注射用伏立康唑说明书2011.pdf

第1页，共30页 Version No: 20110717 核准日期：2007年01月04日 修改日期：2009年06月08日；2010年06月04日；2011年07月17日 注射用伏立康唑说明书 注射用伏立康唑说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】【药品名称】 通用名称： 注射用伏立康唑 商品名称： 威 凡 （Vfend） 英文名称： Voriconazole for Injection 汉语拼音： Zhusheyong Fulikangzuo 【成份】【成份】 本品主要成份为伏立康唑化学名称： （2R,3S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇 化学结构式： FFCH3NNF OHNNN分子式：C16H14F3N5O 分子量：349.31 本品所含辅料为：硫代丁基醚 －环糊精钠（SBECD） 【性状】【性状】 本品为白色或类白色粉末或白色固体 【适应症】【适应症】 本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下： 治疗侵袭性曲霉病 治疗非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症 治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌） 。

治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染 本品应主要用于治疗患有进展性、可能威胁生命的感染的患者 【规格】【规格】 200mg 第2页，共30页 Version No: 20110717 【用法用量】【用法用量】 本品在静脉滴注前先溶解成 10mg/ml，再稀释至不高于 5mg/ml 的浓度静脉滴注速度最快不超过每小时 3mg/kg，每瓶滴注时间须 1 至 2 小时 伏立康唑粉针剂不可用于静脉推注伏立康唑粉针剂不可用于静脉推注 使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱应予以纠正（参见【注意事项】 ） 本品禁止和其它静脉药物在同一输液通路中同时滴注即使是各自使用不同的输液通路，本品禁止和血制品或短期输注的电解质浓缩液同时滴注使用本品时不需要停用全肠外营养，但需要分不同的静脉通路滴注 本品另有规格为 50mg 和 200mg 的片剂和 40mg/ml 干混悬剂 成人用药成人用药 静脉滴注和口服的互换用法 无论是静脉滴注或口服给药,首次给药时第一天均应给予首次负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度由于口服片剂的生物利用度很高（96%，参见【药代动力学】 ） ，所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。

详细剂量见下表 静脉滴注 负荷剂量（适用于第 1 个 24 小时） 每 12 小时给药 1 次，每次 6mg/kg (适用于第 1 个 24 小时) 维持剂量（开始用药 24 小时以后） 每日给药 2 次，每次 4mg/kg 口服 患者体重≥40kg 患者体重1.5×ULN 8/185(4.3) 7/186(3.8) AST >3.0×ULN 38/187(20.3) 15/186(8.1) ALT >3.0×ULN 20/187(10.7) 12/186(6.5) 碱性磷酸酶 >3.0×ULN 19/187(10.2) 14/186(7.5) 注：*未考虑基线值 n：在治疗中有临床意义的实验室检查异常的病例数 N：治疗中至少做过一次实验室检查的病例数 ULN：正常值上限 表 5. 方案 307/602-侵袭性曲霉菌病的初始治疗 有临床意义的实验室检查异常 标准* 伏立康唑 两性霉素 B** n/N(%) n/N(%) 总胆红素 >1.5×ULN 35/180（19.4） 46/173（26.6） AST >3.0×ULN 21/180（11.7） 18/174（10.3） ALT >3.0×ULN 34/180（18.9） 40/173（23.1） 碱性磷酸酶 >3.0×ULN 29/181（16.0） 38/173（22.0） 肌酐 >1.3×ULN 39/182（21.4） 102/177（57.6） 血钾 1.5x ULN 50/261 (19.2) 31/115 (27.0) AST >3.0x ULN 40/261 (15.3) 16/116 (13.8) ALT >3.0x ULN 22/261 (8.4) 15/116 (12.9) 碱性磷酸酶 >3.0x ULN 59/261 (22.6) 26/115 (22.6) 肌酐 >1.3x ULN 39/260 (15.0) 32/118 (27.1) 血钾 94%） 在给药 （静脉滴注或口服）后 96 小时内经尿排出。

伏立康唑的终末半衰期与剂量有关口服 200mg 后终末半衰期约为 6 小时由于其非线性药代动力学特点，终末半衰期值不能用于预测伏立康唑的蓄积或清除 药代动力学—药效动力学的关系药代动力学—药效动力学的关系 在 10 项治疗研究中，受试者的平均血浆浓度和最大血浆浓度的中位数分别为 2425ng/ml(四分位区间 1193-4380ng/ml)和 3742ng/ml (四分位区间 2027-6302ng/ml)在研究中未发现平均、最大和最低血药浓度与治疗结果有关 对临床研究资料中药代动力学—药效动力学的分析发现， 伏立康唑的血药浓度与肝功能检查异常和视觉障碍有关 特殊人群中的药代动力学特殊人群中的药代动力学 性别 一项多剂量口服给药的试验中，健康年轻女性的 Cmax和 AUCτ较健康年轻男性（18-45 岁）分别高 83%和 113%在同一试验中，健康老年女性的 Cmax和 AUCτ与健康老年男性（65≧岁）无显著差异 临床应用中， 不同性别的患者无需调整剂量 伏立康唑在男性和女性患者中的安全性和血药浓度相仿，因此，无需按照性别调整剂量 老年人 一项多剂量口服给药的研究中，健康老年男性（65≧岁）的 Cmax和 AUCτ较健康年轻男性（18-45 岁） 分别高 61%和 85%。

但健康老年女性 （65≧岁） 的 Cmax和 AUCτ与健康年轻女性 （18-45岁）无显著差异 治疗研究中未按照年龄调整用药剂量 试验中观察了血药浓度与年龄之间的关系 伏立康唑在年轻患者和老年患者中的安全性相仿，因此老年患者应用本品无需调整剂量 儿童 儿童患者的推荐静脉用药剂量是根据 82 例 2 岁到2.5mg/dl）应用本品时，可发生赋形剂磺丁倍他环糊精钠（SBECD）的蓄积推荐剂量和肾功能监测可参见【用法用量】和【注意事项】 肝功能损害者 单剂口服伏立康唑 200mg 后，轻度到中度肝硬化患者（Child-pugh A 和 B）的 AUCτ较肝功能正常者高 233%蛋白结合率不受肝功能损害影响 一项多剂量口服给药的研究中，中度肝硬化患者（Child-pugh B）的维持剂量为每日 2 次，每次 100mg；肝功能正常者每日 2 次，每次 200mg, 结果两者 AUCτ相仿尚无严重肝硬化患者（Child-pugh C）的药代动力学资料肝功能损害时的推荐剂量和监测参见【用法用量】和【注意事项】 【贮藏】【贮藏】 密闭，在室温下保存 稀释后的溶液：2℃到 8℃保存，不超过 24 小时（放在冰箱内） 。

本品为密闭的无菌粉末因此，从微生物学的角度来看，稀释后必须立即使用如果不立即静脉滴注，除非是在无菌环境下稀释，否则需保存在 2℃到 8℃的温度下，保存时间不超过 24 小时 2℃到 8℃时，24 小时内本品的化学和物理性质保持稳定 【包装】【包装】 30ml 透明玻璃瓶，1 支/盒 【有效期】【有效期】 36 个月 【使用和处理说明】【使用和处理说明】 本品使用时先用 19ml 注射用水溶解，溶解后的浓度为 10mg/ml本品仅供单次使用，未用完的溶液应当弃去只有清澈的、没有颗粒的溶液才能使用 【执行标准】【执行标准】 进口药品注册标准 JX20100026 【批准文号】【批准文号】 进口药品注册证号 H20090501 【生产企业】【生产企业】 第30页，共30页 Version No: 20110717 企业名称：Pfizer Ireland Pharmaceuticals Limited 生产地址：Pottery Road, Dun Laoghaire, Co. Dublin, Ireland 国内联系地址：北京市东城区朝阳门北大街 5 号第五广场 B 座 8-12 层 邮编：100010 ：010-85167000 。