注射用阿莫西林钠克拉维酸钾.docx

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾成份本品为复方制剂，其组分为：阿莫西林钠和克拉维酸钾每1.2g本品含阿莫西林1.0g,克拉维酸0.2g阿莫西林钠化学名为：(2S, 5R, 6R)-3, 3-二甲基-6-［(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基卜7-氧代-4-硫杂-1-氮 杂双环［320］庚烷-2-甲酸钠阿莫西林钠化学结构式：分子式为：C16H18N3NaO5S分子量为：387.4克拉维酸钾化学名称:(Z) - (2S，5R)-3-(2-羟亚乙基)一7—氧代一4—氧杂一1—氮杂双环［320］庚烷一2—羧酸钾 克拉维酸钾化学结构式：分子式为：c8h8kno5分子量为：237.25本品为白色或类白色粉末适应症1.上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎2•下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染3•泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染4•皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等5•其它感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染1.2g(含阿莫西林1.0g与克拉维酸0.2g)5用法用量治疗感染用量成人和12岁以上儿童常用剂量：每8小时一次，每次1.2g；严重感染者：可增加至每6小时一次，每次1.2g。

3个月-12岁儿童常用剂量：每8小时一次，每次每公斤体重30mg*;严重感染者：可增加至每6小时一次，每次每公斤体重30mg 0-3个月儿童围产期的早产儿及足月新生儿，每12小时给药一次，每次每公斤体重30mg；随后增加至每8小时一次，每次每 公斤体重30mg每300mg本品含阿莫西林25mg和克拉维酸5mg成人预防手术感染用量通常于诱导麻醉时静脉给予本品1.2克对于有高感染危险性的手术，如结肠手术患者，可在24小时内给予3-4次本品，每次1.2克，可于0、& 16、 24小时给药如果手术中感染的危险性增加，可继续按此方案给药数日如果术中有明显的感染迹象，术后需继续静脉注射本品或口服给予阿莫西林克拉维酸钾片一个疗程肾功能不全患者的用量成人：轻度损害（肌酐清除率〉30ml/min）:用量不变中度损害（肌酐清除率10-30ml/min）:开始给予本品1.2g，然后每12小时给予本品600mg重度损害（肌酐清除率＜10ml/min）:开始给予本品1.2g，以后每24小时给予本品600mg采用透析法降低血中 本品浓度，并在透析中或透析后补充给予本品600mg儿童：按同法进行减量处置肝功能不全患者用量：谨慎用药，定期监测肝功。

每1.2克本品约含有1.0mmo钾和3.1mmol钠使用方法：本品应采取静脉注射或静脉点滴给药，不适用于肌肉注射给药静脉注射本品注射液的稳定性与其浓度有关配制好的本品注射液应在20分钟内使用，于3-4分钟内缓慢注射本品也 可直接或经静脉导管注入静脉静脉点滴本品注射剂可用注射用水（BP）或生理盐水（0.9% w/v）配制，然后，不要拖延*，将本品注射液稀释到50ml-100ml 的点滴液中（如：用小袋或刻度试管）配制好的输注液应在4小时内，用30-40分钟的时间完成滴注此外，还可用其他的注射用溶液配制本品注射液, 参见“药学特性”溶液在配制好后应立即加至点滴全量剩余药液应弃掉治疗可从非肠道给药开始，然后继续用口服制剂治疗 未经重新检查，本品治疗期不可超过14天药学特性】配伍禁忌：本品注射液不应与血液制品及其它蛋白液（如：蛋白水解液或脂质乳液）相混合此外，若本品与氨基糖苷类药物一起使用，两种药物不可在同一注射器或滴注容器中混合，以防氨基糖苷药物失 活稳定性与可相容性：本品注射液可与下列静脉注射液一起使用用下述注射用溶液将本品配制成适宜浓度的注射液，并于5°C或室温（25°C）下贮藏，该配制好的注射液应在下表所示时间内完成点滴。

静脉输注液在25C时的稳定时间注射用水B.P. 4小时0.9%（W/V）氯化钠静脉输注液B.P. 4小时乳酸钠静脉输注液B.P.（1/6M） 4小时复合氯化钠静脉输注液B.P.（林格注射液）4小时复合乳酸钠静脉输注液B.P.（林格-乳酸液）4小时氯化钾和氯化钠静脉输注液B.P. 4小时配制好的注射液不要冷冻本品在含有葡萄糖、葡聚糖或碳酸氢盐的点滴液中较不稳定，所以配制好的本品注射液不应加入此类注射用溶液 中，但可以在3-4分钟内注入滴注管中将配制好的注射液加到预冷的滴注液袋中，在5C条件下，可稳定贮藏8小时当注射液的温度达到室温时应立即 用掉静脉输注液5C条件下的稳定时间注射用水B.P. 8小时氯化钠静脉输注液B.P.（0.9%W/V） 8小时6不良反应同阿莫西林一样，本品不良反应不常见，而且多数程度较轻，呈一过性生殖泌尿系统：可能出现阴道搔痒，溃疡及异常分泌物非常罕见：结晶尿胃肠道反应：曾有腹泻、消化不良、恶心、呕吐的报道偶有抗生素相关性结肠炎包括伪膜性结肠炎和出血性结肠炎）及念珠菌 症的报道恶心不常见，与用药剂量较大有关与其它抗生素一样，2岁以下儿童使用，可能会增加胃肠道不良反应然而临床试验证明，仅有4%的2岁以下儿 童不适用此项治疗。

肝功改变：与其它青霉素类或头孢菌素类药物相同，病人在使用0-内酰胺类抗生素时，可有中等程度的AST及ALT改变，这 些改变的意义尚未确定罕见肝炎及胆汁淤积性黄疸肝脏不良反应多出现在男性或老年患者中，可能与延长用药有关儿童患者中极少见上述肝脏不良反应不良反应的症状和体征可出现于治疗期或治疗结束后不久，但有时也出现于停药数周后肝功能的变化通常是可 逆的在已患有严重潜在疾患或正合并服用对肝功有影响的药物的患者中，肝脏不良反应可较为严重但罕见引起 死亡过敏反应：偶尔会出皮疹（荨麻疹及红斑疹）罕见多型性红斑，Stevens-Johnson综合症、中毒性表皮坏死、大疱样剥脱性 皮炎和急性全身性幼儿急疹样脓疱病一旦出现上述任何一种症状，应立即停药与其它0-内酰胺类抗生素一样，有报道出现血清病样综合症，过敏性血管炎及血管神经水肿 极罕见间质性肾炎血液学改变：与其它0-内酰胺类药物一样，罕见可逆性的白血球减少症（包括中性白细胞减少或粒细胞缺乏症），可逆性血小板减 少症、溶血性贫血等症状中枢神经系统反应：罕见中枢神经系统不良反应，表现为可逆的兴奋、头晕、头痛和惊厥，惊厥可出现在肾功能不全患者或用药过量的患者。

局部反应：注射给药部位偶可出现静脉炎青霉素过敏者禁用本品对其他"内酰胺类抗生素，如：头孢菌素，过敏者禁用本品既往曾出现与本 品或青霉素类药物相关的黄疸或肝功能改变者禁用本品使用本品前需做青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用8注意事项有报道接受青霉素治疗的病人曾出现严重且偶发致命的过敏反应（过敏性休克），此反应仅见于对青霉素过敏 者（请参见【禁忌症】）有个别病人服用本品出现肝功能改变由于这种变化的临床意义尚未确定，所以对肝功能不全的病人，使用本品 必须谨慎很少有报道出现严重可逆转的阻塞性黄疸，这种症状和体症也可能出现在停药六周后对于中度或严重肾功能不全的病人，按肾功能不全病人的【用法与用量】调整本品的使用剂量传染性单核细胞增多症患者使用阿莫西林易发生红斑性皮疹怀疑有传染性单核细胞增多症的患者应避免使用本 品长期使用本品可能会造成耐药菌生长若病人需接受大剂量本品注射给药治疗时，对于限钠饮食的病人，应将本品所含钠量计入摄钠总量尿量减少的患者，特别是肠外给药治疗时，罕见出现结晶尿服用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体 并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性对驾驶员及机械师的影响】尚未发现有不良影响。

动物（大鼠及小鼠）生殖毒性试验表明：口服或非肠道给予本品，均无致畸作用在对早期、未成熟胎膜的 单独研究中（pPROM）,有预防性使用本复方治疗增加新生儿坏死性结肠炎的危险性的报道本品用于孕妇病例有 限，与所有药物一样，除非医师认为有必要，否则孕妇应避免使用本品，尤其是妊娠三个月内哺乳期可以使用本品分泌到乳汁中的微量本品，除了过敏的危险性外，对哺乳期的婴儿没有危害10儿童用药见【用法用量】11老年用药无特殊要求12药物相互作用有报道某些患者使用本品可延长出血时间及凝血酶原时间，故接受抗凝治疗的患者使用本品应慎重与其 它广谱抗生素一样，本品与口服避孕药合用可降低后者药效，应事先声明不推荐本品与丙磺舒合用，丙磺舒可降低肾小管对阿莫西林的分泌联合用药可导致阿莫西林血药浓度的增加和 半衰期的延长，但不影响克拉维酸的血药浓度虽然尚无本品与别嘌吟醇合用的资料，但阿莫西林与别嘌吟醇合用可增加过敏性皮肤反应的可能性13药物过量用药过量的患者通常是无症状的一旦出现，主要表现为胃肠道症状、水及电解质紊乱，可采用水和电解质的对症疗法并保持水与电解质平衡，血中的本品可通过透析法清除曾有阿莫西林结晶尿的报道参见【注意事项】）14细菌耐药性主要是由于细菌产生的0-内酰胺酶，该酶在抗生素作用于病原菌之前将抗生素破坏。

本品中的 克拉维酸可以阻断0-内酰胺酶的作用从而防止细菌耐药性出现，使细菌对阿莫西林更为敏感而被迅速杀灭克拉 维酸本身虽然几乎没有抗菌作用，但与阿莫西林组成复方后可使本品成为具有广泛临床价值的广谱抗生素本品 对如下细菌有作用： 革兰氏阳性菌： 需氧菌：炭疽杆菌*、棒状杆菌属、粪肠球菌*、单核细胞增多性李斯特菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链 球菌、无乳链球菌、金黄色葡萄球菌*、凝固酶阴性葡萄球菌*（包括表皮葡萄球菌）厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属 革兰氏阴性菌：需氧菌：百日咳杆菌、布鲁菌属、大肠杆菌*、阴道加德纳菌、流感嗜血杆菌*、幽门螺旋菌、克雷伯菌属*、军团 杆菌属、卡他莫拉菌属*（卡他布兰汉球菌）、淋球菌*、脑膜炎奈瑟菌*、出血败血性巴斯德菌、奇异变形杆菌*、 普通变形杆菌*、沙门氏菌*、志贺氏菌*、霍乱弧菌、小肠结肠炎耶尔森菌*厌氧菌：杆类菌属*（包括脆弱拟杆菌）、梭杆菌属* *：因为该菌属中的某些菌株可产生0-内酰胺酶，所以对单用阿莫西林不敏感本品含有阿莫西林和克拉维酸，所以由阿莫西林敏感菌引起的感染，用本品治疗有效；由阿莫西林敏感菌和产0- 内酰胺酶细菌引起的感染，用本品治疗也有效。

本品的两种成分：阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数是非常相近的阿莫西林与克拉维酸的血清蛋白结 合率很低，约70%以游离形式存在于血清中本品的服用剂量增加一倍，其血清浓度也相应增加一倍16贮藏17包装抗生素玻璃瓶，药用卤化丁基橡胶塞1.2g:每盒6瓶,0.6g；每盒10瓶有效期24个月19执行标准中国药典2010年版第一增补本。