阿托品(atropine).docx

名称及简介名称及简介 阿托品（阿托品（atropine）是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出）是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱，也可人工合成天然存在于植物中的左旋莨菪的生物碱，也可人工合成天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定；在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨碱很不稳定；在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱，即阿托品，其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，菪碱，即阿托品，其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，易溶于水易溶于水中文名称中文名称:阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱英文名称英文名称:Atropine、、Atropine Sulfatis、、Atropinol、、Borotropin所属类别所属类别:抗胆碱药抗胆碱药化学名称化学名称: - 中文：中文：αα-(羟甲基）苯乙酸羟甲基）苯乙酸 8-甲基甲基-8-氮杂双氮杂双环环[3.2.1]-3-辛酯辛酯 - 英文：英文：αα-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter CAS 注册号：注册号：51-55-8 - EINECS 号号 200-104-8 [1]化学式化学式- 分子式：分子式：C17H23NO3 - 分子量：分子量：289.37 - 组分含量：碳组分含量：碳 70.56%，， 氢氢 8.01%，， 氮氮 4.84%，， 氧氧 16.59%理化性质理化性质- 无色无色 结晶结晶 或白色晶性粉末，无臭，味苦。

或白色晶性粉末，无臭，味苦 - 熔点熔点 190~194 摄氏度摄氏度 ，， 熔融熔融 时同时分解时同时分解 - 极易极易溶于溶于 水水 ，易溶于，易溶于 乙醇，不溶于乙醇，不溶于 乙醚或乙醚或 氯仿 - 水水溶液呈溶液呈 中性中性 反应，能在反应，能在 100℃℃消毒消毒 30 分钟 - 遇遇 碱性药物碱性药物 （如（如 硼砂）可引起分解硼砂）可引起分解 - pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0 - 毒性：大鼠一次经口毒性：大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen,Tvede)编辑本段主要用途编辑本段主要用途 用于抢救感染中毒性休克、有机磷农药中毒、缓解内脏绞用于抢救感染中毒性休克、有机磷农药中毒、缓解内脏绞痛、麻醉前给药及减少支气管粘液分泌等治疗痛、麻醉前给药及减少支气管粘液分泌等治疗药理作用药理作用;为阻断为阻断 M 胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环）包括解除血管痉挛，改善微血管循环） ；抑制腺体分泌；；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。

眼压升高；兴奋呼吸中枢药效学药效学:抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据该品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用并根据该品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用解毒系在解毒系在 M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用，胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用， 如如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进此外，阿托品肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性对能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久药动学药动学口服后自胃肠道迅速吸收，很快分布到全身组织蛋口服后自胃肠道迅速吸收，很快分布到全身组织蛋白结合率中等肌注后白结合率中等肌注后 15～～20 分钟血药浓度达峰值分钟血药浓度达峰值,口服口服为为 1～～2 小时，小时， 作用一般持续作用一般持续 4～～6 小时，扩瞳时效更长。

小时，扩瞳时效更长半衰期为半衰期为 11～～38 小时主要通过肝细胞酶的水解代谢，小时主要通过肝细胞酶的水解代谢， 约有约有 13～～50%在在 12 小时内以原形随尿排出小时内以原形随尿排出 【【药代药代动力动力】】 该品易从胃肠道及其他粘膜吸收，也可从眼或少量该品易从胃肠道及其他粘膜吸收，也可从眼或少量从皮肤吸收口服从皮肤吸收口服 1h 后即达峰效应后即达峰效应 t1/2 为为 3.7～～4.3h血浆蛋白结合率为浆蛋白结合率为 14%～～22%，分布容积为，分布容积为 1.7L/kg，可迅，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘一速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出在包次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现 【【适应症适应症】】 在临床上的用途主要是：在临床上的用途主要是： （（1) 抢救感染抢救感染中毒性休克：成人每次中毒性休克：成人每次 1～～2mg，小儿，小儿0.03～～0.05mg/kg，静注，每，静注，每 15～～30 分钟分钟 1 次，次，2～～3 次次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。

或停药 （（2) 治疗锑剂引起的阿治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注重心律紊乱时，立即静注 1～～2mg(用用 5%～～25%葡萄糖液葡萄糖液10～～20ml 稀释）稀释） ，同时肌注或皮下注射，同时肌注或皮下注射 1mg，，15～～30 分分钟后再静注钟后再静注 1mg如病人无发作，可根据心律及心率情况如病人无发作，可根据心律及心率情况改为每改为每 3～～4 小时皮下注射或肌注小时皮下注射或肌注 1mg，，48 小时后如不再小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药发作，可逐渐减量，最后停药 （（3) 治有机磷农药治有机磷农药中毒：中毒： ①① 与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射下注射 0.5～～1mg，隔，隔 30～～60 分钟分钟 1 次；对严重中毒，每次；对严重中毒，每次静注次静注 1～～2mg，隔，隔 15～～30 分钟一次，至病情稳定后，逐分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注渐减量并改用皮注 ②② 单用时：对轻度中毒，每次单用时：对轻度中毒，每次皮下注射皮下注射 0.5～～1mg，隔，隔 30～～120 分钟分钟 1 次；对中度中毒，次；对中度中毒，每次皮下注射每次皮下注射 1～～2mg，隔，隔 15～～30 分钟分钟 1 次；对重度中毒，次；对重度中毒，即刻静注即刻静注 2～～5mg，以后每次，以后每次 1～～2mg，隔，隔 15～～30 分钟分钟 1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。

次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间 （（4) 缓解缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射 0.5mg在治疗胆绞痛，在治疗胆绞痛，肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用 （（5) 用为麻醉前用为麻醉前给药：皮下注射给药：皮下注射 0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制 （（6) 用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎用炎、虹膜睫状体炎用 1%～～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼眼药水滴眼或眼膏涂眼滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒 抗抗 M-胆碱胆碱药 ①① 用于胃肠道功能紊乱，有解痉作用，对胆绞用于胃肠道功能紊乱，有解痉作用，对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定；痛、肾绞痛效果不稳定； ②② 用于急性微循环障碍，用于急性微循环障碍，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及ⅠⅠ度度房室传导阻滞；房室传导阻滞； ③③ 作为解毒剂，可用于锑剂中毒引作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿－斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒；起的阿－斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒； ④④ 用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌；用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌； ⑤⑤ 可减轻帕金森症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎可减轻帕金森症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多；及出汗过多； ⑥⑥ 眼科用于散瞳，并对虹膜睫状体炎眼科用于散瞳，并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。

编辑本段注意事项有消炎止痛之效编辑本段注意事项 （（1) 常有口干、常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥躁、谵语、惊厥 （（2) 青光眼及前列腺肥大病人禁青光眼及前列腺肥大病人禁用 （（3) 一般情况下，口服剂量，一般情况下，口服剂量，1 次次 1mg，，1 日日3mg；皮下或静脉注射剂量，；皮下或静脉注射剂量，1 次次 2mg用于有机磷中毒用于有机磷中毒及阿及阿-斯综合征时，可根据病情决定用量编辑本段中毒解斯综合征时，可根据病情决定用量编辑本段中毒解救救 用量超过用量超过 5mg 时，即产生中毒，但死亡者不多，因时，即产生中毒，但死亡者不多，因中毒量（中毒量（5～～10mg)与致死量（与致死量（80～～130mg)相距甚远急相距甚远急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻，以清除未吸收的阿托救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻，以清除未吸收的阿托品兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛呼吸抑制时用尼可刹米另外可皮下注射新斯的明抑制时用尼可刹米。

另外可皮下注射新斯的明 0.5～～1mg，，每每 15 分钟分钟 1 次，直至瞳孔缩小、症状缓解为止次，直至瞳孔缩小、症状缓解为止本段规格本段规格 片剂：每片片剂：每片 0.3mg注射液：每支注射液：每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)滴眼剂：取硫酸阿托滴眼剂：取硫酸阿托品品 1g，氯化钠，氯化钠 0.29g，无水磷酸二氢钠，无水磷酸二氢钠 0.4g，无水磷酸氢，无水磷酸氢二钠二钠 0.47g，羟安乙酯，羟安乙酯 0.03g，蒸馏水加至，蒸馏水加至 100ml 配成 硫酸阿托品片硫酸阿托品片 0.3mg 硫酸阿托品注射液硫酸阿托品注射液(1)1ml：：0.5mg(2)2ml：：1mg(3)1ml：：5mg 编辑本段用法用编辑本段用法用量量 1．口服成人常用量：一次．口服成人常用量：一次 0.3——0.6mg，一日，一日 3 次极量：一次极量：一次 1mg，一日，一日 3mg小儿常用量：按体重小儿常用量：按体重 0.01mg/kg，每，每 4～～6 小时一次小时一次 2．皮下、肌内或．皮下、肌内或静脉注射成人常用量：一次静脉注射成人常用量：一次 0.3——0.5mg，一日，一日 0.。