葡萄籽有效成分及药理作用研究报告进展.docx

精品名师归纳总结葡萄籽的有效成分及药理作用讨论进展李志丽赤峰学院化学系赤峰 024000摘要本文参考近几年来国内外关于葡萄籽的开发、利用讨论资料，比较完整的介绍了葡萄籽的化学成分及 其药效葡萄籽提取物原花青素 药理作用葡萄籽为葡萄科葡萄属葡萄、俪流的种子，是生产葡萄糖的废料但近些年来，随着对其讨论的不断深人，发觉葡萄籽有较高的养分价值和药用价值目前，葡萄籽在美国、日本等很多国家被广泛讨论，开发成保健食品和药品其中，葡萄籽提取物原花青素〔grape seed proanthocyanidin extract,GSPE> 因其具有多种保健功能并且安全性好的特性而倍受人们青睐本文就葡萄籽有效成分及药理作用讨论进展作一综述1 有效成分到目前为止 , 从葡萄籽中已分别出多种化学成份 , 其中主要涉及脂肪油类 、黄酮及多元酚类和蛋白质类成分等 。

1.1 脂肪油类成分葡萄籽油中含有大量不饱和脂肪酸，而饱和脂肪酸含量较低焦勇等 [1] 从新疆葡萄籽油中分别出 15 种化合物： 11,14- 二十碳二烯酸甲酯、亚油酸、 α - 庚烯醛、 2,4- 癸二烯醛、 3,4- 二甲基 -2- 己醇、 2- 癸烯醛、十一酸乙酯、辛酸乙酯、庚醛、千酸乙酯、苯乙醇、3,4- 二甲基 -1- 戊醇、 4- 甲基 -1- 己醇、癸酸乙酯、 β - 庚烯醛李盛钰等 [2] 从山葡萄籽中分离出 10 个化合物： 9,11- 十八碳二烯酸甲酯、 8,11- 十八碳二烯酸甲酯、 10,13- 十八碳二烯酸甲酯、 9- 十八碳烯酸甲酯 -12- 乙酸、 16- 十七碳酸甲酯、千二酸单甲酯、壬二酸二甲酯、13- 炔- 十四碳炔酸甲酯、 1,1- 二苯基 -2-<2,4,6- 三硝基） - 联氨、 9,12- 十六碳二烯酸甲酯而韩国学者利用硅胶柱分别葡萄籽中脂肪类成分：甘油三脂 <91.89%），固醇脂<2.87%），固醇 <1.2%），甘油二酯 〔3.24%> ，游离脂肪酸 〔0.8%> 其中亚油酸 〔69.72%-71.72%>和油酸 〔18.09%-19.46%> 为最多。

1.2 黄酮及多元酚类从葡萄籽中分别的黄酮及多元酚类化合物主要是原花青素 生物活性最强，又称为寡聚体 〔oligomeric proanthocyanidin,OPC> ， 五聚以上为高聚体 , 另外仍含有部分单体 [3] GSPE作为自然高效的抗氧化剂，尚具有其他众可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结多优良的生物药理活性，被很多国家广泛讨论和应用，在养分保健、医药卫生及美容化妆品等领域日益受到人们的青睐OHHO O OHOH OHOH OOH OHOH可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结1.3 氨基酸和蛋白质OH[4]图 1 原花青素二聚体可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结文献报道，用 0.02M Na 3PO4，缓冲液， 1.0M M2SO4 盐析法，分别葡萄籽中的蛋白质，电泳法得到三条蛋白质带分析蛋白质中的氨基酸成分，谷氨酸、精氨酸、天门冬氨酸是葡萄籽蛋白中最主要的氨基酸，主要蛋白质的分子量为 8100 。

1.4 其它成分葡萄籽中另外仍含有多种微量元素 Zn、 Fe、 Cu、 Mn 等和多种维生素 VitA 、VitE 、VitD 等[5] 2 药理作用葡萄籽具有很多药理功能，起主要作用的活性成分为葡萄籽提取物原花青素 均与双键共轭，为氢原子的供体，且芳环上的共轭双键使电子在分子中得到稳固 2个脂肪族羟基供应良好水溶性，正是这些分子结构特 点，加之不同聚体之间仍具有协同作用，使其具有良好的清除自由基和抗氧化的活性据法国科学院的试验报告， GSPE是迄今为止人类所发觉的最强最有效的自由基清除剂之一，特殊是其体内活性，是其他抗氧化剂不行比拟的，甚至有文章报道， GSPE在体内的抗氧化活性为维生素 C的20倍、维生素 E的 50倍，并且 GSPE在体内可充当维生素 E的生理爱护剂和再生剂，降低维生素 E的消耗，为机体供应抗氧化爱护2.2 爱护心脑血管系统由于自由基和氧化应激是导致众多心血管疾病的重要缘由，而摄入 GSPE能够为机体供应强大的抗氧化支持，所以 GSPE具有广泛的心血管爱护作用。

2.2.1 抗心肌氧化损耗可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结讨论说明 GSPE能够削减原代培育鸡胚心室肌细胞中氧化剂的形成，显著的改善细胞的 存活率和收缩功能 GSPE仍可改善阿霉素诱导的心肌氧化损耗阿霉素作为一种抗癌药， 经带瘤小鼠腹腔注射可以显著抑制肉瘤 180的生长，但也可引起心肌中超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性降低，心脏和血清中的丙二醛上升等心肌氧化损耗不良反应而经灌胃给与 GSPE不仅可以显著增强阿霉素的抗癌作用，且可完全抑制由阿霉素诱导的心肌氧化损耗2.2.2 抗动脉粥样硬化动脉粥样硬化 〔AS>是影响人类健康最严峻、最常见的心血管疾病之一，发病率、死亡率呈上升趋势，且发病年龄越来越早目前高脂血症被认为是 AS 病变的重要缘由试验表明， 葡萄籽油对大鼠试验性高血脂症有降血脂作用其降血脂作用是使血清、肝组织总胆[6]固醇 上升另有文献 报道，每日喂高脂家兔葡萄籽油 4ml/kg ，可降低胆固醇和甘油三酯的含量，降低肝脂和心脂的沉积，延长凝血时间，削减血液仍原粘度和血小板集合率，并对主动脉斑块的形成有抑制作用。

由此可见， GSPE能显著改善 AS的发病率2.2.3 抗心肌缺血再灌注损耗[7]汪晨净等 讨论了葡萄籽提取物原花青素对大鼠心肌缺血再灌注损耗的爱护作用，葡萄籽提取物能明显缩当心肌梗死面积，降低心肌和血清脂质过氧化代谢产物丙二醛 〔MDA>含量，对大鼠心肌再灌注损耗有爱护作用讨论说明： GSPE能够明显提高心脏缺血再灌注后左心室的功能，减当心肌梗塞面积，削减室颤发生率其机制可能与 GSPE直接清除过氧自由基和羟基、减轻脂质过氧化反应及其有害代谢产物对心肌细胞膜的损害、削减缺血 - 再灌注过程中的氧化应激的作用、维护细胞膜的正常通透性、削减心肌酶释放等有关2.2.4 降血压随年龄增长，动脉中弹性纤维逐步氧化而变硬，这种变化是产生老年人高血压的主要缘由葡萄籽提取物原花青素可通过提高血管弹性而降低血压动物试验和临床讨论仍说明：葡萄籽可通过降低胆固醇水平，削减血管壁上的胆固醇沉积和抑制血管紧急酶的活性来降低血压2.2.5 爱护神经 〔 元 >作用脑缺血再灌注对神经元的损耗主要是由于对大脑的供血中断、缺氧、葡萄糖供应削减 以及发生过氧化反应 Hwang讨论了葡萄籽提取物对神经元损耗的爱护作用，在脑缺血状态2+ 2+下超氧负离子显著增加，不能转化成 H2O2，在过渡态金属，如 Cu 、Fe 作用下可以产生羟基自由基，引起细胞损耗和死亡。

试验发觉 GSPE对脑缺血神经元损耗具有爱护作用，其机理可能是清除自由基、抑制 DNA损耗2.2.6 延缓早老性痴呆美国的一项讨论显示，从葡萄籽中获得的葡萄籽多酚萃取物，能削减患早老性痴呆 症， 试验鼠脑部贝塔淀粉样蛋白斑块的形成，并有助于延缓患病老鼠记忆力减退美国西奈山医学院的讨论人员在最新一期美国 《神经科学杂志》 上报告说，他们给已经显现早老性痴呆症症状的试验鼠分别喂食葡萄籽多酚萃取物和劝慰剂，结果发觉，几个月后，前可编辑资料 -- -- -- 欢迎下载精品名师归纳总结者记忆力衰退的现象明显弱于后者之后，讨论人员又每天给试验鼠定量喂食葡萄籽多酚萃取物，用量相当于 1～ 2杯红酒中所含的多酚物质 5个月后，这些试验鼠大脑内的贝塔淀粉样蛋白斑块比服用劝慰剂的对比组试验鼠削减 30%～ 50%在随后进行的与记忆力有关的认知测试中，服用葡萄籽多酚萃取物的试验鼠的表现明显好于对比组老鼠这些讨论结果都说明， GSPE具有多种不同的心血管爱护机制，同时也说明， GSPE将是一种很有潜力的增进心脑血管健康的植物性药物2.3 细胞爱护作用现代社会对化学制品和药品的大量使用，使得查找优良的化学防护剂来预防化学药物的毒副作用变得非常重要。

讨论发觉， GSPE对于正常细胞具有极好的爱护作用，能够防止多种药物对各脏器正常细胞的毒性作用 GSPE仍能够抑制烟草诱导的人口腔角化细胞的凋亡作用，并且能够抗击肿瘤化疗药物对肝脏细胞造成的毒性作用，也能削减乙醇对肝细胞的损坏，显著抑制肝细胞的坏死进一步的分子机制讨论揭示， GSPE能够调剂细胞周期和细胞凋亡这些讨论结果说明：对于多种药物或化学制剂产生的细胞毒性， GSPE都能够供应高效的爱护作用 GSPE极好的细胞爱护作用对于抑制肿瘤化疗药物的毒副作用以及各种化学药物、制剂对人体造成的损害将具有重要的意义2.4 抗肿瘤活性讨论说明： GSPE对于多种肿瘤细胞都具有显著的杀伤作用，对乳腺癌细胞、肺癌细胞、胃癌细胞都具有显著的抑制作用对正常人的胃粘膜细胞和正常鼠的巨噬细胞却又促进生长，增强生长活力的作用 GSPE能抑制肿瘤生长，降低肿瘤发生率，削减肿瘤数量，缩小肿瘤体积2.4.1 抗前列腺癌的作用现阶段在 GSPE抗肿瘤活性讨论方面， Agarwal 等对 GSPE抗前列腺癌细胞的讨论是最为 深化的其讨论说明：无论在体内仍是在体外， GSPE都能显著抑制前列腺癌 〔PCA>细胞的增殖，并且能剂量、时间依靠性的诱导 PCA细胞凋亡。

只有低剂量的 GSPE才具有抑制作用 , 高 剂量的 GSPE反而具有促进作用进一步讨论发觉， GSPE能够抑制 PCA细胞的 DNA合成，使 PCA细胞丢失生存活力并引起细胞凋亡，从而在前列腺癌中发挥抗癌作用2.4.2 抗乳腺癌的作用细胞内活性氧