初级药师试题集 (3)..docx
12页一、小檗碱理化性质小檗碱理化性质包括:性状,碱性,溶解性,互变异构1)性状:小檗碱为黄色针状结晶,加热至110℃变为黄棕色,于160℃分解盐酸小檗碱加热至220℃分解,生成红棕色的小檗红碱2)碱性:小檗碱属季铵型生物碱,可离子化而呈强碱性,其pka值为11.503)溶解性:游离小檗碱能缓缓溶解于水中,易溶于热水或热乙醇,在冷乙醇中溶解度不大小檗碱的盐酸盐在水中的溶解度较小,较易溶于沸水,难溶于乙醇小檗碱与大分子有机酸,如甘草酸、黄芩苷、大黄鞣质等结合,形成的盐在水中的溶解度都很小4)互变异构:小檗碱一般以季铵型生物碱的状态存在,可以离子化呈强碱性,能溶于水,溶液为红棕色但在其水溶液中加入过量强碱,季铵型小檗碱则部分转变为醛式或醇式,其溶液也转变成棕色或黄色醇式或醛式小檗碱为亲脂性成分,可溶于乙醚等亲脂性有机溶剂二、制备纳米乳的步骤有哪些1.纳米乳的形成条件(1)需要大量乳化剂:纳米乳中乳化剂的用量一般为油量的20%~30%,而普通乳中乳化剂多低于油量的10%.因纳米乳乳滴小,界面积大,需要更多的乳化剂才能乳化2)需要加入助乳化剂:助乳化剂可插入到乳化剂界面膜中,形成复合凝聚膜,提高膜的牢固性和柔顺性,又可增大乳化剂的溶解度,进一步降低界面张力,有利于纳米乳的稳定。
2.制备纳米乳的步骤(I)确定处方(2)配制纳米乳3.自乳化20世纪80年代出现的自乳化药物传递系统现已有商品上市如环孢素纳米乳浓液胶囊剂口服后在消化道内与体液相遇,自动乳化形成o/w型纳米乳4.修饰纳米乳用聚乙二醇(PEG)修饰的纳米乳可增加表面的亲水性,减少被巨噬细胞的吞噬,明显延长在血液循环系统中滞留的时间三、微生态制剂分类所谓微生态制剂,是利用正常微生物或促进微生物生长的物质制成的活的微生物制剂也就是说,一切能促进正常微生物群生长繁殖的及抑制致病菌生长繁殖的制剂都称为“微生态制剂”由于其调节肠道之功效,快速构建肠道微生态平衡,无论在婴儿,老人,还是新生畜禽可以防止和治疗腹泻,便秘 微生态制剂的具体分类:益生菌、益生元、合生元微生态制剂可根据所含成分的属性分为益生菌、益生元、合生元益生菌是指能促进肠道内菌群平衡、对宿主起到有益作用的活的微生态制剂,按剂型可分为固态(胶囊、片剂)和液态(口服液、发酵乳),根据所含菌种数可分为多联活菌制剂和单菌制剂益生元是指通过刺激宿主结肠内常驻菌的生长和活性,以改善宿主健康的不消化的食物成分益生元分为低聚糖类(如水苏糖、大豆低聚糖、乳果糖)、生物促进剂和中药促进剂等。
合生元又称合生素,是将益生菌与益生元同时合并应用的一类制剂合生元既可发挥益生菌的活性,又可选择性的增加这种细菌的数量,使益生作用更显著四、乏氧性缺氧的特点1、动脉血氧分压、氧饱和度和氧含量都降低,静脉血氧分压、氧饱和度和氧含量亦随之降低2、动脉血和静脉血氧容量正常如果由于慢性缺氧,使单位容积血液内红细胞数和血红蛋白量增多,氧容量增加3、动脉血氧差接近正常如果PaO2太低,动脉血与组织氧分压差明显变小,血氧弥散到组织内减少,可使动静脉血氧差降低4、除血氧变化外,根据肺泡通气量,PaO2有不同的变化,例如严重的肺气功能障碍,CO2排出少,PaCO2升高;如果过度换气,CO2排出多,则PaCO2降低五、肠梗阻病理生理解析肠梗阻的主要病理生理改变为膨胀、体液和电解质的丢失以及感染和毒血症这些改变的严重程度视梗阻部位的高低、梗阻时间的长短以及肠壁有无血液供应障碍而不同一)肠膨胀机械性肠梗阻时,梗阻以上的肠腔因积液积气而膨胀,肠段对梗阻的最先反应是增强蠕动,而强烈的蠕动引起肠绞痛此时食管上端括约肌发生反射性松弛,患者在吸气时不自觉地将大量空气吞入胃肠,因此肠腔积气的70%是咽下的空气,其中大部分是氮气,不易被胃肠吸收,其余30%的积气是肠内酸碱中和与细菌发酵作用产生的,或自备注弥散至肠腔的CO2、H2、CH4等气体。
正常成人每日消化道分泌的唾液、胃液、胆液、胰液和肠液的总量约8L,绝大部分被小肠粘膜吸收,以保持体液平衡肠梗阻时大量液体和气体聚积在梗阻近端引起肠膨胀,而膨胀能抑制肠壁粘膜吸收水分,以后又刺激其增加分泌,如此肠腔内液体越积越多,使肠膨胀进行性加重在单纯性肠梗阻,肠管内压力一般较低,初是常低于8cmH2O.但随着梗阻时间的延长,肠管内压力甚至可达到18cmH2O.结肠梗阻止肠腔内压力平均多在25cmH2O.结肠梗阻时肠腔内压力平均多在25cmH2O以上,甚至有高到52cmH2O水柱的肠管内压力的增高可使肠壁静脉回流障碍,引起肠壁充血水肿通透性增加肠管内压力继续增高可使肠壁血流阻断使单纯性肠梗阻变为绞窄性肠梗阻严重的肠膨胀甚至可使横膈抬高,影响病人的呼吸和循环功能二)体液和电解质的丢失肠梗阻时肠膨胀可引起反射怀呕吐高位小肠梗阻时呕吐频繁,大量水分和电解质被排出体外如梗阻位于幽门或十二指肠上段,呕出过多胃酸,则易产生脱水和低氯低钾性碱中毒如梗阻位于十二指肠下段或空肠上段,则重碳酸盐的丢失严重低位肠梗阻,呕吐虽远不如高位者少见,但因肠粘膜吸收功能降低而分泌液量增多,梗阻以上肠腔中积留大量液体,有时多达5~10L,内含大量碳酸氢钠。
这些液体虽未被排出体外,但封闭在肠腔内不能进入血液,等于体液的丢失此外,过度的肠膨胀影响静脉回流,导致肠壁水肿和血浆外渗,在绞窄性肠梗阻时,血和血浆的丢失尤其严重因此,患者多发生脱水伴少尿、氮质血症和酸中毒如脱水持续,血液进一步浓缩,则导致低血压和低血容量休克失钾和不进饮食所致的血钾过低可引起肠麻痹,进而加重肠梗阻的发展三)感染和毒血症正常人的肠蠕动使肠内容物经常向前流动和更新,因此小肠内是无菌的,或只有极少数细菌单纯性机械性小肠梗阴时,肠内纵有细菌和毒素也不能通过正常的肠粘膜屏障,因而危害不大若梗阻转变为绞窄性,开始时,静脉血流被阻断,受累的肠壁渗出大量血液和血浆,使血容量进一步减少,继而动脉血流被阻断而加速肠壁的缺血性坏死绞窄段肠腔中的液体含大量细菌(如梭状芽孢杆菌、链球菌、大肠杆菌等)、血液和坏死组织,细菌的毒素以及血液和坏死组织的分解产物均具有极强的毒性这种液体通过破损或穿孔的肠壁进入腹腔后,可引起强烈的腹膜刺激和感染,被腹膜吸收后,则引起脓毒血症严重的腹膜炎和毒血症是导致肠梗阻病人死亡的主要原因除上述三项主要的病理生理改变之外,如发生绞窄性肠梗阻往往还伴有肠壁、腹腔和肠腔内的渗血,绞窄的肠袢越长,失血量越大,亦是导致肠梗阻病人死亡的原因之一。
六、支气管扩张的症状支气管扩张可发生于任何年龄,但以青少年为多见大多数患者在幼曾年有麻疹、百日咳或支气管肺炎迁延不愈病史,一些支气管扩张患者可能伴有慢性鼻窦炎或家族性免疫缺陷病史1、症状典型的症状为慢性咳嗽、大量脓痰和反复咯血一)慢性咳嗽、大量脓痰这与体位改变有关,这是由于支气管扩张部位分泌物积储,改变体位时分泌物剌激支气管黏膜引起咳嗽和排痰常在晨起或夜间卧床转动体位时咳嗽、咳痰量增多感染急性发作时,黄绿色脓痰明显增多,每日可达数百毫升,如痰有臭味,提示合并有厌氧菌感染感染时痰液收集于玻璃瓶中静置后出现分层的特征:上层为泡沫,下悬脓性成分,中层为混浊黏液,下层为坏死组织沉淀物引起感染的常见病原体为铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和卡他莫拉菌二)反复咯血50%~70%的患者有程度不等的咯血,咯血程度不等,咯血量与病情严重程度、病变范围有时不一致部分患者以反复咯血为唯一症状,平时无咳嗽、咳脓痰等症状,临床上称为“干性支气管扩张”,其支气管扩张多位于引流良好的部位三)反复肺部感染其特点是同一肺段反复发生肺炎并迁延不愈常由上呼吸道感染向下蔓延所致,出现发热、咳嗽加剧、痰量增多、胸闷、胸痛等症状。
四)慢性感染中毒症状反复继发感染可有全身中毒症状,如发热、乏力、食欲减退、消瘦、贫血等,严重者可出现气促与发绀重症支气管扩张患者由于支气管周围肺组织化脓性炎症和广泛的肺组织纤维化,可并发阻塞性肺气肿、肺心病,继而出现相应症状另外、由于支气管持续的炎症反应,部分患者可出现可逆性的气流阻塞和气道高反应性,表现为喘息、呼吸困难和发绀2、体征早期或干性支气管扩张可无异常肺部体征,病变重或继发感染时常可闻及下胸部、背部固定而持久的局限性粗湿性音,有时可闻及哮鸣音,部分慢性患者伴有杵状指(趾)出现肺气肿、肺心病等并发症时有相应体征七、药品包装材料①玻璃:玻璃具有能防潮、易密封、透明和化学性质比较稳定等优点,但玻璃也有许多缺点,如较重、易碎,还可因受到水溶液的侵蚀而释放出碱性物质和不溶性脱片为了保证药品的质量,药典规定安瓿、大输液瓶必须使用硬质中性玻璃,在盛装遇光易变质的药品时,应选用棕色玻璃制成的容器②塑料:塑料具有包装牢固、容易封口、色泽鲜艳、透明美观、重量轻、携带方便、价格低廉等优点但是由于塑料在生产中常加入附加剂,如增塑剂、稳定剂等,这些附加剂直接与药品接触可能与药品发生化学反应,以致药品质量发生变化。
塑料还具有透气透光、易吸附等缺点,这些缺点均可加速药品氧化变质的速度,引起药品变质③纸制品:纸制品的来源广泛、成本较低、刷上防潮涂料后具有一定的防潮性能,包装体积可按需要而制造,具有回收使用的价值,是当今使用最广泛的包装材料之一缺点:强度低、易变形④金属:常用的是黑铁皮、镀锌铁皮、马口铁、铝箔等该类包装耐压、密封、性能好,但是成本比较高⑤木材:具有耐压性能,是常用的外包装材料,由于消耗森林资源,逐步被纸及塑料等材料代替⑥复合材料:复合材料是包装材料中的新秀,是用塑料、纸、铝箔等进行多层复合而制成的包装材料常用的有纸-塑复合材料、铝箔-聚乙烯复合材料、铝箔-聚酯乙烯等这些复合材料具有良好的机械强度、耐生物腐蚀性能、保持真空性能及抗压性能等⑦橡胶制品:主要用于瓶装药品的各种瓶塞、由于直接与药品接触,故要求具有非常好的生化稳定性及优良的密封性,以确保在有效期内不因空气及湿气的进入而变质从发展趋势来看,包装材料在向以纸代木、以塑代纸或以纸、塑料、铝箔等组成各种复合材料的方向发展特种包装材料,如聚四氟乙烯、有机硅树脂、聚酯复合板或发泡聚氨酯等应用处于上升趋势八、皮肤、粘膜给药与药物吸收药物经皮肤和粘膜表面吸收,均要穿越细胞类脂膜疏水区域,具有相似的吸收机理,但皮肤有一层致密的角质层强疏水结构,对药物穿越造成更大的屏障。
药物穿透生物膜的被动扩散,与药物的脂溶性有密切关系,一般用油/水分配系数衡量药物的脂溶性,油/水分配系数大,则脂溶性大,有利于药物跨膜转运药物的被动吸收速率与药物的扩散系数有关,分子量大的药物,其扩散阻力大,扩散速率慢难以穿透皮肤、肺泡表面生物膜、鼻腔粘膜等,因此分子量不宜超过1000,否则可要考虑加入促透剂,或采用离子导入等方法来促进吸收生物膜的生理状态,如部位、结构、健康状态等均对药物的吸收造成影响,破损的皮肤或去除角质层的皮肤,角质层较薄的部位,药物的穿透阻力较小,吸收较快肺泡表面药物的吸收迅速,远远大于透皮吸收9、 流浸膏剂的简述 流浸膏剂系指用适宜的溶媒浸出药材的有效成分后,蒸去部分溶媒,调整浓度至规定的标准而制成的液体浸出制剂除另有规定外,流浸膏剂每1ml相当于原药材1g标准若以水为溶媒的流浸膏,应酌加20~50%量的乙醇作防腐剂,以利贮存流浸育剂的应用,一般多作为配制酊剂、合剂、糖浆剂或其他制剂的原料,少数品种可直接供药用流浸膏剂,除另有规定外,多用渗漉法制备,其制备过程主要包括浸渍、渗漉、浓缩及调整含量四个步骤渗漉时应先收集药材量85%的初漉液另器保存,续漉液用低温浓缩成稠膏状与初漉液合并,搅匀。





