药理学09抗胆碱药.ppt

N —胆碱受体阻断药第九章美加明和咪噻吩等，作为抗高血压药物，用于治疗高血压危象，见降压药章节第一节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药第二节 N2胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药定义定义：阻断神：阻断神经肌肉接肌肉接头的的N2胆碱受体，妨碍神胆碱受体，妨碍神经冲冲动的的传递，，导致肌肉松弛致肌肉松弛 [原理原理]与与N2受体受体结合，合，产生与生与Ach相似的相似的去极化作用去极化作用----后膜持后膜持续去极化，在神去极化，在神经-肌肉接肌肉接头处产生一无生一无电兴奋性的区域性的区域一、去极化型肌松药琥珀琥珀酰胆碱（胆碱（succinylcholine）） ------ 司可林司可林scoline[肌松作用肌松作用]：： iv 10-30 mg1.20S:肌束肌束颤动;1 min:肌松肌松;2 min:达峰达峰;持续持续5-10 min.（（在血液中被在血液中被假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶迅速水解迅速水解：：1min内水解内水解 90%））2.时间顺序：序：颈部、肩胛、腹部和四肢部、肩胛、腹部和四肢 ；肌松程度；肌松程度:颈部和颈部和四肢、四肢、颜面部、面部、呼吸肌呼吸肌 。

起效快，起效快，时间短短[临床应用临床应用]短时操作：气管插管、气管镜、食管镜短时操作：气管插管、气管镜、食管镜较长时间手术：静脉滴注较长时间手术：静脉滴注临床应用：1.气管内插管，食道气管内插管，食道镜等操作等操作：：对喉肌松弛作用强对喉肌松弛作用强2.较长时间的手的手术：：重复重复给药或静滴或静滴，，肌松肌松作用出作用出现快，持快，持续时间短（短（2~8min），），易易于控制 [不良反不良反应及及注意事注意事项]1.窒息：强烈的窒息感，清醒患者禁用，可先用硫喷妥钠静脉麻醉（不可混合使用）过量呼吸肌麻痹特异质；抑制胆碱酯酶活性（胆碱酯酶抑制剂，环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤药，普鲁卡因、可卡因等局麻药）；具有肌松作用的抗生素（氨基糖苷类、多粘菌素）过量时禁止用新斯的明解救过量时禁止用新斯的明解救2.肌束颤动：肌肉酸痛、形态损害，眼内压升高 3. 血钾升高：持久去极化所致高血钾致严重心律失常或心跳骤停 烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外、破伤风禁用 4.恶性高热： 某些遗传性血浆胆碱酯酶活性降低者，与氟烷合用时，体温上升42。

C 以上 l[优缺点缺点]：：起效快时间短，容易控制；起效快时间短，容易控制；对喉肌松弛作用较强；对喉肌松弛作用较强；无神经节阻断无神经节阻断肌束颤动；肌束颤动； 连续用药产生快速耐受性；连续用药产生快速耐受性；促进组胺释放促进组胺释放竞争性阻断竞争性阻断N2受体：受体： 无肌束无肌束颤动现象象；；同同类阻断阻断药有相加作用；可有相加作用；可用抗胆碱用抗胆碱酯酶药拮抗（拮抗（新斯的明）新斯的明）二、非去极化型肌松药（竞争性肌松药）：二、非去极化型肌松药（竞争性肌松药）： Iv后后3-6min起效，维持起效，维持80-120min 顺序：眼部肌肉、四肢、颈部、躯顺序：眼部肌肉、四肢、颈部、躯干、呼吸肌干、呼吸肌 大剂量也可大剂量也可阻断神经节及促进组胺阻断神经节及促进组胺释放释放，，BP 筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocurarine））1942-1942-右旋筒箭毒碱右旋筒箭毒碱1947-1947-三碘季胺酚三碘季胺酚1949-1949-二钾筒箭毒碱二钾筒箭毒碱1961-1961-爱肌松爱肌松1968-1968-泮库溴铵泮库溴铵1983-1983-阿曲库铵阿曲库铵1983-1983-维库溴铵维库溴铵1993-1993-咪伐库铵咪伐库铵1996-1996-罗库溴铵罗库溴铵1951年年 -琥珀胆碱琥珀胆碱。