药理学重点名词解释】名词解释 (2).doc

药物代谢动力学（Pharmacokinetics）简称药动学，主要是定量研究药物在生物体内的过程（吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科药物效应动力学（Pharmacodynamics）简称药效学，主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制 被动转运（passive transport ）指药物有高浓度一侧向低浓度一侧的转运转运过程不耗能主要包括简单扩散滤过和异化扩散主动转运(active transport) 指药物借助细胞膜上的特异性受体由低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程要载体可饱和有竞争抑制现象首过效应(first pass effect)指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应一级动力学（first-order kinetics）一级动力学：药物的转运或消除速率是与血药浓度成正比，即单位时间内转运或消除恒定比列的药物，故有时也称为恒比转运或消除，即 dc/dt=-kc.（其中 kc 中的 c 为血液浓度，dc 中 c 为药物消除的浓度零级动力学（zero-order kinetics）零级动力学是指单位时间内吸收或消除等量的药物，也称恒量吸收或消除动力学。

不同于一级动力学过程，零级动力学反应速率与底物浓度无关 生物利用度(bioavailability)指药物被机体吸收利用的程度以及速度血浆半衰期(half life time，t1/2)血浆半衰期(T1/2) 是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可以反映药物消除的速度治疗效应(therapeutic effect)凡是符合用药目的具有治疗疾病效果的作用称为治疗作用简称疗效不良反应(adverse reaction)凡是不符合用药目的的并且为患者带来不实或者痛苦的反映称为不良反应副作用（side effect）治疗剂量下出现的与治疗目的无关的轻度不适反应称为副作用毒性反应（toxic effect）是指剂量过大或者用药时间过长药物在体内蓄积过多而发生的危害性反应一般较为严重半数有效量(ED50)能引起 50%实验动物出现阳性反应的药物剂量效能（efficacy）药物达最大药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升），反映药物的内在活性半数致死剂量(LD50)能引起实验动物半数死亡时所用药物的剂量治疗指数（therapeutic index）药物的半数致死量与半数有效量的比值用以表示药物安全性越大越安全 LD50/ED50激动剂（agosist）对受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合激动受体而产生效应拮抗剂（antagosist ）对受体只有亲和力而没有内在活性的药物能与受体结合但是缺乏内在活性不能激动受体但是却防止其他药物对受体激动从而产生了拮抗效应药物依赖性(drug dependence) 药物依赖性是反复地(周期性或连续性)用药所引起的人体心理上或生理上或兼有两者的对药物的依赖状态，表现出一种强迫性的要连续或定期用药的行为和其它反应。

精神依赖性（psychic dependence）精神依赖性，亦称心理依赖性它使人产生一种愉快满足或欣快的感觉，并且在精神上驱使用药者具有一种要周期地或连续地用药欲望，产生强烈的心理渴求和强迫性用药行为身体依赖性（physical dependence）亦称“生理依赖性”或“成瘾性”反复使用某些神经或精神药物造成的一种适应状态其特点是用药者一旦断药，将产生一系列令人难以忍受的戒断症状 成瘾性(addiction)连续应用某些药物，使机体逐渐对之产生强烈嗜好，一旦停药，会产生严重症状的特性耐受性(tolerance)指机体对药物反应的一种适应性状态和结果当反复使用某种药物时，机体对该药物的反应性减弱，药学效价降低；为达到与原来相等的反应和药效，就必须逐步增加用药剂量，这种叠加和递增剂量以维持药效作用的现象，称药物耐受性 耐药性(resistance)又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于药物作用的耐受性，主要是经长期或反复用药后特别是滥用药物后产生，耐药性一旦产生，药物的治疗作用就明显下降甚或消失 抗生素（antibiotics）由各种微生物产生能抑制或者杀灭其他病原微生物的各种代谢产物化疗指数（chemotherapeutic index）是评价化疗药物安全性的指标。

一般以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的 半数有效量（ED50）的比值表示，即CI＝LD50/ED50；化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全 抗菌谱（antibacterial spectrum）指抗菌药物的抗菌范围细菌耐药性（bacterial resistance）或抗药性系指细菌对于抗菌药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性抗菌后效应（postantibiotic effects，PAE）指停药后，抗生素在机体内的浓度低于最低抑菌浓度 MIC 或者被机体完全清除，细菌在一段时间内仍处于持续受抑制状态下列特殊的不良反应是哪些药物能够引起的？锥体外系反应 氯丙嗪，硝苯地平，左旋多巴，利血平首剂现象　哌唑嗪-抗压药， B 受体阻滞剂，钙拮抗剂外周神经炎 异烟肼，链霉素，苯妥英钠，卡马西平，长春新碱耳毒性 氨基糖苷类（链霉，庆大霉）大环内酯类（红霉）抗癌药（长春新碱）过敏性休克　青霉素类，氨基糖苷类，头孢类停药反应 糖皮质激素，镇静安眠巴比妥类药，刺激性干咳　血管紧张素转化酶抑制药，氯沙坦，卡托普利球后视神经炎 乙胺丁醇骨髓造血抑制 苯妥英钠 氯霉素 抗肿瘤药物肝脏毒性 磺酰脲类 林可霉素类 万古霉素类 四环素类 大环内酯类 异烟肼+利福平 抗肿瘤　甲基多巴灰婴综合征 氯霉素四环素牙 四环素类反射性心跳加快　硝酸甘油　硝苯地平 肾上腺素 钙拮抗药 酚妥拉明诱发支气管哮喘 β 受体阻断药诱发加重感染 糖皮质激素诱发加重溃疡低血糖昏迷磺酰脲类肾脏损害 氨基糖苷类 青霉素 利福平 苯妥英钠 一代头孢软骨损害 喹诺酮类二重感染 四环素类 氯霉素诱发加重痛风　利尿药，钙离子阻滞剂，B 阻滞剂，血管紧张素转换酶抑制药精神依赖性巴比妥类躯体依赖性大麻，阿片类（吗啡，阿片）成瘾性 阿片类（吗啡）大麻 苯丙胺 酒精巴比妥类后遗效应　巴比妥类催眠药，链霉素，肾上腺皮质激素类耐药葡萄球菌红霉素，耐酶耐酸青霉素，氟氯西林，双氯西林，氯唑西林，苯唑西林支原体衣原体红霉素，四环素，氯霉素立克次体四环素，氯霉素，红霉素，青霉素铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）β-内酰胺类抗生素（哌拉西林和阿洛西林）或第三代的头孢菌素如果患者对以上的药物过敏或细菌出现耐药性，氨基糖苷类抗生素（阿米卡星、庆大霉素等）、多粘霉素 B、多粘霉素 E 等就是首选抗生素。

结核杆菌异烟肼...利福平伤寒和副伤寒杆菌氯霉素，氨基青霉素，氨苄西林，阿莫西林鼠疫杆菌链霉素，庆大霉素放线菌青霉素 G螺旋体青霉素 G厌氧菌硝基咪唑类，林可霉素类敏感菌感染 青霉素 G 金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎及关节感染 林可霉素类 鼠疫、兔热病 链霉素 绿脓杆菌感染 阿卡米星 立克次体感染（斑疹伤寒、Q 热、羔虫病）、支原体感染（支原体肺炎、泌尿生殖系统感染）、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病淋巴肉芽肿），布鲁斯菌病和霍乱弧菌感染 四环素类 敏感菌株所致的伤寒、副伤寒 氯霉素类 厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫感染 硝基咪唑类 40HIV 感染 齐多夫定 麻风病 氨苯砜 不产酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、产气荚膜杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌、放线菌、螺旋体 青霉素 G 产酶金黄色葡萄球菌 耐酶青霉素类 肠球菌 青霉素 G+链霉素 脑膜炎球菌 青霉素 G+SD（磺胺嘧啶） 肺炎杆菌 第二代头孢菌素、庆大霉素 大肠杆菌 庆大霉素、哌拉西林 变形杆菌 庆大霉素 沙门菌 氯霉素、诺氟沙星 志贺菌 诺氟沙星、呋喃唑酮 肺炎支原体 四环素类、大环内酯类大肠杆菌 三代头孢（对军团菌无效）青霉素：G+感染首选。

首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病首选于心内膜炎红霉素：用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症 本品是治疗军团菌的最有效的首选药庆大霉素：于 G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染四环素：对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物氯霉素（左旋体）是治疗伤寒的首选药物喹诺酮类药物急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎异烟肼是治疗结核病的首选药物两性霉素 B 治疗全身性深部真菌感染为首选灰黄霉素是头癣首选药抗疟药控制临床症状首选氯喹乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药对钩虫病，噻嘧啶和甲苯达唑为首选1 重症肌无力 新斯的明 2 过敏性休克 肾上腺素 3 心源性休克 多巴胺 4 高血压合并糖尿病、肾病、心力衰竭、左心肥厚 卡托普利 5 有机磷中毒消除 N 样作用 氯解磷定 M样症状阿托品6 高血压合并溃疡病 可乐定 7 稳定型、不稳定型心绞痛 硝酸甘油 8 变异型心绞痛 钙通道阻滞药 9 急性心肌梗死并发室性心律失常 利多卡因 11 窦性心动过速 普萘洛尔 12 严重而顽固的心律失常 胺碘酮 13 阵发性室上性心动过速 维拉帕米 14 伴有房颤或心室率快的心功能不全 强心苷 严重室性心律失常、强心甙中毒引起室性心律失常——苯妥英钠15 房颤、房扑 强心苷 16 降低颅内压、急性青光眼 甘露醇 18 子痫引起的惊厥 硫酸镁 19 焦虑 地西泮（安定） 20 癫痫持续状态 地西泮（静注） 21 癫痫 苯妥英钠 22 帕金森 左旋多巴 23 类风湿性关节炎 阿司匹林 24 痛风 秋水仙碱 25 感染中毒性休克、多发性皮肌炎 糖皮质激素 26 低血容量休克 中分子右旋糖酐 27 重症甲亢、甲亢危象 丙硫氧嘧啶(PTU) 28 伴有肥胖的二型糖尿病 二甲双胍 降低颅内压——甘露醇急性肺水肿----呋塞米(高效能利尿药）高血压危象----硝普钠（直接扩张血管药）各型心绞痛——硝酸甘油（舌下含服）轻度高血压——氫氯噻嗪 甲状腺危象——碘和碘化物抗 焦 虑——地西泮（镇静催眠药） 阵发性室上性心动过速——维拉帕米（钙拮抗药） 过敏性休克、抢救心脏骤停——肾上腺素类风湿性关节炎——阿司匹林心肌梗塞并发性心动过速——利多卡因（抗心律失常）癫痫持续状态 静脉注射安定癫痫大发作（强直阵挛性发作）单纯性局部发作 苯妥英钠。

癫痫小发作 乙琥胺和硝西泮精神运动性发作（复杂局部发作） 卡马西平抗高血压的一线药 　利尿药和 β 受体阻滞剂。