大环内酯类磺胺类喹诺酮及其他抗生素.doc

大环内酯类抗生素概述国家基本药物目录中，大环内酯类抗生素列出2种：红霉素（口服常释剂型、注射剂）、阿奇霉素（口服常释剂型、颗粒剂）大环内酯类是由链霉菌产生的一类弱碱性具有大环内酯结构的抗生素多为碱性亲脂性化合物对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高大环内酯类抗生素作用机制通常为抑菌药，个别在高浓度时为杀菌药通过与细菌核糖体50S亚基的23S结构的特殊靶位和核糖体蛋白质相结合，阻断转肽酶的作用，干扰mRNA作用，从而选择性抑制细菌蛋白质的合成如下图所示)：大环内酯类抗生素共同特点细菌对大环内酯类、青霉素类及头孢菌素类之间无明显交叉耐药性，故多用于后两者的耐药菌感染无严重不良反应，毒、副作用较低，可用于对青霉素过敏的患者大环内酯类抗生素应用注意事项1.禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者 2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应 3.肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能 4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物5.乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1%～0.5%，缓慢静脉滴注药物分类药物信息红霉素（ Erythromycin 口服常释剂型、注射剂）一·抗微生物药·大环内酯类给药原因及目的大环内酯类抗生素。

对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性对军团菌属、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用药物作用及效益见大环内酯类抗生素作用机制药物名称，外观为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色用药剂量，间隔，疗程口服，成人一日1～2g，分3～4次服用;军团菌病患者，一日2～4g，分4次服用;小儿按体重一日30～50mg/kg，分3～4次服用脉滴注：成人一次0.5～1.0g，一日2～3次治疗军团菌病剂量需增加至一日3～4g，分4次滴注小儿每日按体重20～30mg/kg，分2～3次滴注 　用药方法口服/静脉滴注预期药物产生药效时间及药效维持时间浓度依赖性;滴注后立即达血药浓度峰值,血半衰期为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用常见副作用，处理措施1.局部刺激性:po 胃肠道反应;ivgtt<0.1%,缓慢滴注，否则引起血栓性静脉炎；2.肝损害：酯化红霉素更易引起；3.耳毒性：>4g/d易发生，可逆性耳聋；4.心毒性：ivgtt过快时，尖端扭转性室速、猝死；5.伪膜性肠炎；6.过敏反应何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议1．抑制抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。

与抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性2．对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用3.与华法林同服时，剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间4.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性5.与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性药物储存环境及有效期密封，在干燥处保存注意事项溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生；肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少；肝病患者本品的剂量应适当减少；因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日药物分类药物信息阿奇霉素（ Azithromycin口服常释剂型、颗粒剂）一·抗微生物药·大环内酯类 给药原因及目的1）化脓性链球菌引起的急性咽炎急性扁桃体炎（2）敏感细菌引起的鼻窦炎中耳炎急性支气管炎慢性支气管炎急性发作（3）肺炎链球菌流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎（4）沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎（5）敏感细菌引起的皮肤软组织感染药物作用及效益见大环内酯类抗生素作用机制药物名称，外观用药剂量，间隔，疗程成人用量：感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g 顿服，连服3日。

小儿用量：1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过 0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g）用药方法口服预期药物产生药效时间及药效维持时间单次服药2-3h达峰浓度，组织分布好，消除半衰期12-14h漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用常见副作用，处理措施胃肠道反应、皮肤反应、局部反应较常见，也可发生消化系统、神经系统、过敏性休克和血管神经性水肿等严重不良反应何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服；与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间；与地高辛合用，使地高辛水平升高；与利福布汀合用会增加后者的毒性药物储存环境及有效期密封，在干燥处保存注意事项轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/min）不需要调整剂量肝功能不全患者慎用用药期间发生过敏反应（血管神经性水肿、皮肤反应及毒性表皮坏死等），应立即停药治疗期间可能出现抗生素相关性肠炎调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日药物分类药物信息克林霉素（ Clindamycin 口服常释剂型、注射剂）一·抗微生物药·给药原因及目的对革兰氏阳性菌及厌氧菌抗菌作用强。

药物作用及效益药物名称，外观为白色或类白色疏松块状物或无定形固体用药剂量，间隔，疗程胶囊：成人重症感染,一次口服150-300mg,必要时至450mg,1次/6h.儿童重症一日8-16mg/kg,必要时可至20mg/kg,分3-4次用.注射液：静滴或肌注,成人革兰阳性需氧菌感染,一日0.6-1.2g,厌氧菌感染一日1.2-2.7g,极严重感染可用至一日4.8g,分2-4次用.肌注一次不超过0.6g,超过此量应静脉给药. 用药方法口服、静脉滴注或肌注预期药物产生药效时间及药效维持时间口服的达峰时间为0.75～l小时，T1/2为2.4～3小时漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用常见副作用，处理措施可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染,伪膜性结肠炎.何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者；与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌；与阿片类镇痛药合用，可能使呼吸中枢抑制现象加重 药物储存环境及有效期遮光，密封保存。

注意事项肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用；如出现伪膜性肠炎，先进行补充水、电解质、蛋白质；然后给甲硝唑口服，250-500mg，一日3次，无效时再选用万古霉素口服0.125~0.5g，每日4次进行治疗调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日药物分类药物信息磷霉素（ Fosfomycin 注射剂）一·抗微生物药·给药原因及目的抗菌谱广，主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染药物作用及效益能与一种细菌细胞壁合成酶相结合，阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应，从而起杀菌作用药物名称，外观无色透明液体用药剂量，间隔，疗程磷霉素钠肌内注射成人每日2-8g；小儿每日按体重50-200mg/kg，分3-4次给药 磷霉素钠静脉注射或静脉滴注成人每日4-12g，严重感染可加至16g；小儿每日按体重100-300mg/kg，分3-4次给药 用药方法肌内注射或静脉给药预期药物产生药效时间及药效维持时间剂量依赖性静注磷霉素钠0.5和1g1h后达峰，半减期为1.5～2.0h，肾功能减退时略有延长，但对血药浓度无明显影响漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。

常见副作用，处理措施轻度的胃肠道反应，恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.过敏性皮疹.转氨酶升高.肌注局部疼痛,硬结.静脉用药可有血栓性静脉炎,心悸.有肝、肾功能减退者不需调整剂量何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议与β-内酰胺类、氨基糖苷等抗生素合用常呈协同作用，并同时减少或延迟细菌耐药性的产生药物储存环境及有效期遮光，密封保存注意事项与一些金属盐可生成不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐相配伍调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日磺胺类抗生素概述国家基本药物目录中，磺胺类抗生素列出1种：复方磺胺甲唑（Compound Sulfamethoxazole口服常释剂型）磺胺类是合成的抑菌药，抗菌谱广，对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效作用机制：磺胺类通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌性增殖如下图所示：共同特点：1、 抗菌谱广，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌以及变形杆菌等有良好的抗菌活性此外对少数真菌、衣原体也有效2、 细菌对多种磺胺药间有交叉耐药性3、磺胺药中有可供局部应用和肠道不易吸收而口服易吸收者，后者吸收完全，血药浓度高，组织分布广。

4、由于磺胺类药主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物的溶解度降低，因此，易引起血尿、结晶尿及肾损害，其不良反应还有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害等，故肝肾功能差的尿路感染患者应慎用药物分类药物信息磺胺甲噁唑（ Compound Sulfamethoxazole 口服常释剂型）一·抗微生物药·磺胺类给药原因及目的用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染药物作用及效益对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感药物名称，外观本品为白色片剂，味微苦用药剂量，间隔，疗程成人常用量：细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，1次/12h成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，2次/日，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次小儿常用量：治疗细菌感染，小儿按体重口服一次SMZ 20mg/kg及TMP 4mg/kg，每12小时1次体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量用药方法口服预期药物产生药效时间及药效维持时间胃肠道吸收完全，1～4小时达峰；漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。

常见副作用，处理措施过敏反应较常见，表现为药疹或光敏反应；中。