肾上腺受体激动药
24页1、第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 概念:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素 、去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受 体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用, 又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 。它们都是胺类,作用亦与兴奋交感神经的 效应相似,故又称拟交感胺类 ( sympathomimetic amines)。 第一节 化学和构效关系 是否有“儿茶酚”结构,分为 1) 儿茶酚胺类 AD、NE、ISO、DA 2) 非儿茶酚胺类 间羟胺、麻黄碱等基本结构为-苯乙胺1.受体激动药动药 :去甲肾肾上腺素(noradrenaline, NA)、间羟间羟 胺(metarminol)2.、受体激动药动药 :肾肾上腺素(adrenaline, Ad)、多巴胺(dopamine, DA)、麻黄碱(ephedrine)3.受体激动药动药 :异丙肾肾上腺素(isoprenaline, ISO)二、分类类第二节 受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline , NA) 【体内过程】 1.口服不吸收,禁止肌注和皮下注射,临床一般采用静脉给药。
2、不易透过血脑屏障。 2.一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存起来。一部分被COMT、MAO 所破坏。代谢物从尿中排泄。【药理作用】 主要激动动受体(1、2) ,亦可激动动1受体,对对2受体几无 作用。1. 血管:冠状血管扩张。其余血管(小动脉和小静脉)收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显,肾血管次之,此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均收缩。【药理作用】 2.心脏:激动心脏1受体,使心脏兴奋。 但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。心搏出量变化不大。3.血压:治疗量SBP升高,脉压加大(SBP与DBP之间的差值)。大剂量则SBP、DBP均升高,脉压变小。【临床应用】 1.休克:已使用过血管扩张药、补充血容量、纠正酸中毒后症状无好转;或由于交感神经冲动减弱引起的血压下降如神经源性休克、过敏性休克。2.药物性低血压:中枢抑制药中毒引起的低血压等可用NA使收缩压维持在90mmHg左右,以保证重要脏器的血液供应。3.上消化道出血:稀释后口服或灌胃。【不良反应及禁忌症】 1. 局部组织缺血坏死。 发现药液外漏或滴注部位皮肤变白,应: (1)停止注射或更换部位。 (2)热敷
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