初级药师考试复习笔记——药理学--胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂.docx

名师归纳总结 精品word资料 - - - - - - - - - - - - - - -学习必备 欢迎下载药理学 胆碱能受体兴奋剂和拮抗剂、肾上腺素受体兴奋剂和拮抗剂一、 胆碱能受体兴奋剂和拮抗剂1.是瞳孔括约肌收缩，缩瞳，降低眼压；睫状肌收缩，晶状体变突，调剂痉挛；2.兴奋血管内壁的 M 受体引起血管扩张；抑制心脏、血压下降，相伴反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢；M 样作用 3.使胃肠道平滑肌张力增高，收缩幅度和蠕动频率增加，并可促进胃肠分泌，导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；4.是尿道平滑肌兴奋，膀胱逼尿肌收缩，尿道括约肌放松，促进膀胱排空；5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加药物 药理作用 临床应用 不良反应和禁忌症 备注M 胆碱受体兴奋剂作用于胆碱酯酶药毛果芸香碱 眼：缩瞳、降低眼压、调剂痉挛腺体 ：使腺体分泌增加，汗腺和唾液腺最为显著平滑肌：增加消化道、呼吸道平滑肌收缩力和张力溴新斯的明 可逆性的抑制胆碱酯酶活性，削减乙酰胆碱的灭活而表现出 M 、 N 样作用；兴奋作用强弱依次为： 骨骼肌 ＞ 胃肠道和膀胱平滑肌 ＞心血管、腺体、眼、支气管平滑肌青光眼 ：闭角型疗效较好虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连重症肌无力、腹气胀和尿潴 留、阵发性室上心动过速、 肌松药过量中毒的解救 〔 非极化型：筒箭毒碱 〕全身给药或滴眼吸入血后可 引起汗腺分泌、流涎、哮喘、恶心、呕吐、视力模糊、头痛过量可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻，甚至“胆碱能危象” ；禁用于机械性肠梗阻、尿量梗塞、支气管哮喘病患者易逆性抗胆碱酯酶药毒扁豆碱 青光眼 易逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯 轻度中毒表现为 M 样作用，中度中毒表现为 M 、N 样作用，中毒中毒仍显现中枢神经系统症状；急性中毒治疗：清除毒物防止连续吸取（经皮肤和黏膜吸取者，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤，经口中毒者，可用 2% 碳酸氢钠或 0.9%生理盐水反复洗胃，用硫酸镁导泻） ，对症治疗减轻中毒症状（反复注射阿托品，合用胆碱酯酶复活剂）难逆性抗胆碱酯酶药胆碱酯酶复活剂： 碘解磷定、氯解磷定M 胆碱受体拮抗剂阿托品 腺体 ：唾液腺和汗腺最敏锐眼：散瞳、上升眼压、调剂麻痹平滑肌：放松多种内脏平滑肌，但对胆管、子宫平滑肌、支气管平滑肌影响较小心血管系统：心脏（可使部分患者心率轻度短暂地减慢，较大剂量引起心率加快） 、血管与血压（大剂量可扩张皮肤血管，表现为皮肤潮红、温热，面颈部明显） 中枢神经系统：可兴奋延髓和高位大脑中枢抑制腺体分泌 解除平滑肌痉挛眼科：虹膜睫状体炎、验光抗心律失常抗休克（感染中毒性休克）解救有机磷酸酯类中毒口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘青光眼及前列腺肥大患者禁用合成代用品合成散瞳药：后托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品合成解痉药：普鲁本辛、曲美布汀、贝那替秦M1 胆碱受体阻断剂：哌仑西平东莨菪碱 麻醉前给药、晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐、帕金森病山莨菪碱 胃肠道绞痛、感染中毒性休克N 胆碱受体拮抗剂 N1 胆碱受体拮抗剂不良反应多，现已少用 - - - - - - - - -筒箭毒碱 肌松作用 全身麻醉的帮助用药 心率加快、血压下降、支气管痉 非除极化 型 第肌 1 松页，药共 6 页 名师归纳总结 精品word资料 - - - - - - - - - - - - - - -学习必备 欢迎下载神经节阻断作用和组胺释放作用 挛、唾液分泌过多氯琥珀胆碱 起效快维护时间短，易于掌握 除极化型肌松药N 胆碱受体兴奋剂：尼古丁二、肾上腺素受体兴奋剂和拮抗剂药物 给药方式 药理作用 临床应用 不良反应去甲肾上腺素α 受 （ NA ）体激动剂 间羟胺静脉注射（口服无效，皮下、皮内注射吸取少且易造成局部组织坏死）心脏 ：NA 加速心率的直接作用转为减慢心率血管 ：收缩血管（皮肤黏膜血管＞肾血管＞其他血管）血压 ：上升血压其他：增加孕妇子宫收频率，对其他平滑肌作用较弱抗休克上消化道止血局部组织缺血性坏死急性肾衰竭停药后的血压下降α 受体拮抗剂α 1 受体拮抗剂去氧肾上腺素酚妥拉明 肌内或静脉注射 心血管系统 ：使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，血压下降（阻断血管平滑肌 α1 受体、舒张血管平滑肌、同时有组胺作用）其他：具有拟胆碱作用，使胃肠道活动增强；组胺样作用使胃酸分泌增多、皮肤潮红等；阻值 K+ 通道作用妥拉唑林酚苄明哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪治疗外周血管痉挛性疾病；静脉滴注 NA 外漏时，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺血性坏死；抗休克；缓解嗜络细胞瘤分泌大量 NA 引起高血压及高血压危象；治疗心衰 第 2 页，共 6 页 - - - - - - - - -名师归纳总结 精品word资料 - - - - - - - - - - - - - - -学习必备 欢迎下载药物 给药方式 药理作用 临床应用 不良反应α 、β受体兴奋剂肾上腺素 皮下注射（吸取缓慢）肌内注射心血管系统 ：心脏（心肌手术率加强、心率加快、传导加速）；血管（兴奋 α 受体，使腹腔内脏和皮肤黏膜收缩，兴奋 β 2 受体，是骨骼肌血管和冠状血管扩张） ；血压（小剂量舒张压不变或下降，大剂量舒张压上升）平滑肌 ：兴奋支气管平滑肌 β 2 受体，使支气管平滑肌 放松，兴奋 α 受体而收缩气管粘膜血管，减轻或排除黏膜水肿；兴奋胃肠道、膀胱逼尿肌、子宫平滑肌 β 2 受体，导致这些部位平滑肌舒张；兴奋瞳孔开大肌 α 1 受体，使瞳孔散大代谢 ：提高机体代谢心脏骤停 ：一般采纳心室内注射法给药过敏性休克变态反应性疾病 ：支气管哮喘急性发作，血管神经性水肿和血清病局部应用 ：将少量肾上腺素加入局麻药普鲁卡因溶液中，时注射局部血管收缩，延缓麻药吸取，延长局部麻药作 用时间心悸、担心、面色苍 白、恐慌、焦虑等； 大剂量或滴注过快出 现搏动性头痛、胸骨 后痛、血压急剧上升，有诱发脑出血的危急；用药时间过长可致急性肾衰竭，静滴时药液 漏到血管外可引起组 织坏死多巴胺 静脉滴注 心脏 ：兴奋心脏 β1 受体和促进神经末梢释放 NA，使心肌收缩力加强，心排出量增加，一般剂量对心率无影响血管和血压 ：小剂量兴奋血管 D1 受体，引起冠状血管、肾血管和肠系血管等扩张；大剂量兴奋血管 α 1 受体，引起血管收缩，血压上升肾脏 ：小剂量兴奋肾脏 D1 受体，引起肾血管扩张；大剂量兴奋肾血管 α 1 受体，引起血管收缩，肾血流量削减麻黄碱 口服有效 心血管系统：兴奋心脏 β 1 受体，使心肌收缩力加强，心率加快，血压上升反射性引起迷走神经，抵消直接加快心率的作用支气管平滑肌：兴奋支气管平滑肌 β2 受体，使支气管平滑肌放松中枢神经系统：中枢兴奋作用心源性休克感染性休克出血性休克与利尿剂合用治疗急性肾衰竭防止蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血压鼻粘膜充血预防支气管哮喘缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应的皮肤黏膜症状静滴速度过快或用药 剂量过大时，可显现 心绞痛、血压上升、头痛、心率失常由于中枢兴奋作用，有失眠、担心、头痛、心悸等反应注射给药显现高血压、心律失常α 、β受体拮抗剂 拉贝洛尔 第 3 页，共 6 页 - - - - - - - - -名师归纳总结 精品word资料 - - - - - - - - - - - - - - -学习必备 欢迎下载药物给药方式药理作用临床应用不良反应β 受异丙肾上口服无效心脏 ：兴奋 β 1 受体，增加心肌收缩力，加快心率，加支气管哮喘心悸、头晕、心动过体激腺素气雾剂吸入用药速传导，增加心排出量房室传导阻滞速、头痛、面色潮红、动剂血管、血压 ：兴奋 β 2 受体产生扩血管作用，血压下降平滑肌 ：兴奋支气管平滑肌 β 2 受体，使平滑肌放松心脏骤停 感染性休克可诱发心律失常或心绞痛代谢 ：促进糖原和脂肪分解多巴酚丁胺沙丁胺醇特布他林奥西那林β 受普萘洛尔口服吸取快而完全，心脏：心率减慢，心肌收缩率和心排出量减低高血压恶心、呕吐、轻度腹体拮（心得安）存在首关效应血压：血压下降心绞痛泻、便秘、发力、失抗剂平滑肌：收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力心律失常眠（非选甲亢择性）β 1 受体拮抗剂纳多洛尔噻吗洛尔无内在活性：阿替洛尔、美托洛尔有内在活性：醋丁洛尔 第 4 页，共 6 页 - - - - - - - - -名师归纳总结 精品word资料 - - - - - - - - - - - - - - -学习必备 欢迎下载 第 5 页，共 6 页 - - - - - - - - -名师归纳总结 精品word资料 - - - - - - - - - - - - - - -学习必备 欢迎下载 第 6 页，共 6 页 - - - - - - - - -。