2022年执业药师考试药学专业知识二复习摘要(14).docx

2022年执业药师考试药学专业知识二复习摘要(14)一、溶解度及其影响因素　　药物的溶解度是指在肯定温度(气体在肯定压力)下，在肯定量溶剂中溶解药物的量中国药典2022年版的提法：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、及乎不溶或不溶一般以一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂中表示　　主要影响因素：　　①药物的极性：极性相像者相溶　　②溶剂 ：(溶剂化与氢键缔合)　　③温度 ：温度对固体药物在溶剂中的溶解度影响很大，溶解度与温度的关系可表示为：　　lnX=ΔHf/R(1/TF-1/T)　　式中X为溶质的溶解度(摩尔分数);　　T为溶解时的温度;　　ΔHf为摩尔溶解热;　　R为气体常数　　由公式可见药物的溶解度与温度成正比但应留意溶解过程是吸热还是放热过程当ΔHf>0时溶解度随温度上升而增加，ΔHf<0时，温度上升，溶解度反而下降一般来说药物的溶解是一个吸热过程，所以上升温度有利于增大药物的溶解度　　④药物的晶型 ：　　⑤粒子大小 药物微粉化(μm级)后可增加溶解度　　⑥参加第三种物质：增加溶解度缘由：络合、复盐形成或转变溶剂极性。

减小溶解度缘由：同离子效应　　二、增加药物溶解度的方法　　1. 制成可溶性盐 难溶性弱酸和弱减性药物，可制成盐增加其溶解度　　2. 引入亲水基团 难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度　3. 参加助溶剂　　助溶机理：药+助溶剂→复盐或络合物(溶解度大且不稳定)→释放药物例如难溶于水的碘(l:2950)可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物(I2+KI→KI3)使碘在水中的浓度达5%;咖啡因在水中的溶解度为1:50，若用苯甲酸钠助溶，形成分子复合物苯甲酸钠咖啡因，溶解度增大到1:1.2　　常用的助溶剂：一类是无机化合物如碘化钾、氯化钠等;一类是某些有机酸及其钠盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等　　4. 使用混合溶剂　　混合溶剂是指能与水以任意比例混合，能与水分子形成氢键结合并能增加它们介电改常数、增加难溶性药物的溶解度的混合溶剂混合溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯的溶剂中溶解度消失极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂　　常用于组成潜溶剂的有：乙醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇300或400与水等　　5. 参加增溶剂 通过参加外表活性剂形成胶束而增加难溶性药物溶解度的作用，称为增溶作用，所参加的外表活性剂称为增溶剂。

　　影响增溶的因素有：　　a.增溶剂的种类：增溶剂种类或同系物的分子量不同影响增溶效果，同系物的C链↑，增溶量↑　　b.药物的性质：分子量↑，增溶量↓　　c.增溶剂参加挨次　　d.增溶剂用量：比例不当“起浊”，增溶剂的用量应通过试验来确定　三、溶解速度及其影响因素　　溶解速度是指单位时间内溶解药物的量，一般以单位时间内溶液浓度增加量来表示 固体药物的溶解符合Noyes-Whitney方程影响因素主要有：温度、搅拌和粉碎度　　dC/dt=(DS/h)(Cs-C)　　D：集中系数，D=f(T)，T↑，D↑，dC/dt↑　　S：与溶液接触面积，粒子r↓，S↑，dC/dt↑　　h：集中层厚度，搅拌速度V拌↑，h↓，dC/dt↑　　Cs：饱和层浓度(药物溶解度)　　C：集中层浓度　　例：以下关于增加药物溶解度方法的错误表述是　　A.参加助溶剂　　B.使用增溶剂　　C.制成可溶性盐　　D.加强搅拌　　E.使用混合溶剂　　答案D　　影响增溶量的因素有　　A.增溶剂的用量　　B.增溶剂的种类　　C.药物的性质　　D.第三种物质分子量的大小　　E.增溶剂参加挨次　　答案ABCE。