肾上腺受体激动药

1、第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素 、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受 体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用， 又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs） 。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的 效应相似，故又称拟交感胺类 （ sympathomimetic amines）。 第一节 化学和构效关系 是否有“儿茶酚”结构，分为 1) 儿茶酚胺类 AD、NE、ISO、DA 2) 非儿茶酚胺类 间羟胺、麻黄碱等基本结构为-苯乙胺1.受体激动药动药 ：去甲肾肾上腺素(noradrenaline, NA)、间羟间羟 胺（metarminol）2.、受体激动药动药 ：肾肾上腺素(adrenaline, Ad)、多巴胺（dopamine, DA）、麻黄碱（ephedrine）3.受体激动药动药 ：异丙肾肾上腺素（isoprenaline, ISO）二、分类类第二节 受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline , NA） 【体内过程】 1.口服不吸收，禁止肌注和皮下注射，临床一般采用静脉给药。

2、不易透过血脑屏障。 2.一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存起来。一部分被COMT、MAO 所破坏。代谢物从尿中排泄。【药理作用】 主要激动动受体（1、2） ，亦可激动动1受体，对对2受体几无 作用。1. 血管：冠状血管扩张。其余血管（小动脉和小静脉）收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之，此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均收缩。【药理作用】 2.心脏：激动心脏1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。心搏出量变化不大。3.血压：治疗量SBP升高，脉压加大（SBP与DBP之间的差值）。大剂量则SBP、DBP均升高，脉压变小。【临床应用】 1.休克：已使用过血管扩张药、补充血容量、纠正酸中毒后症状无好转；或由于交感神经冲动减弱引起的血压下降如神经源性休克、过敏性休克。2.药物性低血压：中枢抑制药中毒引起的低血压等可用NA使收缩压维持在90mmHg左右，以保证重要脏器的血液供应。3.上消化道出血：稀释后口服或灌胃。【不良反应及禁忌症】 1. 局部组织缺血坏死。 发现药液外漏或滴注部位皮肤变白，应： （1）停止注射或更换部位。 （2）热敷

3、。 （3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 （4）受体阻断剂。2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病 及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人。间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine） 1.作用较NA弱而持久，可产生快速耐受性。 直接激动受体，对1受体作用弱；间接通过置 换作用，促进NA的释放。 2.作用持久；对心率影响不明显，很少引起心律失常；对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。3.可作为NA的代用品，用于防治脊髓麻醉时低血压及出血、外科手术、脑外伤等引起的休克早期。第三节节 、受体激动药动药 肾上腺素（adrenaline） 【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝 内破坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时 间1小时左右。 3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。【药理作用】 直接激动、受体，产生较强的型和型作用。 1. 心脏：兴奋心脏1受体。 特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。2. 血管 ： 主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。对皮 肤粘膜血管、内脏血管尤其

4、是肾血管有显著收缩作用( 受体分布占优势)；骨骼肌及冠状血管扩 张(2受体占优势)；对脑、肺血管作用弱。3. 血压压 治疗剂疗剂 量（0.51mg) SBP升高，DBP 变变化不大或下降；较较大剂剂量SBP及DBP均升高。 作用于肾肾小球旁器细细胞1受体，促进肾进肾 素分泌。【药理作用】 注意：低浓度：受体对AD的敏感性受体；高浓度：受体对AD的敏感性 受体。 4. 支气管 舒张张支气管平滑肌（2）。 收缩缩支气管粘膜血管。抑制肥大细细胞释释放过过敏物质质。 5. 代谢谢 促进进代谢谢，提高机体的耗氧量，血糖升 高，血脂升高。 6. 其他 平滑肌、CNS【临床应用】 1.心脏骤脏骤 停：心室内注射。2.过过敏性休克：首选药选药 。3.支气管哮喘 ：心源性哮喘禁用。4.与局部麻醉药药配伍：1：250000 5.局部止血 ：0.1% 【不良反应】 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病。血压升高、心律失常。 【禁忌证】 Ad的作用：1.降低毛细血管通透性：明显地收缩小动脉 和毛细血管前血管，并减轻支气管粘膜充血水 肿；（激动1受体），2.改善心脏功能：（激动1受体）。3.缓解呼吸困难：解除

5、支气管平滑肌痉挛， （激动2受体）多巴胺(dopamine, DA) 口服无效；需静滴给药给药 ，在体内易被 MAO 、COMT 破坏，维维持时间时间 短，不易透过过血脑脑屏 障。 激动动 DA 受体、受体、受体。顺顺序为为： DA受体1 受体 受体 2 受体。 也能促进进NA的释释放。【药理作用】 1.心脏 通过激动1 受体和促进NA的释放，而 使心肌收缩力加强、输出量增加，对心率影响不 明显。 2.血管和血压 治疗量能使肾、肠系膜、冠状血 管扩张，（激动 D1 受体），此时，1 受体亦被 激动，受体激动不明显，故SBP升高，DBP变 化不大。大剂量则SBP、DBP均升高。 3.肾脏 由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使 尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。【药理作用】 【临床应用】 【不良反应】 大量亦可引起心动过速、心律失常和肾血管收缩。1.抗休克（心源性、感染中毒性、出血性）2.急性肾功能衰竭（与利尿药合用）。麻黄碱（ephedrine） 1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性2. 作用机制 （1）直接激动、受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用（1）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血压 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状【临床应用】 伪麻黄碱作用似麻黄碱，但升压作用和中枢作用较弱， 对黏膜血管收缩显著。第四节 -受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline, ISO)激动1 、2 受体，对受体几无作用。1.心脏 兴奋心脏。其加快心率、加速传导作用比 肾上腺素强，对窦房结兴奋作用强，引起心律失常的 机会比肾上腺素少。2.血管和血压 舒张血管。骨骼肌血管扩张较明显 。治疗量SBP升高，DBP下降。3.支气管 舒张支气管平滑肌。缓解痉挛。4.其他 升高血脂作用与肾上腺素相似，而升高血 糖作用较弱。中枢兴奋作用微弱。【药理作用】 【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停。 4.感染性休克（目前少用）。 【不良反应】 1.易发生心动过速及室颤。2.心绞痛、心肌炎、甲亢禁用。

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