头孢氨苄甲氧苄啶胶囊说明书.docx

头抱氨苄甲氧苄啶胶囊说明书【化学名】【英文名】【成份】本品为复方制剂，其组份为每粒含头抱氨苯0.125g，甲氧苯啶25mg性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒和粉末作用类别】【药理毒理】头抱氨苯属第一代头抱菌素，抗菌谱与头抱噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为 差除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素 酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对 本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌 作用其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药梭杆 菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感甲氧苯啶属抑菌剂， 其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢药代动力学】头抱氨苯吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服 本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高脓液和骨髓炎痿管内的浓 度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半本品难以透过血脑屏障 分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%〜15%，正常健康人的t1/2为0.6〜1.0小时，丙 磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5〜30小时。

甲氧苯啶(TMP) 口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1〜4小时到达，口服 0.1g高峰血药浓度约为1mg/L本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌 肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度 本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%〜50%， 炎症时可达50%〜100%TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度 本品表观分布容积为1.3〜1.8L/kg；蛋白结合率为30%〜46%； t1/2为8〜10小时，无尿时 20〜50小时TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%〜60%， 其中80%〜90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出适应症】用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染用法和用量】口服一次1~2粒，一日4次，儿童酌减或遵医嘱不良反应】1.恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见2.皮疹、药物热等过敏反应 少见偶可发生过敏性休克3.头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应4.应用本品期 间偶有出现肾损害5.偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。

溶血性贫 血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告6.甲氧苯啶对叶酸代谢的干扰可产生 血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血一般白细胞及 血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂禁忌】1.对头抱菌素或青霉素过敏者禁用2. 对甲氧苯啶过敏者禁用3. 新生儿、早产儿禁用4. 严重肝肾疾病患者禁用5. 血液病患者禁用注意事项】1.用本品前须详细询问患者对头抱菌素类、青霉素类及其它药物过敏史，有 青霉素类药物过敏性休克史不可应用本品，其它患者应用本品时必须注意头抱菌素类与青霉 素类存在交叉过敏反应的机会约5%~7%，需在严密观察下慎用一旦发生过敏性反应，立即 停用药物如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、 糖皮质激素的应用等措施2. 有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头 抱菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品3. 对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜 法）少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。

4. 每天口服剂量超过4g （无水头抱氨苄）时应考虑改用注射用头抱菌素类药物5. 头抱氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量6. 下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其它血液系统疾病; 肾功能损害7. 本品为口服制剂，不宜用于严重感染孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘，亦经乳汁排出，故孕妇及哺乳期妇女应慎用儿童用药】新生儿、早产儿禁用老年患者用药】【药物相互作用】【药物过量】1.与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头抱氨苄的平均血药浓度降低2.丙 磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄3.骨髓抑制 剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。