泌 分泌分泌K+及及H2O分泌淀粉分泌淀粉酶酶α′ αβ2全身分泌（交感神全身分泌（交感神经）） 分泌分泌K+及及H2O分泌分泌　　 代代谢肝肝脏糖代糖代谢 骨骼肌糖代骨骼肌糖代谢脂肪代脂肪代谢肝糖原分解及异生肝糖原分解及异生 肌糖原分解肌糖原分解脂肪分解脂肪分解α、、β2 β2 α、、β2⑦⑦　　植物神植物神经节肾上腺髓上腺髓质　　　　兴奋 分泌（交感神分泌（交感神经节前前纤维））N1骨骼肌骨骼肌收收缩β2收收缩（运（运动神神经））N2传出神出神经的受体的受体-效效应表表*αα1-R1-R：皮肤、粘膜、腹腔内：皮肤、粘膜、腹腔内脏、、脑、肺、骨骼肌等、肺、骨骼肌等处的血管以及瞳孔的血管以及瞳孔扩大肌收大肌收缩；；肠道平滑肌松弛。

道平滑肌松弛 αα2-R2-R：位于交感神：位于交感神经突触前膜上，突触前膜上，对递质释放起放起负反反馈调节作用ββ1-R 1-R ：：兴奋心心脏，引起心肌收，引起心肌收缩力增力增强、加快、加快HRHR、加速、加速传导；并促；并促进脂肪分解脂肪分解ββ2-R2-R：：肾血管、血管、肠系膜血管、骨骼肌血管、冠脉系膜血管、骨骼肌血管、冠脉扩张；支气管平滑肌舒；支气管平滑肌舒张；促；促进糖原分解和糖原分解和肾素素释放；抑制放；抑制过敏介敏介质释放各受体兴奋后的主要效应各受体兴奋后的主要效应与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1)发汗作用发汗作用 成分成分：挥发油、生物碱、煎剂均有发汗作用：挥发油、生物碱、煎剂均有发汗作用特点特点：在温热环境发汗效果佳，与中枢神经系统机　　：在温热环境发汗效果佳，与中枢神经系统机　　　　　能状态有关　　　能状态有关机制：机制：　　　可能与兴奋中枢和外周　　　可能与兴奋中枢和外周α受体有关；受体有关；　　　亦可能与阻碍汗腺导管对钠离子重吸收有　　　亦可能与阻碍汗腺导管对钠离子重吸收有关关(2)平喘作用平喘作用成分：成分：生物碱、挥发油、生物碱、挥发油、2，，3，，5，，6-四甲基吡嗪、萜四甲基吡嗪、萜　　　品烯醇均有平喘作用　　　品烯醇均有平喘作用特点：特点：起效较缓，作用温和，维持时间久。

起效较缓，作用温和，维持时间久机制：机制：l促进促进Adr和和NA释放间接发挥拟肾上腺素作用；释放间接发挥拟肾上腺素作用；l结构与结构与Adr相似相似:兴奋兴奋β2受体，支气管平滑肌松弛；受体，支气管平滑肌松弛；l结构与结构与Adr相似相似:兴奋兴奋α受体，支气管粘膜血管收缩，　受体，支气管粘膜血管收缩，　　降低通透性，减轻支气管粘膜水肿；　降低通透性，减轻支气管粘膜水肿；l抗过敏介质释放抗过敏介质释放(5-HT、组胺、白三烯、、组胺、白三烯、SRS-A)；；(3)利尿作用利尿作用成分：成分：D-伪麻黄碱作用最显著伪麻黄碱作用最显著特点：特点：静脉给药作用明显，口服作用弱静脉给药作用明显，口服作用弱机制：机制：扩张肾血管，肾血流增加或阻碍肾小管对钠离子扩张肾血管，肾血流增加或阻碍肾小管对钠离子　　　重吸收　　　重吸收(4)解热、抗炎、抗过敏作用解热、抗炎、抗过敏作用 成分：成分：解热，挥发油有作用；抗炎，以伪麻黄碱最强，解热，挥发油有作用；抗炎，以伪麻黄碱最强，麻黄碱、甲基麻黄碱次之；抗过敏，麻黄碱及水提物、麻黄碱、甲基麻黄碱次之；抗过敏，麻黄碱及水提物、醇提物特点：特点：既抑制炎症早期血管通透性增加，亦抑制炎症后既抑制炎症早期血管通透性增加，亦抑制炎症后期肉芽组织增生。

期肉芽组织增生机制：机制：l抗炎，可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关；抗炎，可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关；l抗过敏，抑制过敏介质释放，降低血清溶血素，抗抗过敏，抑制过敏介质释放，降低血清溶血素，抗补　补　　体作用　体作用 (5)抗病原微生物作用抗病原微生物作用成分：成分：挥发油 特点：特点：l体外对金葡菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎体外对金葡菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、亚甲型流感病毒等有抑制；双球菌、白喉杆菌、亚甲型流感病毒等有抑制；l体内对感染甲流病毒体内对感染甲流病毒PR8株小鼠有治疗作用株小鼠有治疗作用(6)镇咳、祛痰作用镇咳、祛痰作用成分：成分：镇咳，麻黄碱、萜品烯醇；祛痰，挥发油镇咳，麻黄碱、萜品烯醇；祛痰，挥发油 特点：特点：麻黄碱镇咳作用可达可待因的麻黄碱镇咳作用可达可待因的1/20其他药理作用其他药理作用 （（1）兴奋中枢神经系统）兴奋中枢神经系统成分：成分：苯丙胺类生物碱作用，可合成苯丙胺类生物碱作用，可合成“冰毒冰毒” 特点：特点：l可兴奋皮层、皮层下中枢，亦可兴奋中脑、延髓可兴奋皮层、皮层下中枢，亦可兴奋中脑、延髓呼吸中枢和血管运动中枢；呼吸中枢和血管运动中枢；l脂溶性高，易透过血脑屏障；脂溶性高，易透过血脑屏障；l麻黄、桂枝相配中枢兴奋作用有所缓解。

麻黄、桂枝相配中枢兴奋作用有所缓解（（2）强心、升高血压）强心、升高血压成分：成分：麻黄碱特点：特点：升压作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快升压作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快　　　速耐受　　　速耐受机制：机制：拟肾上腺素作用对心脏正性肌力、正性频率；　拟肾上腺素作用对心脏正性肌力、正性频率；　　　　收缩血管，升高血压　　　收缩血管，升高血压（（3）抑制肠肌收缩）抑制肠肌收缩成分：成分：麻黄碱麻黄碱特点：特点：抑制自发收缩，又可对抗抑制自发收缩，又可对抗Ach和和5-HT的收缩效应　的收缩效应　　　　（双向）　　　（双向） （（4）相关进展）相关进展l镇痛：挥发油、水煎液；镇痛：挥发油、水煎液；l镇静：挥发油镇静：挥发油l利胆：提取物水溶液利胆：提取物水溶液l降血糖：多糖降血糖：多糖l兴奋子宫、输精管：麻黄碱兴奋子宫、输精管：麻黄碱l减肥：兴奋减肥：兴奋α、、β受体受体→中枢兴奋；代谢中枢兴奋；代谢↑ →体重体重↓临床应用临床应用(1)风寒感冒风寒感冒——麻黄汤麻黄汤  (2)(2)咳喘咳喘 寒寒————小青龙汤小青龙汤热热—— —— 麻杏石甘汤麻杏石甘汤(3)风水浮肿风水浮肿——越婢加术汤越婢加术汤(4)麻黄碱麻黄碱——支气管哮喘、鼻塞、低血支气管哮喘、鼻塞、低血压压状态、荨麻疹及血管神经性水肿。

状态、荨麻疹及血管神经性水肿不良反应不良反应(1)中枢兴奋、不安、失眠中枢兴奋、不安、失眠(2)收缩血管，收缩血管，BP↑→中风、心脏不良反应中风、心脏不良反应桂桂 枝枝 来源来源：： 樟科　肉桂的干燥嫩枝樟科　肉桂的干燥嫩枝 桂桂枝枝肉肉桂桂成分成分：：挥发油油( (桂皮桂皮醛、桂皮酸、乙酸、桂皮酸、乙酸桂皮桂皮酯、乙酸苯丙、乙酸苯丙酯) ) 功效功效：发汗解肌，温经通脉，助阳发汗解肌，温经通脉，助阳 与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1) 扩张血管、促进发汗作用扩张血管、促进发汗作用 成分成分：挥发油特点特点：单用较弱，配麻黄则强单用较弱，配麻黄则强 机制机制：扩张血管，调整血液循环：扩张血管，调整血液循环→血液流向体表血液流向体表→　　　发汗、散热　　　发汗、散热(2)解热、镇痛作用解热、镇痛作用 成分：成分：挥发油，桂皮醛、桂皮酸、煎剂挥发油，桂皮醛、桂皮酸、煎剂特点：特点：发热动物可解热，正常小鼠可降温发热动物可解热，正常小鼠可降温机制：机制：解热，扩张皮肤血管，散热增加，促进发汗解热，扩张皮肤血管，散热增加，促进发汗 (3)抗炎、抗过敏抗炎、抗过敏成分：成分： 挥发油。

挥发油特点：特点：既抑制炎症早期血管通透性增加，亦抑制炎症　既抑制炎症早期血管通透性增加，亦抑制炎症　　　　后期肉芽组织增生，还可抗佐剂性关节炎　　　后期肉芽组织增生，还可抗佐剂性关节炎机制：机制：l抗炎，与抑制组胺生成，抑制抗炎，与抑制组胺生成，抑制PGE合成释放，清合成释放，清除自由基等有关；除自由基等有关；l抗过敏，与抑制过敏介质释放，抑制补体活性抗过敏，与抑制过敏介质释放，抑制补体活性(4)抗病原微生物抗病原微生物成分：成分：醇提物、桂皮油、桂皮醛醇提物、桂皮油、桂皮醛 特点：特点：体外对金葡菌、肺炎双球菌、大肠杆菌、霍乱体外对金葡菌、肺炎双球菌、大肠杆菌、霍乱　　　弧菌、亚甲型流感病毒、孤儿病毒溶有抑制　　　弧菌、亚甲型流感病毒、孤儿病毒溶有抑制(5)对心血管系统作用对心血管系统作用成分：成分： 水煎剂、蒸馏液水煎剂、蒸馏液特点：特点：l增加冠脉流量、心肌营养血流量；增加冠脉流量、心肌营养血流量；l改善心功能，抗心律失常；改善心功能，抗心律失常；l抗缺血再灌注损伤；抗缺血再灌注损伤；l扩张外周血管，改善微循环；扩张外周血管，改善微循环；l抗血小板聚集抗血小板聚集其他药理作用其他药理作用 （（1）镇静、抗惊厥作用）镇静、抗惊厥作用成分：成分：桂皮醛、总挥发油、水提物。

桂皮醛、总挥发油、水提物 特点：特点：l自主活动自主活动↓催眠催眠l对抗苯丙胺类中枢神经系统兴奋对抗苯丙胺类中枢神经系统兴奋(麻桂相配麻桂相配) l对抗士的宁烟碱等引起的惊厥对抗士的宁烟碱等引起的惊厥（（4）相关进展）相关进展l抗肿瘤：桂皮醛抗肿瘤：桂皮醛l促进肠蠕动、健胃：桂皮醛促进肠蠕动、健胃：桂皮醛l利胆：桂皮酸利胆：桂皮酸现代应用现代应用(1)风寒感冒寒感冒——桂枝桂枝汤 麻黄麻黄汤 (2)(2)脘腹冷痛脘腹冷痛————苓桂苓桂术甘甘汤 (6)(6)心悸心悸————炙甘草炙甘草汤 (3)关关节痹痛痹痛——桂枝附子桂枝附子汤 (4)(4)血寒血寒经闭、痛、痛经————温温经汤 (5)(5)水肿水肿————五苓散五苓散 (7)(7)其他其他————预防流感预防流感, ,治疗低血压治疗低血压 细 辛辛 来源来源：：马兜铃科北细辛、华细辛、汉城细马兜铃科北细辛、华细辛、汉城细辛干燥全草辛干燥全草( (细辛市场品种较多细辛市场品种较多, ,代代细辛用品种达十多种细辛用品种达十多种) ) 成分成分：：主要有挥发油，根含去甲乌药碱，主要有挥发油，根含去甲乌药碱，微量元素等微量元素等 功效功效：祛祛风散寒，通散寒，通窍止痛，温肺化止痛，温肺化饮。

与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1)解热作用解热作用 成分：成分： 挥发油挥发油特点：特点：既能解热既能解热(家兔、大鼠家兔、大鼠)，亦能降温，亦能降温(大鼠大鼠)机制：机制：作用部位可能在中枢神经系统作用部位可能在中枢神经系统(2)(2)镇静、镇痛作用镇静、镇痛作用 成分：成分： 挥发油挥发油特点：特点：小剂量，镇静；大剂量，催眠；中毒量，中　小剂量，镇静；大剂量，催眠；中毒量，中　　　　枢抑制，呼吸衰竭　　　枢抑制，呼吸衰竭　　　挥发油　　　挥发油PO、、ip均可镇痛（物理、化学性痛）均可镇痛（物理、化学性痛）(3)(3)抗炎抗炎成分：成分： 挥发油、水提物、去甲基乌药碱挥发油、水提物、去甲基乌药碱特点：特点：l挥发油挥发油PO、、ip均可抗炎；均可抗炎；l对多种致炎剂引起的各期炎症均有抑制作用；对多种致炎剂引起的各期炎症均有抑制作用；l对正常及切除肾上腺大鼠均有作用对正常及切除肾上腺大鼠均有作用。

机制：机制：l增强肾上腺皮质功能增强肾上腺皮质功能 ACTH样作用；样作用；l抑制炎症介质释放；抑制炎症介质释放；l对抗炎症介质活性；对抗炎症介质活性；l清除自由基清除自由基,抑制脂质过氧化抑制脂质过氧化(4)(4)抗变态反应抗变态反应成分：成分： 水提物、乙醇提取物水提物、乙醇提取物特点：特点：l抑制速发性变态反应过敏介质释放；抑制速发性变态反应过敏介质释放；l免疫抑制（胸腺萎缩、脾指数降低，免疫抑制（胸腺萎缩、脾指数降低，T细胞数和　细胞数和　　溶血空斑减少）；　溶血空斑减少）；l影响影响T细胞亚群分布细胞亚群分布(5)(5)对呼吸系统作用对呼吸系统作用成分：成分： 挥发油、细辛醚、甲基丁香酚挥发油、细辛醚、甲基丁香酚特点：特点：兼有平喘和祛痰作用；兼有平喘和祛痰作用；机制：机制：l直接松弛支气管平滑肌；直接松弛支气管平滑肌；l对抗组胺、乙酰胆碱引起的支气管痉挛；对抗组胺、乙酰胆碱引起的支气管痉挛；(6)(6)对心血管系统作用对心血管系统作用成分：成分： 醇提物、去甲基乌药碱、挥发油醇提物、去甲基乌药碱、挥发油特点：特点：l心率加快，心输出量增加，升高血压；心率加快，心输出量增加，升高血压；l抗心肌缺血，提高减压耐缺氧能力；抗心肌缺血，提高减压耐缺氧能力；l挥发油降压、水煎剂（含去甲基乌药碱）升压。

挥发油降压、水煎剂（含去甲基乌药碱）升压(7)(7)抗病原微生物抗病原微生物成分：成分： 挥发油、细辛醚挥发油、细辛醚特点：特点：l挥发油抑制多种细菌；挥发油抑制多种细菌；l细辛醚对呼吸道合胞病毒有抑制作用；细辛醚对呼吸道合胞病毒有抑制作用；其他药理作用其他药理作用 （（1）麻醉作用）麻醉作用成分：成分： 挥发油、细辛醚挥发油、细辛醚特点：特点：具表面麻醉和浸润麻醉作用具表面麻醉和浸润麻醉作用(2) (2) 相关进展相关进展l调节肠肌兴奋性：挥发油，小剂量兴奋，大剂　调节肠肌兴奋性：挥发油，小剂量兴奋，大剂　　量抑制　量抑制l降低心肌降低心肌LPO含量：水浸剂含量：水浸剂l升高血糖升高血糖临床应用临床应用l外感风寒表证（寒盛、痛甚）外感风寒表证（寒盛、痛甚）——九味羌活汤、麻九味羌活汤、麻黄附子细辛汤黄附子细辛汤l头身疼痛、牙痛头身疼痛、牙痛——川芎茶调散（配川芎、白芷、川芎茶调散（配川芎、白芷、羌活等）羌活等）l寒饮伏肺寒饮伏肺——小青龙汤（配麻黄、干姜、五味子）小青龙汤（配麻黄、干姜、五味子）l鼻渊之鼻塞头痛鼻渊之鼻塞头痛——配白芷、辛夷、薄荷等配白芷、辛夷、薄荷等l局部麻醉作用局部麻醉作用——挥发油浸润麻醉和阻滞麻醉心绞挥发油浸润麻醉和阻滞麻醉心绞痛痛——细辛挥发油细辛挥发油+冰片制成气雾剂冰片制成气雾剂不良反应不良反应（（1 1））过量反量反应 关于关于““辛不辛不过钱” ” “细辛，若单用末，不可过半钱匕细辛，若单用末，不可过半钱匕”《《本草别说本草别说》》 （（2 2）肾毒）肾毒——马兜铃科药物多见马兜铃科药物多见（（3 3）长期毒性）长期毒性——癌变、脂肪样变癌变、脂肪样变（（4 4）反藜芦）反藜芦柴柴    胡胡来源来源：：伞形科　柴胡、狭叶柴胡干燥根形科　柴胡、狭叶柴胡干燥根 成分成分：：皂皂甙、甾醇、、甾醇、挥发油、脂油、脂肪油、多糖等肪油、多糖等 功效功效：和解表里，疏肝解郁和解表里，疏肝解郁, ,升升举阳气。

阳气 与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1)解热作用解热作用 成分：成分：煎剂、挥发油、醇提浸膏、粗皂苷煎剂、挥发油、醇提浸膏、粗皂苷特点：特点：l解半表半里之往来寒热主药（弛张热、间歇热）解半表半里之往来寒热主药（弛张热、间歇热） l多种致热物解热多种致热物解热 正常动物降温正常动物降温l解热用量需大解热用量需大l挥发油制成注射液应用于临床挥发油制成注射液应用于临床机制：机制：可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制中枢可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制中枢发热介质发热介质cAMP产生与释放产生与释放(2)(2)抗病原微生物抗病原微生物 成分：成分：柴胡水提物、挥发油柴胡水提物、挥发油特点：特点：l体外实验对多种细菌、病毒、螺旋体有抑制作用体外实验对多种细菌、病毒、螺旋体有抑制作用l体内对病毒性肺炎小鼠有保护作用体内对病毒性肺炎小鼠有保护作用(3)(3)抗炎作用抗炎作用 成分：成分：粗皂苷、挥发油粗皂苷、挥发油特点：特点：l对多种致炎剂引起的各期炎症均有抑制作用；对多种致炎剂引起的各期炎症均有抑制作用；l对正常及切除肾上腺大鼠均有作用；对正常及切除肾上腺大鼠均有作用；l注射效佳，口服效差注射效佳，口服效差(难吸收难吸收)机制：机制：l促进垂体分泌促进垂体分泌ACTH，增强肾上腺皮质分泌糖皮质，增强肾上腺皮质分泌糖皮质激素功能；激素功能；l抑制炎症介质释放。

抑制炎症介质释放(4)(4)促进免疫功能促进免疫功能 成分：成分：多糖，水提取物多糖，水提取物特点：特点：对非特异免疫、体液免疫、细胞免疫均有作用对非特异免疫、体液免疫、细胞免疫均有作用(5)(5)镇静、镇痛、镇咳作用镇静、镇痛、镇咳作用 成分：成分：煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元特点：特点：l中枢抑制，镇静、催眠；中枢抑制，镇静、催眠；l提高痛阈，镇痛，可部分被纳络酮拮抗提高痛阈，镇痛，可部分被纳络酮拮抗(皂苷等皂苷等—兴奋阿片受体兴奋阿片受体)l镇咳镇咳(柴胡皂甙，强度低于可待因柴胡皂甙，强度低于可待因)  (6)(6)保肝、利胆、降血脂作用保肝、利胆、降血脂作用 成分：成分：柴胡皂苷、柴胡醇等柴胡皂苷、柴胡醇等特点：特点：保肝保肝—柴胡皂苷、柴胡醇等；柴胡皂苷、柴胡醇等；利胆利胆—柴胡水提物；柴胡水提物； 降血脂降血脂—柴胡皂苷，对正常血脂动物无影响；柴胡皂苷，对正常血脂动物无影响；机制：机制：l保肝：可能直接保护生物膜；促进保肝：可能直接保护生物膜；促进ACTH分泌，升分泌，升高血中皮质醇，提高机体对损伤性刺激的抵抗力；高血中皮质醇，提高机体对损伤性刺激的抵抗力；促进肝细胞促进肝细胞DNA合成。

合成(7)(7)对内脏平滑肌作用对内脏平滑肌作用 成分：成分：皂苷皂苷特点：特点：l对抗痉挛性收缩（复方）；对抗痉挛性收缩（复方）；l兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌l抗消化道溃疡（粗皂苷、多糖）抗消化道溃疡（粗皂苷、多糖）其他药理作用其他药理作用 （（1）影响物质代谢）影响物质代谢成分：成分： 柴胡皂苷柴胡皂苷特点：特点：l促进动物蛋白合成；促进动物蛋白合成；l增加肝糖原合成，促进葡萄糖利用；增加肝糖原合成，促进葡萄糖利用；l抑制脂肪分解抑制脂肪分解（（2 2）抗辐射作用）抗辐射作用成分：成分： 柴胡多糖柴胡多糖特点：特点：保护受保护受γ射线照射小鼠脾脏、骨髓、胸射线照射小鼠脾脏、骨髓、胸　　　腺，提高存活率　　　腺，提高存活率（（3 3）对肾脏影响）对肾脏影响成分：成分： 柴胡煎剂柴胡煎剂特点：特点：水负荷大鼠小剂量（水负荷大鼠小剂量（400mg/kg）抑制排）抑制排　　　尿，大剂量（　　　尿，大剂量（800mg/kg）促进排尿促进排尿(2) (2) 相关进展相关进展l抗艾氏腹水癌细胞：柴胡皂苷抗艾氏腹水癌细胞：柴胡皂苷l抗癲痫：水提物，柴胡皂苷（谢炜研究工作）抗癲痫：水提物，柴胡皂苷（谢炜研究工作）l抑制胰蛋白酶：柴胡皂苷抑制胰蛋白酶：柴胡皂苷(2) (2) 相关进展相关进展l调节肠肌兴奋性：挥发油，小剂量兴奋，大剂　调节肠肌兴奋性：挥发油，小剂量兴奋，大剂　　量抑制。

　量抑制l降低心肌降低心肌LPO含量：水浸剂含量：水浸剂l升高血糖升高血糖临床应用临床应用 （（1））伤寒邪在少阳寒邪在少阳——小柴胡小柴胡汤（（2 2）外感）外感发热————柴胡散、柴葛解肌柴胡散、柴葛解肌汤（（3）肝气郁）肝气郁结，，胁肋肋胀痛，月痛，月经不不调——柴胡疏肝散、加味逍遥散柴胡疏肝散、加味逍遥散 （（4 4）气虚下陷）气虚下陷————补中益气中益气汤（配升麻、（配升麻、参、芪、参、芪、术等）等） 不良反应不良反应（（1 1）嗜睡）嗜睡 （（3 3）过敏）过敏 （（2 2）纳差）纳差, ,腹胀腹胀 葛葛    根根 来源来源：：豆科豆科 野葛或甘葛的干燥根野葛或甘葛的干燥根 成分成分：：黄黄酮类 功效功效：解肌退解肌退热, ,生津生津, ,透疹透疹, ,升阳止泻升阳止泻 与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1)解热作用解热作用 成分：成分：黄酮类、煎剂、葛根素黄酮类、煎剂、葛根素特点：特点：l野葛作用强（似阿斯匹林），甘葛较弱野葛作用强（似阿斯匹林），甘葛较弱 l多种致热物解热多种致热物解热机制：机制：l可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制中枢发可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制中枢发热　热　　介质　介质cAMP产生与释放。

产生与释放l扩张皮肤血管，促进血液循环，增加散热扩张皮肤血管，促进血液循环，增加散热(2)(2)降血糖、血脂降血糖、血脂 成分：成分：煎剂、葛根素煎剂、葛根素特点：特点：l对四氧嘧啶高血糖可降糖，改善糖耐量对四氧嘧啶高血糖可降糖，改善糖耐量l对糖尿病并发症有积极意义对糖尿病并发症有积极意义 l可降低胆固醇、甘油三酯可降低胆固醇、甘油三酯 (3)(3)对内脏平滑肌作用对内脏平滑肌作用 成分：成分：丙酮和甲醇提取物中均含有收缩和舒张内脏丙酮和甲醇提取物中均含有收缩和舒张内脏平滑肌成分平滑肌成分特点：特点：l对肠肌、子宫既有罂粟碱样松弛作用，亦有乙酰胆对肠肌、子宫既有罂粟碱样松弛作用，亦有乙酰胆碱样作用；碱样作用；l黄豆苷元有抗乙酰胆碱致痉挛作用黄豆苷元有抗乙酰胆碱致痉挛作用其他药理作用其他药理作用 （（1）抗心肌缺血）抗心肌缺血成分：成分：葛根素、总黄酮、煎剂、醇提物葛根素、总黄酮、煎剂、醇提物特点：特点：l减慢心率，降低心输出量；减慢心率，降低心输出量；l扩张冠脉，增加冠脉流量；扩张冠脉，增加冠脉流量；l保护缺血再灌注心肌损伤保护缺血再灌注心肌损伤l改善微循环；改善微循环； 机制：机制：为为β受体阻滞剂效应受体阻滞剂效应 (2)(2)抗心律失常抗心律失常成分：成分：葛根素、煎剂、醇提物。

葛根素、煎剂、醇提物特点：特点：l对多种药物至多种动物的多种心律失常均有效；对多种药物至多种动物的多种心律失常均有效； l口服与注射均有效口服与注射均有效机制：机制：l影响心脏离子通道影响心脏离子通道Na、、K、、Ca通透性，降低心肌通透性，降低心肌兴奋性、自律性、传导性兴奋性、自律性、传导性lβ受体阻滞效应；受体阻滞效应； (3)(3)扩血管、降血压扩血管、降血压成分：成分：葛根素、总黄酮葛根素、总黄酮特点特点：：l对外周血管有扩张作用；对外周血管有扩张作用；l有一定降压效果，作用不强，可能与含降压、有一定降压效果，作用不强，可能与含降压、升压成分有关；升压成分有关；l降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善脑循环降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善脑循环l改善微循环改善微循环机制：机制：l降压机制为降压机制为β受体阻滞剂效应受体阻滞剂效应l抑制肾素－血管紧张素系统抑制肾素－血管紧张素系统l影响儿茶酚胺代谢影响儿茶酚胺代谢l改善血管反应性（顺应性）改善血管反应性（顺应性）(4)(4)改善血液流变性和抗血栓形成改善血液流变性和抗血栓形成成分：成分：葛根素、总黄酮葛根素、总黄酮特点：特点：l降低血黏度；降低血黏度；l降低血小板黏附；降低血小板黏附；l抑制血栓形成抑制血栓形成(5)(5)促进记忆促进记忆成分：成分：总黄酮、水煎剂、醇提物总黄酮、水煎剂、醇提物特点：特点：l改善实验性记忆获得障碍和记忆再现障碍改善实验性记忆获得障碍和记忆再现障碍l改善亚急性衰老小鼠学习记忆能力改善亚急性衰老小鼠学习记忆能力机制：机制：增加皮层、海马增加皮层、海马Ach(6) (6) 相关进展相关进展l抗氧化：葛根素、总黄酮l抗肿瘤：葛根素、总黄酮、多糖等临床应用临床应用 （（1）外感）外感发热，，头痛，痛，项背背强强痛痛 （（2 2）麻疹初起，）麻疹初起，发热恶寒，疹出不寒，疹出不畅 （（3）湿）湿热泻痢及脾虚腹泻泻痢及脾虚腹泻 （（4 4））热病病烦渴及消渴渴及消渴 （（5 5）高血）高血压病病头痛、眩痛、眩晕、、项强强、耳、耳鸣 麻黄麻黄汤  《《伤寒寒论》》 组成组成 ：：麻黄　桂枝　杏仁　炙甘草麻黄　桂枝　杏仁　炙甘草 功效功效：发汗发表发汗发表, ,宣肺平喘。

宣肺平喘 与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1)发汗作用发汗作用 特点：特点：发汗快，久，体现量效关系；温服、温覆；发汗快，久，体现量效关系；温服、温覆；机制：机制：可能与兴奋中枢和外周可能与兴奋中枢和外周α受体有关；受体有关；(2)(2)解热作用解热作用 特点：特点：与给药途径、动物种属、致热原有关与给药途径、动物种属、致热原有关(3)(3)平喘作用平喘作用 特点：特点：同麻黄；同麻黄；机制：机制：同麻黄；同麻黄；(4)(4)镇咳作用镇咳作用 特点：特点：麻黄汤或麻黄麻、杏仁、甘草提取物均有一麻黄汤或麻黄麻、杏仁、甘草提取物均有一定镇咳作用；定镇咳作用；(5)(5)抗病毒作用抗病毒作用 特点：特点：体外对呼吸道合胞体病毒有抑制；体外对呼吸道合胞体病毒有抑制；(6)(6)调节免疫功能作用调节免疫功能作用 特点：特点：l对抗寒冷应激致免疫功能降低；对抗寒冷应激致免疫功能降低；l对非特异免疫、细胞免疫和体液免疫均有促进对非特异免疫、细胞免疫和体液免疫均有促进其他药理作用其他药理作用 （（1）协同化疗作用）协同化疗作用特点：特点：协同顺铂抑癌；减轻顺铂毒性。

协同顺铂抑癌；减轻顺铂毒性（（2 2）相关进展）相关进展l抗低体温抗低体温l抗炎抗炎l促进小鼠红细胞糖酵解能力促进小鼠红细胞糖酵解能力l促进小鼠泪腺、唾液腺分泌：促进小鼠泪腺、唾液腺分泌： 临床应用临床应用（（1）外感）外感风寒表虚寒表虚证  （（2 2）出汗异常）出汗异常 （（3））过敏敏证 （（4））心悸心悸证 、、冻疮等小 结l凡以发散表邪解除表证为主要作用的药物称凡以发散表邪解除表证为主要作用的药物称解表药一般都具发汗作用，兼有利尿消肿、解表药一般都具发汗作用，兼有利尿消肿、 止咳平喘、透疹和止痛等作用分辛温解表止咳平喘、透疹和止痛等作用分辛温解表与辛凉解表两类与辛凉解表两类 •解表药的主要药理作用包括发汗、解热、镇静、解表药的主要药理作用包括发汗、解热、镇静、镇痛、抗炎与免疫调节、抗过敏、抗菌、抗病镇痛、抗炎与免疫调节、抗过敏、抗菌、抗病毒、镇咳、祛痰、平喘等毒、镇咳、祛痰、平喘等 l本章常用药物介绍了麻黄、桂枝、细辛、本章常用药物介绍了麻黄、桂枝、细辛、柴胡、葛根，重点学习了这些药物的药理柴胡、葛根，重点学习了这些药物的药理作用 l常用方剂介绍了麻黄汤，重点学习了该常用方剂介绍了麻黄汤，重点学习了该方的主要药理作用。

方的主要药理作用 复习思考题•解表药的主要药理作用有哪些方面？•解表药“发散表邪”、“解除表证”的现代药理基础有哪些？•麻黄的主要药理作用有哪些？•麻黄主要通过哪些环节发挥平喘作用的？•桂枝的主要成分及药理作用有哪些？•柴胡的主要药理作用包括哪些方面？•麻黄汤“发汗解表，宣肺平喘”的药理学基础是什么？ •葛根对心脑血管系统有哪些影响？ 。