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第六章片剂第六章片剂第一节概述第一节概述一、概念一、概念片剂片剂指指药物药物与适宜的与适宜的辅料辅料通过通过制剂技术制成的制剂技术制成的片状片状固体制剂固体制剂圆形异形圆形异形二、分类二、分类1、口服片、口服片普通压制片普通压制片分散片分散片包衣片缓释片包衣片缓释片多层片控释片多层片控释片泡腾片泡腾片咀嚼片咀嚼片二、分类二、分类3、外用片、外用片溶液片溶液片阴道片阴道片4、其他片、其他片植入片植入片注射用片注射用片三、特点三、特点优点优点剂量准确剂量准确质量稳定质量稳定携带、运输、贮藏、服用方便携带、运输、贮藏、服用方便适宜机械化大量生产，成本低适宜机械化大量生产，成本低可制成不同类型的各种片剂可制成不同类型的各种片剂三、特点三、特点缺点缺点婴幼儿、昏迷病人不易吞服婴幼儿、昏迷病人不易吞服含挥发性成分，久贮含量下降含挥发性成分，久贮含量下降溶出度、生物利用度相对较低溶出度、生物利用度相对较低四、质量要求四、质量要求1、外观完整光洁，色泽均匀、外观完整光洁，色泽均匀2、含量准确，重量差异小、含量准确，重量差异小小剂量药物：含量均匀度应符合规定小剂量药物：含量均匀度应符合规定3、适宜的硬度和脆碎度、适宜的硬度和脆碎度4、崩解度和溶出度符合要求、崩解度和溶出度符合要求5、在规定贮藏期内不得变质、在规定贮藏期内不得变质6、符合卫生学检查要求、符合卫生学检查要求7、其他：注射用片、植入片应无菌、其他：注射用片、植入片应无菌口含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感口含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感第二节片剂辅料第二节片剂辅料组成：药物辅料组成：药物辅料片剂片剂辅料辅料：片剂中除主药以外的一切物料：片剂中除主药以外的一切物料的总称，又称赋形剂的总称，又称赋形剂种类种类一、稀释剂与吸收剂一、稀释剂与吸收剂二、润湿剂与粘合剂二、润湿剂与粘合剂三、崩解剂三、崩解剂四、润滑剂四、润滑剂一、稀释剂与吸收剂一、稀释剂与吸收剂稀释剂稀释剂作用作用:增加片剂重量与体积增加片剂重量与体积用于：药物剂量用于：药物剂量小于小于100mg吸收剂：吸收物料中液体成分。

吸收剂：吸收物料中液体成分稀释剂和吸收剂合称稀释剂和吸收剂合称填充剂填充剂一、稀释剂与吸收剂一、稀释剂与吸收剂1、淀粉、淀粉预胶化淀粉（可压性淀粉）预胶化淀粉（可压性淀粉）用于粉末直接压片用于粉末直接压片2、糊精、糊精3、糖粉、糖粉4、乳糖、乳糖喷雾干燥乳糖喷雾干燥乳糖用于粉末直接压片用于粉末直接压片一、稀释剂与吸收剂一、稀释剂与吸收剂5、甘露醇、甘露醇咀嚼片咀嚼片6、微晶纤维素、微晶纤维素用于粉末直接压片用于粉末直接压片用作填充剂、粘合剂、崩解剂、用作填充剂、粘合剂、崩解剂、助流剂助流剂一、稀释剂与吸收剂一、稀释剂与吸收剂吸收剂吸收剂7、硫酸钙、硫酸钙8、磷酸氢钙、磷酸氢钙9、干燥氢氧化铝、干燥氢氧化铝10、淀粉、淀粉二、润湿剂与粘合剂二、润湿剂与粘合剂润润湿湿剂剂：本本身身无无粘粘性性，但但能能诱诱发发物物料料自自身的身的粘性粘性常用的润湿剂：常用的润湿剂：1、水、水2、乙醇、乙醇二、润湿剂与粘合剂二、润湿剂与粘合剂粘合剂粘合剂：本身有粘性，使无粘性的物料：本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性聚集成有粘性1 1、淀粉浆、淀粉浆5 51515最常用最常用制法：冲浆法、煮浆法制法：冲浆法、煮浆法2 2、糊精干粘合剂、糊精干粘合剂3 3、糖粉干粘合剂、糖粉干粘合剂 糖浆糖浆二、润湿剂与粘合剂二、润湿剂与粘合剂粘合剂粘合剂4、胶浆、胶浆1020%明胶溶液，明胶溶液，1025%阿拉伯胶溶液阿拉伯胶溶液5、纤维素类衍生物、纤维素类衍生物MCHPCHPMCCMC-NaEC6、其它：微晶纤维素、其它：微晶纤维素干粘合剂干粘合剂聚维酮聚维酮PVP三、崩解剂三、崩解剂崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速崩崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子。

解成小粒子1、崩解剂的作用机理、崩解剂的作用机理膨胀作用膨胀作用产气作用产气作用毛细管作用毛细管作用三、崩解剂三、崩解剂2、加入方法、加入方法内加法：内加法：制粒制粒时加入时加入外加法：外加法：压片压片时加入时加入 内外加法：内外加法：内加法加入内加法加入(5075) 外加法加入外加法加入(2550)崩解速度：外加法内外加法内加法崩解速度：外加法内外加法内加法溶出速度：内外加法内加法外加法溶出速度：内外加法内加法外加法三、崩解剂三、崩解剂3、常用崩解剂、常用崩解剂(不溶于水；遇水膨胀而不溶化不溶于水；遇水膨胀而不溶化) ) 干淀粉羧甲基淀粉钠干淀粉羧甲基淀粉钠CMS-Na羟丙基淀粉羟丙基淀粉低取代羟丙基纤维素低取代羟丙基纤维素(L-HPC)泡腾崩解剂泡腾崩解剂表面活性剂表面活性剂交联羧甲基纤维素钠交联羧甲基纤维素钠(交联交联CMCNa)交联聚维酮交联聚维酮(交联交联PVP)四、润滑剂四、润滑剂目的：目的：粘冲粘冲,摩擦力，使片剂顺利加摩擦力，使片剂顺利加料和出片料和出片1、作用、作用助流作用助流作用抗粘着作用抗粘着作用润滑作用润滑作用四、润滑剂四、润滑剂2、常用润滑剂、常用润滑剂疏水性润滑剂疏水性润滑剂硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸镁、氢化植物油氢化植物油亲水性润滑剂亲水性润滑剂聚乙二醇聚乙二醇(PEG)、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸钠助流剂助流剂：滑石粉、微粉硅胶：滑石粉、微粉硅胶第三节片剂的制备第三节片剂的制备制备方法制备方法制粒压片法湿法制粒压片法制粒压片法湿法制粒压片法干法制粒压片法干法制粒压片法直接压片法直接压片法一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片优优 点：压力小、流动性好、含量准、点：压力小、流动性好、含量准、 分散好，可防止分层、增加溶出。

分散好，可防止分层、增加溶出缺缺 点：能耗大、费时、效率低点：能耗大、费时、效率低适用于：对湿热稳定的药物适用于：对湿热稳定的药物混混合合压压片片粉粉碎碎和和过过筛筛制制软软材材干干燥燥整整粒粒混混合合制制湿湿颗颗粒粒填充剂填充剂挥发性挥发性成分成分润润滑滑剂剂粘粘合合剂剂崩崩解解剂剂润润滑滑剂剂崩崩解解剂剂湿法制粒压片工艺流程图湿法制粒压片工艺流程图主主药药辅辅料料包包衣衣包包装装一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片（一）主药、辅料的处理（一）主药、辅料的处理（二）制颗粒（二）制颗粒（三）压片（三）压片（一）主药、辅料的处理（一）主药、辅料的处理粉碎粉碎细度：通过细度：通过80100目筛目筛过筛过筛混合混合（二）制颗粒（二）制颗粒制颗粒的制颗粒的目的目的：1）改善）改善可压性可压性2）改善）改善流动性流动性减少片重差异减少片重差异3）避免粉末分层）避免粉末分层4）减少细粉飞扬，防止器壁上的粘附）减少细粉飞扬，防止器壁上的粘附（二）制颗粒（二）制颗粒制粒方法制粒方法：普通湿法制粒法：普通湿法制粒法流化喷雾制粒法流化喷雾制粒法（二）制颗粒（二）制颗粒1、普通湿法制粒法、普通湿法制粒法过程过程：制软材：制软材制湿颗粒制湿颗粒湿颗粒干燥湿颗粒干燥整粒整粒（二）制颗粒（二）制颗粒1、普通湿法制粒法、普通湿法制粒法1）制软材）制软材药物药物+ +辅料辅料混匀混匀手握成团、轻压即散手握成团、轻压即散 加适量润湿剂、粘合剂加适量润湿剂、粘合剂软材软材混匀混匀关键：加润湿剂、粘合剂用量关键：加润湿剂、粘合剂用量 1、普通湿法制粒法、普通湿法制粒法2）制湿颗粒）制湿颗粒 软材软材筛网筛网 分类：分类：单次制粒单次制粒 多次制粒多次制粒 小量生产小量生产:手工手工大量生产大量生产:制粒机制粒机旋转式制粒机旋转式制粒机螺旋式制粒机螺旋式制粒机摇摆式制粒机摇摆式制粒机(a)(a)螺旋式制粒机螺旋式制粒机 (b)(b)旋转式制粒机旋转式制粒机1、普通湿法制粒法、普通湿法制粒法3）湿颗粒干燥）湿颗粒干燥立即干燥防止受压变形或结块立即干燥防止受压变形或结块烘箱、烘房烘箱、烘房箱式干燥器箱式干燥器厚度适宜干燥温度：厚度适宜干燥温度：5060逐渐升温定时翻动逐渐升温定时翻动流化床干燥（沸腾干燥）流化床干燥（沸腾干燥）4）整粒）整粒1220目筛目筛厢式干燥器厢式干燥器（二）制颗粒（二）制颗粒2、流化喷雾制粒法（一步制粒法）、流化喷雾制粒法（一步制粒法）同一台机器内完成混合、制粒、干燥、同一台机器内完成混合、制粒、干燥、甚至包衣；甚至包衣；颗粒均匀、圆整、流动性颗粒均匀、圆整、流动性好。

好u喷雾制粒法喷雾制粒法步骤：沸腾混合喷雾制粒热气流干燥优点：颗粒均匀、圆整、流动性好（三）压片（三）压片1、压片前的处理、压片前的处理2、片重计算、片重计算3、压片机和压片过程、压片机和压片过程（三）压片（三）压片1、压片前的处理、压片前的处理1）过筛整粒）过筛整粒1220目筛网目筛网 2）加挥发油或挥发性物质）加挥发油或挥发性物质3）加入润滑剂与崩解剂）加入润滑剂与崩解剂（三）压片（三）压片2、片重计算、片重计算1）按主药含量计算片重）按主药含量计算片重主药含量误差范围临压前每片加入辅料量例：乙酰螺旋霉素片中每片含乙酰螺旋霉素例：乙酰螺旋霉素片中每片含乙酰螺旋霉素0.1g，制成颗粒后，测得颗粒中的含主药量为，制成颗粒后，测得颗粒中的含主药量为48.5%，本品含乙酰螺旋霉素应为标示量的，本品含乙酰螺旋霉素应为标示量的95.0%105.5%，计算片重范围临压片前平，计算片重范围临压片前平均每片加入的辅料量为均每片加入的辅料量为0.0022g解：片重解：片重(95%(95%105%)105%)0.00220.200.22g 0.148.52)按颗粒重量计算片重按颗粒重量计算片重（三）压片（三）压片3、压片机和压片过程、压片机和压片过程1）单冲压片机（单冲撞击式压片机）单冲压片机（单冲撞击式压片机）2）旋转式压片机（多冲旋转式压片机）旋转式压片机（多冲旋转式压片机）3）二次（三次）压缩压片机）二次（三次）压缩压片机4）多层压片机）多层压片机单冲压片机单冲压片机主要部件主要部件加加料料器：加料斗、饲粉器器：加料斗、饲粉器压缩部件：上冲、下冲、模圈压缩部件：上冲、下冲、模圈（冲模）（冲模）各种调节器：各种调节器：压片过程压片过程压力调节器压力调节器压力压力片重调节器片重调节器片重片重出片调节器出片调节器出片出片单冲压片机及其单冲压片机及其示意图示意图加料斗加料斗上冲上冲模圈模圈下冲下冲出片调节器出片调节器片重调节器片重调节器上冲上冲下冲下冲片剂片剂物料物料加料斗加料斗abcfed图图单冲压片机单冲压片机的压片过程的压片过程旋转式压片机旋转式压片机主要部件主要部件机台，上冲、下冲、模圈，加料斗、饲粉器机台，上冲、下冲、模圈，加料斗、饲粉器上压轮、下压轮上压轮、下压轮压力调节器、片重调节器、出片调节器压力调节器、片重调节器、出片调节器分类分类：16、19、27、33、55、75冲冲压片过程压片过程上压轮上压轮加料斗加料斗刮粉器刮粉器下压轮下压轮片重调节器片重调节器出片调节器出片调节器旋转式压片机及其示意图旋转式压片机及其示意图旋转式压片机旋转式压片机优点：优点：饲粉方式合理、片重差异小饲粉方式合理、片重差异小由上、下冲同时相对加压，压力由上、下冲同时相对加压，压力分布均匀分布均匀生产效率高生产效率高二次压片示意图二次压片示意图压片机的冲与模压片机的冲与模圆形、异形圆形、异形刻字、刻线刻字、刻线 不同片型的片剂压片操作压片操作检查压片机检查压片机试压片试压片正式压片正式压片二、干法制粒压片二、干法制粒压片适用于：适用于：对湿热不稳定的药物；对湿热不稳定的药物；有吸湿有吸湿性；采用直接压片法流动性差。

性；采用直接压片法流动性差方法：滚压法方法：滚压法大片法（重压法）大片法（重压法）a a滚滚压压法法三、直接压片法三、直接压片法适用于：适用于：对湿热不稳定的药物对湿热不稳定的药物但要求但要求 有良好流动性和可压性有良好流动性和可压性一）结晶药物直接压片（一）结晶药物直接压片（二）粉末直接压片（二）粉末直接压片压片过程易出现的问题和解决方法压片过程易出现的问题和解决方法松片变色和色斑松片变色和色斑裂片迭片裂片迭片粘冲麻点粘冲麻点崩解迟。