实用药物学第一章 总论 PP课件.ppt

实￿用￿药￿物￿学第一章 总论§§1-1 1-1 绪绪 论论一、一、药物学药物学的概念的概念化学组成、化学结构、理化性质、构效关系化学组成、化学结构、理化性质、构效关系药药 物物机体机体药物药物药物化学药物化学药理学药理学二、药物学课程的主要内容二、药物学课程的主要内容 三、三、药物学课程的主要任务药物学课程的主要任务 四、本门课程的重点内容：四、本门课程的重点内容： 1、药物的通用名、药物的通用名 2、化学结构特点、化学结构特点 3、主要化学性质、主要化学性质 4、药物的主要作用、应用、不良反应、药物的主要作用、应用、不良反应§§1-11-1绪绪 论论五、药物学学习方法五、药物学学习方法1.1.总论部分：掌握基本理论，基本概念总论部分：掌握基本理论，基本概念 2.2.各论部分：药物分类及各类代表药；各论部分：药物分类及各类代表药； 掌握共同点，区别不同点掌握共同点，区别不同点 ，抓特点抓特点 3.3.牢记药物的两重性、作用、临床应用牢记药物的两重性、作用、临床应用和不良反应和不良反应 4.4.实实验验学学：：观观察察能能力力、、动动手手能能力力的的培培养，实验告的书写养，实验告的书写§1-2 药物基本知识一、药物的基本概念及分类一、药物的基本概念及分类 * 药物药物和和药品药品的概念、两者的区别的概念、两者的区别 * 药物的分类：药物的分类： 1、天然药物、天然药物 2、化学合成药物、化学合成药物 3、生物药物、生物药物 *化学药物化学药物的概念的概念二、药物的命名二、药物的命名 通用名：概念通用名：概念 化学名：化学名： 商品名：概念、与通用名的区别商品名：概念、与通用名的区别 又称又称国际非专利药名国际非专利药名 (International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是，是世界卫生组织世界卫生组织推荐使用的。

推荐使用的 国家药典委员会国家药典委员会编写的编写的《《中国药品通用名称中国药品通用名称（（CADN）） 》》是是依据依据INN结合我国情况制定的中文药品命名结合我国情况制定的中文药品命名中国药典收载药中国药典收载药物的英文通用名采用国际非专利药名物的英文通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用，中文通用名采用CADN INN由新药开发者在新药申请过程中向由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由提出，由WHO审定后向全世界公布，不受专利和行政保护审定后向全世界公布，不受专利和行政保护 INN不能和已有的名称（包括商品名）相同，不能和已有的名称（包括商品名）相同， INN中对同一中对同一类药物常采用同一词干，类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中文对这种词干规定了相应的中文译文Ø药物的通用名药物的通用名Ø药物的商品名药物的商品名 是是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药，由制药企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企业的形象和产品的声誉。

业的形象和产品的声誉 药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口简易顺口 Ø药物的化学名药物的化学名 药物的药物的化学名准确的反映出药物的化学结构化学名准确的反映出药物的化学结构，，作为药师应作为药师应掌握药品的化学命名方法掌握药品的化学命名方法 中文的药品化学名是根据中文的药品化学名是根据中国化学会公布的中国化学会公布的《《有机化学命有机化学命名原则名原则》》命名，母体的选定与美国命名，母体的选定与美国《《化学文摘化学文摘》(Chemical Abstract , CA)系统一致，系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标然后将其它的取代基的位置和名称标出注意：取代基的先后顺序与英文命名不同）出注意：取代基的先后顺序与英文命名不同） 举例：举例：2-(二乙氨基二乙氨基)-N-( 2,6-二甲基苯基二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物乙酰胺盐酸盐一水合物 药物化学名的组成：药物化学名的组成：取代基的位置取代基的位置+取代基取代基+母体母体+官能团官能团盐酸利多卡因盐酸利多卡因如：盐酸硫胺（如：盐酸硫胺（VitaminBVitaminB1 1））氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐举例：举例：化学名：化学名：N-（（4-羟基苯基）乙酰胺羟基苯基）乙酰胺 N-（（4-Hydroxyphenyl））acetamide通用名：对乙酰氨基酚、扑热息痛、通用名：对乙酰氨基酚、扑热息痛、Paracetamol商品名：泰诺林、百服宁、必理通商品名：泰诺林、百服宁、必理通举举 例：例：化学名：化学名：2-（（4-异丁基苯基）丙酸异丁基苯基）丙酸通用名：布洛芬、通用名：布洛芬、 Ibuprofen商品名：芬必得商品名：芬必得三、药物的质量和质量标准三、药物的质量和质量标准（一）药物（一）药物质量评定原则质量评定原则：： 1、药品的疗效和毒副作用、药品的疗效和毒副作用----最重要指标最重要指标 2、药物的纯度、药物的纯度 *纯度的概念纯度的概念 *杂质及其来源的途径杂质及其来源的途径（二）药物的（二）药物的质量标准质量标准 《《中华人民共和国药典中华人民共和国药典》》-----国家级标准国家级标准　　　　药典药典(Pharmacopoeia) (Pharmacopoeia) 是一个国家是一个国家药品药品规格标准规格标准的法典。

由国家编撰，并由政府颁的法典由国家编撰，并由政府颁布施行，具有布施行，具有法律性法律性的约束力，药典收载功的约束力，药典收载功效确切，副作用较小，质量较稳定的常用药效确切，副作用较小，质量较稳定的常用药物和制剂，并规定其质量标准制备要求，检物和制剂，并规定其质量标准制备要求，检验方法，作用与用途、用法和用量等，以作验方法，作用与用途、用法和用量等，以作为药品生产，检验和使用的依据为药品生产，检验和使用的依据中华人民共和国药典中华人民共和国药典Ø版本版本 1953年版年版 1963年版年版 1977年版年版 1985年版年版 1990年版年版 1995年版年版 2000年版年版 2005年版年版 2010年版年版Ø部数部数一部：收载中药一部：收载中药二部：收载化学药品二部：收载化学药品三部：收载生物制品三部：收载生物制品中华人民共和国药典中华人民共和国药典基本内容：基本内容：凡例凡例 + 品种正文品种正文 + 附录附录 + 索引索引练习：练习：1、甘油栓的贮藏法、甘油栓的贮藏法2、盐酸吗啡的鉴别、盐酸吗啡的鉴别3、甘草的性状、甘草的性状4、略溶的含义、略溶的含义5、生物制品的贮藏要求、生物制品的贮藏要求国家食品药品监督管理局药品标准国家食品药品监督管理局药品标准《《局颁药品标准局颁药品标准》》收载品种包括：收载品种包括：1、近年批准生产的品种；、近年批准生产的品种；2、药典曾收载而现版药典未列入的品种；、药典曾收载而现版药典未列入的品种；3、批准时间长，疗效肯定，生产使用较多，但由、批准时间长，疗效肯定，生产使用较多，但由于要求提高质量标准需进一步修订的品种；于要求提高质量标准需进一步修订的品种；4、地方标准中疗效肯定，生产使用多的，经修订、、地方标准中疗效肯定，生产使用多的，经修订、提高，升为部颁标准的品种。

提高，升为部颁标准的品种其他国家药典其他国家药典1. 1. 美国药典（美国药典（USPUSP））2. 2. 英国药典（英国药典（BPBP））3. 3. 日本药局方（日本药局方（JP)JP)4. 4. 国际药典（国际药典（Ph.Int.Ph.Int.））5. 5. 欧洲药典（欧洲药典（Ph. EruPh. Eru））四、国家基本药物和基本药物政策四、国家基本药物和基本药物政策（一）（一）国家基本药物：概念国家基本药物：概念（二）制定和遴选国家基本药物的（二）制定和遴选国家基本药物的原则原则五、处方药与非处方药五、处方药与非处方药（一）药品分类管理及其意义（一）药品分类管理及其意义（二）（二）处方药与非处方药的概念处方药与非处方药的概念 处方药（处方药（POM））：是凭执业医师和执业助：是凭执业医师和执业助理医师处方才可购买、调配和使用的药品理医师处方才可购买、调配和使用的药品 非处方药（非处方药（OTC））：是对于那些可自我认：是对于那些可自我认识和辨别症状，并能自我治疗的疾病，消识和辨别症状，并能自我治疗的疾病，消费者通过阅读药品说明书或咨询医师或药费者通过阅读药品说明书或咨询医师或药师后，不需凭执业医师处方就可自行购买师后，不需凭执业医师处方就可自行购买和使用的药品。

和使用的药品 具有具有疗效确切、使用方便、毒副作用小疗效确切、使用方便、毒副作用小，通，通常不会引起药物依赖性、耐药性或耐受性，常不会引起药物依赖性、耐药性或耐受性，也不会造成体内蓄积中毒，不良反应发生也不会造成体内蓄积中毒，不良反应发生率低 又分为又分为甲类甲类非处方药和非处方药和乙类乙类非处方药，分别非处方药，分别标有红色和绿色标有红色和绿色OTC标记 OTC的基本特性：的基本特性：（（1）应用安全；（）应用安全；（2）质量保证；）质量保证；（（3）疗效确切；（）疗效确切；（4）使用方便；）使用方便；（（5）标识详细；（）标识详细；（6）价格合理价格合理本 节 知 识 要 点Ø药物学的概念及研究内容药物学的概念及研究内容Ø药物的命名（通用名、化学名、商品名）药物的命名（通用名、化学名、商品名）Ø药品的质量标准药品的质量标准Ø国家基本药物政策国家基本药物政策Ø处方药处方药Ø非处方药非处方药药 物机 体药效学药效学药动学药动学吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄有何作用？有何作用？如何作用？如何作用？药效学药效学？？§1-3 药物效应动力学 一、药物作用的基本规律一、药物作用的基本规律（一）药物的基本作用（一）药物的基本作用兴奋兴奋抑制抑制 （二）药物作用的方式及类型（二）药物作用的方式及类型 局部作用和局部作用和吸收作用吸收作用 （四）药物作用的两重性（四）药物作用的两重性（防治作用（防治作用- -不良反应）不良反应）：： 1 1、防治作用：预防与治疗、防治作用：预防与治疗 （对因治疗和对症治疗（对因治疗和对症治疗）直接作用和间接作用直接作用和间接作用（三）（三）药物作用的选择性药物作用的选择性意义？意义？ 2、不良反应：、不良反应：概念概念具体表现：具体表现： （（1）副作用副作用 （（2））毒性反应毒性反应 急性毒性急性毒性 慢性毒性慢性毒性 （（3）后遗效应）后遗效应 残存效应残存效应 （（4）继发反应）继发反应 二重感染二重感染 （（5）停药反应）停药反应 反跳现象反跳现象 （（6））变态反应变态反应 与遗传体质有关与遗传体质有关 （（7）特异质反应）特异质反应 “蚕豆病蚕豆病” （（8））耐受性耐受性 耐药性（抗药性）耐药性（抗药性） （（9））药物依赖性药物依赖性 精神依赖精神依赖 躯体依赖躯体依赖 副作用：副作用：药物在药物在治疗量治疗量时出现的与用药时出现的与用药目的无关的作用目的无关的作用 随着用药目的的改变，防治作用与副作用可相互转化随着用药目的的改变，防治作用与副作用可相互转化作用作用应用应用副作用副作用抑制腺体分泌抑制腺体分泌 治疗严重盗汗、治疗严重盗汗、流涎症流涎症口干口干解除内脏平滑解除内脏平滑肌痉挛肌痉挛缓解胃肠绞痛缓解胃肠绞痛便秘便秘例：阿托品应用例：阿托品应用毒性反应：毒性反应：药物在药物在用量过大、用药时间过长或机用量过大、用药时间过长或机用量过大、用药时间过长或机用量过大、用药时间过长或机体敏感性过高体敏感性过高体敏感性过高体敏感性过高时产生的对机体有明显损害的反应。

时产生的对机体有明显损害的反应急性毒性反急性毒性反应应慢性毒性反慢性毒性反应应三致反应：三致反应：三致反应：三致反应：“ “致癌、致畸、致突变致癌、致畸、致突变致癌、致畸、致突变致癌、致畸、致突变” ” 沙利度胺（反应停）沙利度胺（反应停）“海豹肢海豹肢”畸形新生儿畸形新生儿后遗效应：后遗效应：停药后血药浓度已降至停药后血药浓度已降至最低有效最低有效浓度（阈剂量）以下浓度（阈剂量）以下时，仍残存的药理效应时，仍残存的药理效应继发效应：继发效应：由药物的由药物的治疗作用引起的治疗作用引起的不良后果不良后果例：二重感染例：二重感染停药反应：停药反应：长期用药后突然停药出现原有病长期用药后突然停药出现原有病情加剧的现象，也称撤药反应情加剧的现象，也称撤药反应/反跳现象反跳现象变态反应（超敏反应，过敏反应）：变态反应（超敏反应，过敏反应）： 变态反应的发生变态反应的发生与剂量无关与剂量无关与剂量无关与剂量无关，，与药物原有与药物原有与药物原有与药物原有作用无关作用无关作用无关作用无关，，不易预知不易预知不易预知不易预知，但过敏体质者易发生，，但过敏体质者易发生，结构相似的药物可发生交叉过敏反应。

结构相似的药物可发生交叉过敏反应特异质反应：特异质反应：少数特异体质的病人对某些药物的少数特异体质的病人对某些药物的反应特别敏感，很少剂量即可产生超出常人的强反应特别敏感，很少剂量即可产生超出常人的强烈药理效应是一类烈药理效应是一类与遗传异常有关与遗传异常有关与遗传异常有关与遗传异常有关的反应，的反应，反反反反应严重程度与剂量成比例应严重程度与剂量成比例应严重程度与剂量成比例应严重程度与剂量成比例例：蚕豆病例：蚕豆病6-6-磷酸葡萄糖脱氢酶（磷酸葡萄糖脱氢酶（G-6-PDG-6-PD）缺乏所导致的疾病）缺乏所导致的疾病 食用新鲜蚕豆后突然发生的急性血管内溶血食用新鲜蚕豆后突然发生的急性血管内溶血服磺胺药、解热镇痛药时较易发生急性血管内溶血服磺胺药、解热镇痛药时较易发生急性血管内溶血耐受性：耐受性：连续用药后机体对药物的效应连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或消失逐渐减弱或消失耐药性：耐药性：在化学治疗中，病原微生物、寄在化学治疗中，病原微生物、寄生虫、肿瘤细胞对药物的敏感性下降，也生虫、肿瘤细胞对药物的敏感性下降，也称抗药性称抗药性药物依赖性：精神依赖性（心理依赖性、习惯性）—精神药品身体依赖性（生理依赖性、成瘾性）—麻醉药品思考题：就以下几个项目比较几种不良反应的异同点。

不良反应不良反应剂量剂量危害大小危害大小 可否预知可否预知药理作用药理作用副作用副作用毒性反应毒性反应超敏反应超敏反应后遗效应后遗效应继发反应继发反应不良反应不良反应剂量剂量危害大小危害大小 可否预知可否预知药理作用药理作用副作用副作用治疗量治疗量小小+ +固有固有毒性反应毒性反应大剂量大剂量大大+ +过强过强超敏反应超敏反应无关无关不定不定- -无关无关后遗效应后遗效应< <阈剂量阈剂量不定不定+ +延伸延伸继发反应继发反应治疗量治疗量不定不定+ +结果结果二、药物的构效关系和量效关系（（一）药物的构效关系一）药物的构效关系非特异性结构药物非特异性结构药物非特异性结构药物非特异性结构药物 药理与结构的关系较少药理与结构的关系较少 主要受理化性质的影响主要受理化性质的影响 特异性结构药物特异性结构药物 依赖于药物分子的特异的化学结构依赖于药物分子的特异的化学结构 与体内特定的受体的作用有关与体内特定的受体的作用有关 尿嘧啶尿嘧啶 氟尿嘧啶氟尿嘧啶吗啡吗啡哌替啶哌替啶β-内酰胺类抗生素的分类（内酰胺类抗生素的分类（5类）：类）：青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类碳青霉烯类碳青霉烯类头霉素类头霉素类单环单环β-内酰胺类内酰胺类无效量无效量中毒量中毒量致致死死量量极极量量常用量常用量剂量剂量作作用用强强度度安全范围安全范围最最小小有有效效量量（二）药物的量效关系（二）药物的量效关系1、药物的剂量：、药物的剂量：1、药物的剂量：、药物的剂量： 无效量无效量 有效量有效量 最小有效量最小有效量＜＜常用量常用量＜极量＜极量 极量极量 中毒量中毒量 安全范围安全范围 概念概念 致死量致死量 半数有效量（半数有效量（ED50）） 半数致死量（半数致死量（LD50））2、量效曲线的意义、量效曲线的意义: 量－量关系：量－量关系： 量－质关系：量－质关系： 个体差异个体差异 ：： 高敏性和低敏性高敏性和低敏性 效能：效能：药物所能产生的最大效应。

反映药物内在药物所能产生的最大效应反映药物内在活性的大小活性的大小 效价：效价：效价强度与等效剂量成反比等效剂量越效价强度与等效剂量成反比等效剂量越小，则效价强度越强小，则效价强度越强 治疗指数：治疗指数：半数致死量与半数有效量的比值半数致死量与半数有效量的比值 三、药物的作用机制：三、药物的作用机制： 1 1、、改变理化环境改变理化环境 2、、参与和干扰细胞代谢参与和干扰细胞代谢 3 3、影响细胞膜离子通道、影响细胞膜离子通道 4 4、影响酶的活性、影响酶的活性 5 5、、作用于载体作用于载体 6 6、影响免疫功能、影响免疫功能 7 7、作用于受体、作用于受体四、药物作用的受体理论：四、药物作用的受体理论：1.受体受体的概念、特性的概念、特性概念：概念：受体是存在于细胞膜、细胞内的大分子受体是存在于细胞膜、细胞内的大分子化合物，它可以选择性地识别体内生物活性化合物，它可以选择性地识别体内生物活性物质或药物，并与之结合，传递信息，产生物质或药物，并与之结合，传递信息，产生特定的生物效应特定的生物效应特性：特性：(1)敏感性（敏感性（2）特异性（）特异性（3）饱和性）饱和性 （（4）可逆性（）可逆性（5）多样性）多样性2 2、药物与受体的结合方式：化学键、药物与受体的结合方式：化学键受体激动剂：概念受体激动剂：概念受体拮抗剂受体拮抗剂（阻断剂）：竞争性和非竞争性（阻断剂）：竞争性和非竞争性 药药物与受体结合产生效应物与受体结合产生效应 条件条件: : 药物与受体结合的能力药物与受体结合的能力------亲和力亲和力药物与受体结合后产生效应的能力药物与受体结合后产生效应的能力——内在活性或内在活性或效应力效应力与受体结合的药物分类与受体结合的药物分类 药物与受体结合，发挥药效必须具备的两个条件：药物与受体结合，发挥药效必须具备的两个条件：（（（（1 1）亲和力；（）亲和力；（）亲和力；（）亲和力；（2 2）内在活性）内在活性）内在活性）内在活性亲和力内在活性受体激动药++受体拮抗药+-根据药物与受体结合后产生的作用不同，将药物分为：根据药物与受体结合后产生的作用不同，将药物分为：（（（（1 1）受体激动药；（）受体激动药；（）受体激动药；（）受体激动药；（2 2）受体拮抗药）受体拮抗药）受体拮抗药）受体拮抗药补充：受体的调节补充：受体的调节受体调节受体调节配体配体结果结果向下调节（受体脱敏）受体激动药药效降低产生耐受性向上调节（受体增敏）受体拮抗药敏感性增强反跳现象药动学：药动学：研究药物的研究药物的体内过程体内过程及体内药物及体内药物 浓度随时间变化规律的一门科学。

浓度随时间变化规律的一门科学药物的体内过程：吸收分布代谢排泄（生物转化）消除 §1-4 药物代谢动力学药物代谢动力学 一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运跨膜转运的方式：跨膜转运的方式：1、被动转运、被动转运②②耗能耗能即低浓度即低浓度高浓度高浓度特点：特点：①①逆浓度差逆浓度差2、主动转运、主动转运②②不耗能不耗能即高浓度即高浓度低浓度低浓度特点：特点：①①顺浓度差顺浓度差被被 动动 转转 运运1、简单扩散（脂溶扩散）、简单扩散（脂溶扩散） 多数药物以简单扩散的方式转运多数药物以简单扩散的方式转运3、膜孔扩散（滤过）、膜孔扩散（滤过）2、易化扩散、易化扩散二、药物的体内过程吸收：吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程药物从给药部位进入血液循环的过程（一）吸收及其影响因素（一）吸收及其影响因素1 1、药物的理化性质及剂型、药物的理化性质及剂型，脂溶性，脂溶性，解离度，解离度分子分子吸收吸收注射剂注射剂 > 口服溶液剂口服溶液剂 > 口服固体制剂口服固体制剂吸收的影响因素：吸收的影响因素：2、药物的给药途径（（1 1）消化道吸收）消化道吸收 首关消除首关消除①①口服给药口服给药②②舌下给药舌下给药③ ③ 直肠给药直肠给药（（2 2）皮下、肌肉组织的吸收）皮下、肌肉组织的吸收（（3 3）皮肤、黏膜和肺泡的吸收）皮肤、黏膜和肺泡的吸收3、吸收环境首关消除肝门静脉及其属支组成肝门静脉及其属支组成2、药物的给药途径（（1 1）消化道吸收）消化道吸收 首关消除首关消除①①口服给药口服给药②②舌下给药舌下给药③ ③ 直肠给药直肠给药（（2 2）皮下、肌肉组织的吸收）皮下、肌肉组织的吸收（（3 3）皮肤、黏膜和肺泡的吸收）皮肤、黏膜和肺泡的吸收3、吸收环境分布：分布：分布：分布：药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程影响因素影响因素药物与血浆蛋白结合药物与血浆蛋白结合体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障药物与组织的亲和力药物与组织的亲和力局部器官血流量局部器官血流量药物的理化性质药物的理化性质（二）分布及其影响因素（二）分布及其影响因素 （（4 4）两种药物合用时可同时竞争与血浆蛋）两种药物合用时可同时竞争与血浆蛋白结合白结合 （（3 3）结合后结合型药物相对分子质量增大，）结合后结合型药物相对分子质量增大，不能跨膜转运，影响其在体内分布不能跨膜转运，影响其在体内分布 （（2 2）结合后药物暂时失去药理活性）结合后药物暂时失去药理活性 （（1 1）结合是可逆性）结合是可逆性 特点：特点：药物与血浆蛋白的结合药物与血浆蛋白的结合分布：分布：分布：分布：药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程影响因素影响因素药物与血浆蛋白结合药物与血浆蛋白结合体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障药物与组织的亲和力药物与组织的亲和力局部器官血流量局部器官血流量药物的理化性质药物的理化性质（二）分布及其影响因素（二）分布及其影响因素代谢：代谢：药物在体内发生的化学变化药物在体内发生的化学变化药物代谢的主要器官：药物代谢的主要器官：肝脏肝脏药物代谢的方式：药物代谢的方式：氧化、还原、氧化、还原、 水解、结合等水解、结合等（三）代谢（三）代谢药物代谢的酶系：药物代谢的酶系：肝药酶肝药酶药物代谢的结果：药物代谢的结果：活化、灭活、活化、灭活、 维持活性、产生毒性维持活性、产生毒性肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂排泄：排泄：药物从体内以原形药或代谢产物被排药物从体内以原形药或代谢产物被排出体外的过程。

出体外的过程1、肾排泄、肾排泄2、胆汁排泄、胆汁排泄3、其他、其他药物排泄的最主要途径药物排泄的最主要途径肝肠循环肝肠循环作用时间长作用时间长乳汁、唾液、汗腺乳汁、唾液、汗腺（四）排泄（四）排泄 主要器官：主要器官：肾肾、肺、胆道、乳腺、汗腺、唾液腺、肺、胆道、乳腺、汗腺、唾液腺肾小球滤过肾小球滤过肾小管分泌肾小管分泌肾小管重吸收肾小管重吸收肾排泄肾排泄酸酸碱碱促吸收酸酸碱碱促吸收酸碱碱酸促排泄酸碱碱酸促排泄 三、血药浓度的动态变化及药代动力学参数三、血药浓度的动态变化及药代动力学参数. .（一）时量关系（一）时量关系（二）（二）生物利用度生物利用度 概念：概念： 意义：意义：（三）表观分布容积（三）表观分布容积（四）（四）半衰期半衰期（五）稳态血药浓度（五）稳态血药浓度药物半衰期药物半衰期 t1/2（（1）概念：）概念：血浆药物浓度下降一半所需要的时间血浆药物浓度下降一半所需要的时间（（2）意义：）意义：① ① 确定给药间隔确定给药间隔③③ 预测药物基本消除的时间预测药物基本消除的时间②② 估计药物达到稳态血药浓度的时间估计药物达到稳态血药浓度的时间坪值坪值④ ④ 是药物分类的依据是药物分类的依据§1-5 影响药物作用的因素一、药物方面的因素一、药物方面的因素（一）药物剂型及给药途径（一）药物剂型及给药途径不同给药途径出现作用的快慢顺序依次为：不同给药途径出现作用的快慢顺序依次为：静注静注＞＞吸入吸入＞舌下＞肌注＞皮下＞口服＞直肠＞皮肤＞舌下＞肌注＞皮下＞口服＞直肠＞皮肤给药给药（二）给药时间和次数及疗程：（二）给药时间和次数及疗程：（三）联合用药及药物的相互作用（三）联合用药及药物的相互作用1、、联合用药的目的：联合用药的目的： 两种或两种以上药物联合使用，达到提高疗两种或两种以上药物联合使用，达到提高疗效，减轻不良反应效，减轻不良反应,延缓药物抗药性的产生延缓药物抗药性的产生的目的的目的.2、、配伍禁忌：配伍禁忌： 两种或两种以上药物在体外混合时两种或两种以上药物在体外混合时,发生了发生了物理或化学的变化物理或化学的变化,从而影响药物疗效和安从而影响药物疗效和安全性全性.（五）心理因素（五）心理因素（六）机体对药物反应性的变化（六）机体对药物反应性的变化 1、、耐受性耐受性 2、依赖性、依赖性 变态反应和特异反应变态反应和特异反应高敏性和耐受性高敏性和耐受性（四）病理因素（肝功能、肾功能）（四）病理因素（肝功能、肾功能）（三）个体差异和遗传因素（三）个体差异和遗传因素（二）性别因素（女性）（二）性别因素（女性） （一）年龄因素（儿童、老人）（一）年龄因素（儿童、老人）二、机体方面的因素二、机体方面的因素 。