泽泻的化学成分和药理作用研究.doc

泽泻的化学成分和药理作用研究进展 中药泽泻为泽泻科多年生沼泽草本植物泽泻的干燥块茎，冬季采挖，除去须根及粗皮泽泻块茎呈球形、椭圆形或卵形，长 2~7cm，直径 2~6cm，表面黄白色或淡黄棕色，有不规则的横向环状浅沟纹及多数细小突起的须根痕，上端有脐状茎痕，底部有数个瘤状芽痕，质坚实主要产于福建和四川等地，性味甘、寒，归肾、膀胱经，具有利水、清湿热和泄热等功效，主要用于治疗小便不利、水肿胀满、泄泻尿少、痰饮眩晕、热淋涩痛近代药理证明泽泻具有抑制动脉粥样硬化和活血化瘀的功效，以及利尿、降低血压和抗高血脂等作用一、泽泻的化学成分 泽泻的主要化学成分是三萜及倍半萜类成分，还含有二萜、植物甾醇、挥发油、生物碱、天门冬素、甾醇苷、脂肪酸、蛋白质及淀粉等化学成分二、泽泻的药理作用现代研究表明，泽泻具有抗血栓、降血脂、降低血黏度、抗动脉粥样硬化、延缓衰老、利尿、解痉、保肝、抗炎、免疫调节、降血糖等功效1、利尿作用4-乙酰泽泻醇 A、23-B 乙酰泽泻醇 B灌胃给药，能使大鼠尿液的钠含量增加，钾含量不变；泽泻醇 B 有增加尿量的倾向泽泻利尿作用的强弱因采集季节、药用部位及炮制方法的不同而异以冬季采集的泽泻利尿作用最强，大鼠皮下注射泽泻醇 B 显示尿量增加、钠排出增多，皮下注射泽泻醇 A、24 乙酸酯显示钠排出增加, 由此认为泽泻醇 A、24 乙酸酯和泽泻醇B 是泽泻的利尿成分。

用盐水负载的小鼠或大鼠做利尿实验，小鼠皮下注射泽泻醇 A 乙酸酯 100mg/kg 能增加尿液中 K+的分泌量，但口服同样剂量则无效大鼠口服泽泻醇 A 乙酸酯或泽泻醇 B 30mg/kg 剂量时，明显增加 Na+的分泌量，与对照组比较差别明显（P＜0.05 或0.01）2、降血糖、血脂及抗动脉粥样硬化作用泽泻水提物和醇提物能明显降低肥胖小鼠血清总胆固醇 (TC)和甘油三酯（TG），升高高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）的浓度[10]其水提醇沉物（RAE）具有明显的降血糖和降血脂作用，并能保护胰岛组织免受损伤，RAE 降低血糖作用与促进胰岛素的释放有关[11]另外，泽泻提取物也有抗血小板聚集、抗血栓形成及增强纤溶酶活性等作用能从降低血脂、抑制内皮细胞损伤、抗血栓等多方面抑制或减轻动脉粥样硬化的发生、发展醋酸乙酯提取物每日口服1g/kg，对饲以普通饲料的正常大鼠亦有明显的降胆固醇作用用同位表标记法证明，泽泻醇 A 有抑制小鼠小肠酯化胆固醇的能力，并可使胆固醇在大鼠小肠内的吸收率降低 34%，但不影响亚油酸的吸收3、抗肾结石形成作用泽泻水提取物在人工尿液中能有效地抑制草酸钙结晶体的生长和自发性结晶，并随着人工尿液离子强度降低和 pH 值升高，抑制活性逐渐增强。

泽泻水提取液体外能抑制草酸钙结晶生长和聚集近年研究表明，泽泻醋酸乙酯提取物能通过抑制肾组织内草酸钙晶体的形成和减少肾间琢 胰蛋白酶抑制物的表达与抑制肾骨蛋白的表达来抑制尿结石的形成对醋酸乙酯提取物的进一步研究显示，有 1 个四环三萜化合物对草酸钙晶体生长抑制作用最强，呈时间、剂量依赖性，可能是泽泻抑制尿草酸钙结石形成的活性成分4、抗肾炎活性使用免疫复合物（IC）肾炎大鼠对泽泻的抗肾炎活性进行药理学研究,发现甲醇热提取物具有：（1）抑制尿蛋白排泄量2）抑制肾小球细胞浸润、肾小管变性及再生3）抑制 IC 肾炎大鼠各种并发症的发生，如颈动脉血压升高，血中胆固醇及尿素氮含量升高，红细胞及血红蛋白含量减少，凝血机制亢进及纤溶功能低下等表明泽泻对水代谢异常疾患的作用机制之一是与抗肾炎活性有关5、对神经内分泌的影响观蔡了以泽泻为主药的更年安怡片对去卵巢大鼠脑组织中单胺类神经递质含量的影响以去卵巢大鼠模型模拟更年期卵巢功能减退，观察更年安怡片大、中、小剂量（0.6g/ml，0.3g/ mL，0.15g/ml）对自主神经功能调节作用结果显示，去卵巢大鼠与正常对照组相比，脑组织中 5-经色胺（5-HT），5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）的含量及 5-HT/NE（去甲肾上腺素）的比值均显著升高. NE 含量及 HIAA/5-HT 比值各组间无显著性差异,更年安怡片大、中剂量可使升高的5-HT,5-HIAA 的含量及 5-HT/NE 比值下降，说明去卵巢后，大鼠下丘脑自主神经递质发生了变化，更年安怡片能有效调整自主神经递质的含量，使其达到平衡。

6、抗脂肪肝作用泽泻经甲醇、苯和丙酮提取的组分对各种原因引起的动物脂肪肝有良好效应,对低蛋白饮食、乙基硫氨酸所致脂肪肝有不同程度的抑制作用,对 CCl4 所致急性肝损害亦显示保护作用,能抑制肝内脂肪堆积，改善肝功能研究还发现，泽泻中的胆碱、卵磷脂等成分亦有一定抗脂肪肝作用泽泻醇 A 乙酸酯、泽泻醇 B 乙酸酯和泽泻醇 C 乙酸酯可保护因四氯化碳中毒的小鼠肝脏，其中以泽泻醇 C 乙酸酯效果最好7、对心血管系统的作用实验表明，泽泻醇提物的水溶性部分能显著增加冠脉流量，对心率无明显影响，对心肌收缩力呈轻度的抑制作用体外实验发现泽泻对正常和肝硬变大鼠具有明显的血管扩张作用这可能是通过血管内皮细胞增加前列环素（PGI2）和一氧化碳（NO）的释放而发挥扩血管作用[16]，该作用具有血管内皮依赖性；但实验表明，还存在其他扩血管机制8、免疫调节作用泽泻的多种活性成分具有增强网状内皮系统活性和抗补体活性,抑制脂多糖激活的巨噬细胞产生 NO 和抗过敏等免疫调节作用三、小结泽泻为历代本草著作和《中国药典》各版所收载，应用历史十分悠久泽泻配伍其他药物广泛应用于临床泽泻对非特异性免疫功能有抑制作用，对体液免疫无明显作用，提示其对免疫性疾病可能有效等问题。

泽泻既是一味有着悠久历史的常用中药，也是一种有着广阔开发前景的传统资源虽然近年来国内外学者对泽泻的研究较多，已经分离鉴定出 60 多个化合物，并已经阐明了一些成分的药理作用，但迄今为止尚未对泽泻建立可行的质控指标近年来的文献报道也多以单一化学成分的含量测定作为评价泽泻质量的指标为更好地开发泽泻及其制剂，有必要利用色谱、光谱等现代分析技术对泽泻建立系统的综合评价。