执业药师考试药物分析辅导：氟喹诺酮类抗菌药抗菌作用.docx

执业药师考试药物分析：氟喹诺酮类抗菌药抗菌作用早期药物：诺氟沙星，抗菌活性超过第一、二代，但仍是氟喹诺酮类中最低的　　后期产品：环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等　　(1)革兰阴性菌：强大，革兰阴性球菌和杆菌(如肠杆菌属、假单胞菌属、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、弯曲杆菌属)的MIC低，尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌在内，有强大杀菌作用，其中环丙沙星活性　　(2)革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌等;　　革兰阳性菌(肺炎链球菌等)：左氧氟沙星作用　　链球菌、肠球菌：对氟喹诺酮敏感性，不及葡萄球菌　　耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌株：对氟喹诺酮耐药　　(3)衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌也有效　　第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等　　(1)铜绿假单胞菌，革兰阳性菌，特殊对肺炎链球菌、耐药葡萄球菌：抗菌活性明显增加　　(2)衣原体、支原体、军团杆菌属等细胞内病原体：有效　　(3)革兰阴性菌：抗菌活性均未超过环丙沙星。

　　(4)厌氧菌：莫西沙星、曲伐沙星　　喹诺酮类药物的机制：　　DNA盘旋酶：抗革兰阴性细菌的主要靶酶选择性抑制敏感细菌DNA盘旋酶的A亚单位的切割及封口活性　　拓扑异构酶Ⅳ：抗大多数革兰阳性细菌的主要靶酶阻断拓扑异构酶Ⅳ的解旋活性，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡，呈杀菌作用　　哺乳动物真核细胞中不含DNA盘旋酶，喹诺酮仅在很高浓度才能抑制哺乳动物拓扑异构酶，故喹诺酮类对细菌选择性高，不良反响少　　耐药性：　　耐药性已快速增长，以大肠杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和伤寒沙门菌耐药性增高最明显　　对一种喹诺酮类药物耐药者，往往对全部喹诺酮类药物均耐药喹诺酮类药物不能交替使用本类药物与其他类抗菌药物之间无穿插耐药性　　耐药机制：A亚单位多肽编码基因突变，细菌外膜蛋白的缺失，药物主动外排增高。