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12:解热阵痛药.doc

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  • 卖家[上传人]:大米
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    • 第十二章 解热镇痛药解热镇痛药是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿的药物种类很多,但都能抑制体内前列腺素(PG)的生物合成,目前认为这是它们的共同的作用基础解热作用 解热镇痛药能降低发热动物的体温,而对体温正常者几无影响体温调节可用调定点(Set Point)学说来解释体温升高,体温调节中枢发放冲动频率增加,导致产热减少,散热增加;反之则产热增加,散热减少因而能使体温保持相对稳定发热是机体对外界不良刺激的一种应答性反应引起动物发热的物质,如细菌、病毒、内毒素、抗原抗体等,统称热原从外界侵入机体的热原物质多属大分子,不能通过血脑屏障,因而不能直接作用于体温中枢,叫外热原外热原经体内处理后激活颗粒性白细胞、单核细胞,合成并释放一种引起发热的蛋白质,称为内热原,又称白细胞致热原内热原作用于视前区-下丘脑前部,促使合成和释放大量前列腺素(PG),作用于体温调节中枢,使调定点上调,产热和散热两过程维持在一个新的水平——体温升高,表现发热解热镇痛药的解热作用主要是中枢性的,解热镇痛药可抑制PG合成酶(环加氧酶),减少PG的合成,选择性地抑制体温调节中枢的病态兴奋性,使其降到正常的调节水平。

      在解热镇痛药的作用下机体的产热过程没有显著改变,主要是增加散热过程,表现为皮肤血管显著扩张,出汗增加和加强散热,使体温趋于正常图12---1)发热是机体一种防御性反应,中等程度的发热,能增强新陈代谢,加速抗体形成,有利于机体消灭病原另外,热型也是诊断传染病的重要依据之一,因此不要过早盲目使用解热药,以防误诊,特别是不能过量使用,以免出汗过多,动物虚脱,只有在持续高热对机体带来危害时才适当使用解热药兽医常见的发热多为传染病,此时解热药只能作为对症治疗的辅助药镇痛作用 解热镇痛药具有中等程度的镇痛作用,对慢性钝痛(神经痛、肌肉痛、关节痛等)有效,对创伤性疼痛、肠变位等剧烈性疼痛几乎无效连续使用镇痛剂无成瘾性解热镇痛药的镇痛作用部位主要在外周目前认为:在组织损伤或炎症时,局部产生与释放某些致痛的化学物质(也是致炎物质),最典型的是缓激肽,同时也产生和释放出PG缓激肽刺激感受器而致痛,PG使痛觉感受器对缓激肽、组织胺等致痛物质的敏感度升高,而且PG、(E1、E2和F2α)本身也有致痛作用解热镇痛药减弱了炎症时PG的合成,因而有镇痛作用另一方面,解热镇痛药作用于中枢下丘脑,能阻断痛觉经丘脑向大脑皮层的传递,亦起镇痛作用。

      抗炎、抗风湿作用 水杨酸类、炎痛静、甲灭酸、布洛芬等是典型的非甾体抗炎药,有较强的抗炎、抗风湿作用,能减轻临床症状,无对因治疗作用它们可以抑制前列腺素合成酶,阻止前列腺素的合成;稳定溶酶体膜,减少致炎物质的释放;抑制缓激肽的生成,加强其破坏图12---2)第一节 乙酰苯胺类乙酰苯胺类药物有较强的解热镇痛作用,但毒性较大,能破坏红细胞,使红细胞失去携氧能力本类药物中最早用于临床的是乙酰苯胺(Acetanilinum),因毒性较强,现临床上已不使用本类药物中的非那西汀(Phenacetinum)仅用来配制复方阿斯匹林(APC),已不单独用于临床目前已有资料认为,非那西汀可能有致癌作用,因此有些国家已禁止生产APC本类药物中目前在临床上使用的是对血液毒性相对较小的扑热息痛扑热息痛 Patacetamolum本品又名对酰氯基酚(Acetaminophenum),为白色结晶性粉末,味微苦,易溶于水和多数有机溶剂内服能迅速吸收,服后0.5-1h血中可达高峰浓度,对胃肠道刺激较小在体内大部分与葡萄糖醛酸结合,少数与硫酸结合,经肾排出本品的解热作用与阿斯匹林相似,镇痛作用比阿斯匹林差,无明显抗炎、抗风湿作用。

      本品作用持久,副作用小,有报道长期使用时肾毒较大常用作中、小动物的解热镇痛药,但不宜用于猪,以及免引起严重的毒性反应制 剂扑热息痛片 规格:0.5g内服:马、牛10-20g;羊1-4g;犬0.1-1g第二节 吡唑酮类吡唑酮类衍生物中最早用于临床的是安替比林(Antipyrinum),因毒性较大且疗效不及氯基比林,现已不单独用于临床现在常用的是氯基比林和安乃近较新的药物是保泰松和羟基保泰松氯基比林 Aminopyrinum本品又名匹拉米洞(Pyramidon),为白色粉末状结晶,无臭、味微苦,在空气中稳定易溶于水(1∶18),水溶液呈碱性反应遇氧化剂易被氧化,遇光易变质,应避光保存内服易吸收,吸收后大部分在肝脏内代谢,去甲基生成4-氯基安替比林,然后乙酸化成N-乙酰-4-氨基安替比林,失去作用极少部分转变为4-羟基安替比林和甲基-4-氨基安替比林代谢物以原形或与葡萄糖醛酸、硫酸结合后由尿排出氨基比林的解热作用强而持久,内服后15-30min即可出现退热作用,一般可持续3-8h,可用于感冒退热和其他热性病本品巴比妥类药物合用能增强镇痛作用复方氨基比林注射液、安痛定注射液用来治疗肌肉痛、神经痛等。

      氨基比林的抗风湿作用较弱,效果不及水杨酸类安乃近 Analginum本品又名罗瓦而精(Novalgin),是氨基比林和亚硫酸结合的化合物,为白色或微黄色结晶性粉末易溶于水(1∶1.5),能溶于醇水溶液易氧化变成黄色,故其注射液内均含还原剂安乃近的药理作用与氨基比林基本相同,具有较强的解热镇痛作用和抗炎、抗风温作用本品的特点是水溶性高,作用快而强,临床上用来作解热、镇痛和抗风湿药还能制止腹痛,而不影响肠蠕动因此,也常用于肠痉挛和肠臌胀等疝痛长期应用可导致白细胞减少,与氯丙嗪合用能使体温剧烈下降保泰松 Phenylbutazonum和羟基保泰松 Oxyphenbutazonum保泰松又名布他酮(Butazolidin),为白色或微黄色结晶性粉末,味微苦难溶于水,能溶于酒精(1∶20)、醚,易溶于碱,性质较稳定保泰松内服后,易于吸收,但肌肉注射时能与肌肉的蛋白质结合,因而吸收后反而变慢保泰松主要由肝药酶代谢为羟化物及其葡萄糖醛酸结合物其苯环羟化物为羟基保泰松,仍保持原来的抗炎抗风湿作用其侧链羟化物为r-羟基保泰松,无抗炎抗风湿作用,但有明显的促进尿排泄的作用保泰松可诱导肝药酶,加速其自身代谢。

      保泰松及其代谢物由尿缓慢排出羟保泰松除了没有尿酸作用及对肠刺激较轻外,其他作用、用途、不良反应均与保泰相似保泰松的解热作用比氨基比林弱,对非风湿性疼痛的镇痛作用比乙酰水杨酸弱保泰松能抑制前列腺素合成,有较强的抗炎作用,可与肾上腺皮质激素相比保泰松可用来治疗风湿性和类风湿性关节炎(需连续用药)本品有轻度的排尿酸作用,故也可用于痛风患畜保泰松的毒性较大,包括胃肠道反应、肝肾损害、水钠淤留等,故剂量不宜过大,使用时间亦不宜过长制 剂氨基比林 片剂:0.3g;0.5g口服:牛、马8-12g;猪、羊2-5g针剂:10ml∶0.2g;20ml∶0.2g皮下或肌注:马、牛0.1-1.2g;猪、羊0.05-0.2g复方氨基比林注射液 含氨基比林7.15%,巴比妥2.85%皮下或肌注:马、牛20-50ml;猪、羊5-10ml安乃近注射液 规格:5ml∶1.5g;10ml∶3g皮下或肌注:马、牛3-10g;猪、羊1-3g;犬0.3-0.6g保泰松片剂 规格:0.1g内服:马2-4g;犬2-4g每日2次,3d后剂量酌减羟基保泰松片剂 规格:0.1g马口服12mg/kg,2d后减半,维持5d第三节 水杨酸类水杨酸类药物品种繁多,兽医常用的是水杨酸钠和乙酰水杨酸。

      水杨酸有抗真菌和溶解角质的作用,刺激性大,仅供外用水杨酸钠 Natrii Salicylas为无色或微显红色的结晶性粉末或鳞片,无臭或微有特殊的臭气易溶于水(1∶1)、酒精(1∶6)或甘油(1∶5)易氧化,光线、温度及铁等金属均可促进氧化[体内过程] 水杨酸钠内服后,能由胃和小肠吸收对胃肠有一定刺激性犬、猪和马在服后1h、山羊在服后2h血中达最高浓度其中以猪和犬的血药浓度最高,马次之,山羊较低,这可能与反刍兽胃内容物多有关在血浆中与蛋白结合率分别为:马52—57%;猪64—72%;山羊58—63%;犬53—70%;猫54—64%静注(44mg/kg)后血浆半衰期分别为:马1h;山羊0.8h;猪5.9h;狗8.6h;猫37.6h乳牛静注50mg/kg后,血浆半衰期仅为32min水杨酸钠在体内可分布于各组织,能透入关节腔中,也能分布到脑脊液及乳汁中,且易通过胎盘水杨酸钠的代谢主要在肝脏进行水杨酸钠及其代谢产物均由肾脏排出水杨酸盐能抑制前列腺合成酶(环加氧酶)使TXA2减少(见图12---2),因而可抑制血小板聚集,引起凝血障碍,大剂量或长时间使用水杨酸盐,还能抑制凝血酶原的形成,也会延长出血时间。

      高浓度的乙酰水杨酸能抑制血管中的PG合成酶,使PGI2合成减少,(PGI2是AXA2的生理对抗剂)防止血栓形成水杨酸类药物的排泄与尿液PH有密切联系,由于水杨酸盐在肾小管的重吸收是被动扩散,当尿液呈碱性时,水杨酸盐解离增加,重吸收减少,排泄迅速,尿液呈酸性时相反[作用和应用] 水杨酸钠有解热镇痛作用,但不如氨基比林等药物,故一般不作解热药使用本品具有较强的抗炎、抗风湿作用,能明显减轻风湿的症状,但不能根治,在目前兽医临床上仍占有重要位置乙酰水杨酸 Acidum Acetylsalicylicum本品又名阿斯匹林(spirinum),为白色针状结晶,无臭,微带醋酸味难溶于水(1∶300)遇湿缓慢分解,游离出水杨酸及醋酸[体内过程] 内服后在胃内分解慢,到肠后徐徐分解成水杨酸而被吸收(对胃肠也有一定刺激性),反刍动物内服片剂的生物利用度为70%Tmax为2—4h,T1/2Ke为3.7h在体内的分布、代谢、排泄与水杨酸钠相似[作用与应用] 乙酰水杨酸的解热作用与扑热息痛相仿,但不及安乃近,镇痛作用强度与扑热息痛、安乃近相仿;其解热、镇痛作用均比水杨酸钠强得多,可作中小动物的解热镇痛药。

      本品的抗炎、抗风湿作用似稍逊于水杨酸钠此外,本品还有促尿酸排泄作用,可作于痛风症制 剂水杨酸钠 片剂:0.3g;0.5g内服:马10―50g;牛15―75g;猪、羊2―5g;犬0.2―2g针剂:10ml∶1g;20ml∶2g静注:马、牛10―30g;猪2―5g;犬0.1―0.5g复方水杨酸钠注射液 含水杨酸钠10%,氨基比林1.43%,巴比妥0.57%,乙醇(95%)10%,葡萄糖10%pH为4.5―7.0静注:马、牛100―200ml;猪、羊20―50ml阿斯匹林 片剂:0.5g内服:马、牛10―30g;猪、羊1―3g;犬0.2―0.5g复方阿斯匹林(APC)片 每片含:阿斯匹林0.2268g,非那西汀0.162g,咖啡因0.0324g内服:马、牛30―100片;猪2―10片第四节 非甾体类消炎药解热镇痛药的发展较快,新品种和新制剂不断出现,尽管它们的化学结构不同,但均能抑制PG合成酶,因而具有解热、镇痛消炎作用,而对畜禽常见传染病的病原均无直接作用,因而兽医使用尚少一大批新的抗炎有机酸如甲灭酸(扑湿痛)、甲氯灭酸(抗炎酸)、氯灭酸(抗炎灵、抗风湿灵)、氟灭酸、布洛芬(异丁苯丙酸)、萘普生(甲氯萘丙酸)以及苯噻嗪类的炎痛喜康……,主要用来治疗风湿和类风湿,兽医仍处于小量试用阶段。

      炎通静Benzdamium本品又名消炎灵(Benzyrin),有抗炎、镇痛和解热作用,并有肌肉松弛作用抗炎中度与保泰松相似或稍强对急性炎症引起的浮肿、外伤及手术引起的炎症疗效更为显著副作用小,有轻度的食欲不振、恶心和呕吐等吲哚美辛 。

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