放射性药物课件
41页1、放射性药物及应用 radiopharmaceuticals and its applications,济南军区总医院核医学科,“核素”-原子序数、原子质量数、能级均相同的一类元素叫核素,同一元素可有多种核素 “核衰变”-不稳定的原子会自行调整核子的比例,通过释放射线带走能量,从而达到稳定,这一过程叫做核衰变。 “半衰期”-放射性核素的衰变是不断减少原子核数,减少到原来的一半所需要的时间叫半衰期。,“放射性活度”放射性物质的计量单位,表示放射性核素的衰变率,单位时间内,放射性物质核衰变的次数称为放射性活度,通常用A表示。 放射性活度的单位 国际单位制(SI)贝可勒尔,简称贝可(Becqerel),用符号Bq表示,1 Bq为1秒内1次衰变。核 医学应用中,以贝可为单位往往嫌小,常用兆贝可(M Bq)来描述活度的大小:1 M Bq=106 Bq 居 里(Curie)是最常用的放射性活度专用单位,记作Ci,在核医学中,以居里为单位往往嫌大,常用的为毫居(m Ci)、微居( Ci) 1 Ci=1103 m Ci=1106 Ci 1 Ci=3.71010 Bq 1m Ci=37MBq,放射性药物(
2、radiopharmaceutical) 是一种特殊的诊断和治疗用的放射性药物,它可以是单一核素,也可以是核素标记的化合物。 放射性药物是核医学的两大必备条件之一 放射性药物与核医学仪器共同组成核医学的两大支柱 核医学的发展与两大支柱密切相关,放射性药物与普通药物的区别:,对体内诊断用放射性药物的要求:,1.是单一射线发射体 无、粒子辐射,以达到既能有效地获取示踪信息,又避免更多的辐射损伤 2.光子能量在100250Kev,最佳能量是在150Kev 因为小于100Kev射线大部分被组织吸收,影响体表测量,而大于360Kev则难以被准直器阻截,导致探测效率和分辨率降低,防护也困难。 3.具有适合的有效半衰期 在满足检查所需要的时间的前提下,有效半衰期要短,应用短半衰期的核素,检查时可使用较高的放射性活度,有利于提高影像质量和检查结果的可靠性,同时减少病人的辐射量,也便于放射性废物的处理。,有效半衰期、生物半衰期和物理半衰期 核数发挥作 用的一半时间。 核数通过生物代谢减少 一半的时间。 核数不受任何理 化因素干扰减少 一半的时间 1/Te=1/Tb+1/Tp Te-有效半衰期 Tb-生物
3、半衰期 Tp-物理半衰期,4.靶与非靶(T/NT)比值要高 放射性药物最重要的生物学性质就是它所具有的选择性浓聚到靶器官的能力,T/NT值高,表明靶器官对药物特异性摄取率高,血液清楚快,定位性能好,对病灶的分辨能力也高。一般平面显像T/NT约为5:1,断层显像T/NT约为2:1 5. 体内、外稳定性要好 6 容易得到(标记、生产流程简单),诊断用放射性药物多采用发射光子的核素及其标记物。例如我们最常用的99mTc核性能优良,为纯光子发射体,能量140 keV,T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。,医用回旋加速器和其它各种正电子显像仪器的问世及推广应用,11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素的应用也逐年增多,在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势,常用的正电子核素,主要血流灌注型显像剂 核素 正电子显像剂 用途 13N 13N-NH3 H2O 心、脑血流测定 15O 15O-H2O 脑血流量测定 15O 15O-CO2 血流测定 15O 15O-正丁醇 血流量测定 82R 82RbCl 心肌血流量测定 62Cu 62Cu-
4、Cu(PTSM) 心、脑血流量测定,主要代谢型显像剂 核素 正电子显像剂 用途 18F 18F-FDG 葡萄糖代谢 11C 11C-MET 氨基酸代谢 18F 18F-FET 氨基酸代谢 11C 11C-乙酸盐 脂肪酸代谢 11C 11C-棕榈酸盐 脂肪酸代谢 11C 11C-胸腺嘧啶 核酸代谢 18F 18F-FLT 细胞增殖 11C 11C-胆碱 胆碱代谢 18F 18F-胆碱 胆碱代谢 15O 15O -O2 氧代谢 18F 18F -FMISO 乏氧显像,主要结合型显像剂(一) 核素 正电子显像剂 用途 18F 18F-DOPA 多巴胺能神经递质显像 11C 11C-CIT 多巴胺转运蛋白显像 18F 18F- -FP-CIT 多巴胺转运蛋白显像 11C 11C-SCH23390 多巴胺D1受体显像 11C 11C -Raclopride 多巴胺D2受体显像 11C 11C-MSP 多巴胺D2受体显像 18F 18F-FMSP 多巴胺D2受体显像 18F 18F-FESP 多巴胺D2受体显像 11C 11C-McN5652 5-羟色胺转运蛋白显像 11C 11C-WAY1006
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