Solutol HS 15资料
13页1、 技术和服务技术和服务 Solutol HS 15应用于注射的现代增溶剂应用于注射的现代增溶剂 Jan-Peter Mittwollen 报道 BASF Aktiengesellschaft 近年来,在药学发展中由增溶剂引起的问题 变得越来越显著。除了毒性问题,不同增溶剂的 增溶能力已经成为研究和开发的焦点所在。 Solutol HS 15,一种由 BASF 公司研发的增溶 剂,符合现代高效增溶剂的标准,且已通过注射 药物应用验证。该品最近已被收录在德国药典 中,并将很快通过美国和欧洲药典的审定。 介绍介绍 近年来,不溶于水的物质用量的增加已经成 为研究课题。为了使一些药物能够为人体所用, 一种解决办法是使之溶于胶体微粒中。另一个应 用增溶剂的原因是一些药物的注射使用,这些药 物对肠胃系统给药方式较敏感,比如肽(缩氨 酸) 。增溶剂的副作用会带来很多问题。尤为重 要的是一些非水溶性注射药物所引起的副作用。 组胺在人体中的释放是引起多种刺激的原因。为 了避免术前使用抗组胺剂和类皮质激素,正如一 些制药类书籍所描述,应当使用新的增溶剂。 几年前 BASF 开始研究一种值得关注的具有 优化特
2、性的替代性增溶剂,良好的生理耐受性和 对多种药物的高溶解能力是强力推荐使用这种 创新产品的理由,这就是 Solutol HS 15。第一 个注射配方设计已经通过加拿大市场的验证。如 今,此产品已经被收入德国药典,因此其影响将 日益增加,且很快将被收入到美国和欧洲药典。 这种赋形剂的一个积极效应是逆转肿瘤细胞对 多种抗癌药物的抗药性,正如一些文章中介绍 的。 物理化学性质物理化学性质 从化学角度讲,Solutol HS 15 是一种聚乙 二醇(PEG)十二羟基硬脂酸锂,室温下外观为 淡黄白的糊剂。12羟基族中的一小部分能被聚 乙二醇醚化。在水中的溶解度随温度的增加而减 少。如果贮存在 25C,能保证 24 个月的稳定性。 鉴于水溶液的稳定性,Solutol HS 15 在高温灭 菌过程中的表现相当引人注目。实际上,实验显 示 Solutol HS 15 可由蒸汽灭菌(121C,15 分 钟) 而不会出现重要的性质改变。 见表 1 所阐述。 蒸汽灭菌过程,不同脂类值和其他特性未改 变,显示没有重要的水解过程发生。表 2 中阐述 的含 20Solutol HS 15 的增溶剂和 7.5生育
3、酚醋酸盐在软化水中的灭菌过程不影响增溶剂 的性质,只是 PH 值稍有改变。 灭菌过程之后出现的曲线分离可以通过适 度振荡溶液来消除。平均胶粒直径不改变,因此 可得出结论:对 Solutol HS 15 的蒸汽灭菌法是 可行的,无需昂贵的无菌制造工艺。 应用应用 最吸引人的是能够溶于 Solutol HS 15 配方中 的药物量。当 Solutol HS 15 的溶解力经过不同 疏水药物的检验后,各成分曲线随溶剂浓度的 商务简报:药学类 2002 1 技术和服务技术和服务 图 1:Solutol HS 15 和聚山梨醇酯 80 的对比溶解简图 表 1:灭菌过程对 Solutol HS 15 分析参数的影响 未经处理时 20 分钟/121C 酸值(mg/g KOH) 0.2 0.2 皂化值(mg/g KOH) 60.0 60.0 羟基值(mg/g KOH) 99.0 99.0 数据来源:F Ruchartz,APVIAPG,1998 年世界会议 表 2:灭菌过程对 20Solutol HS 15 和 20%生育酚 醋酸盐溶解度的影响 未经处理时 20 分钟/121C 酸值(mg/g KOH
4、) 0.1 0.1 皂化值(mg/g KOH) 21.0 21.0 PH-值 5.75 5.63 胶粒直径(nm) 24.6 24.1 浊度(FTU) 26.0 26.0 数据来源:F Ruchartz,APVIAPG,1998 年世界会议 上升几乎呈线性分布(见图 1) 。为了说明 Solutol HS 15 的高效能,图 1 用图解显示了 Solutol HS 15 和普遍使用的聚山梨醇酯 80 之间的对比结果。 被测药物的溶解量随 Solutol HS 15 浓 度的上升而呈线性增加。此图清晰地表明 Solutol HS 15 的高效能。 聚山梨醇酯的表现也很 有趣,在使用聚山梨醇酯为溶剂时,在达到较高 浓度时,药物的溶解量没有进一步增加,只在 Solutol HS 15 中呈线性增加, 这是其高溶解性能 的一个极好范例。 不仅如此,粘度是增溶剂使用中的另一个重 要因素,尤其在注射应用中。高粘度溶剂能引起 对血管系统的刺激和其他一些严重问题。再一次 将普遍使用的聚山梨醇酯 80 和 Solutol HS 15 进 行对比。在图 2 中显示进行测试的单一增溶剂溶 液,旁边相应为其增
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